Cabazitaxel

识别

总结

Cabazitaxel是一种抗肿瘤药物，用于治疗先前用含多西他赛的治疗方案治疗的激素难治性转移性前列腺癌。

品牌名称

Jevtana

通用名称

Cabazitaxel

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06772

背景

卡巴他赛是一种抗肿瘤药物，与类固醇药物强的松一起使用。卡巴他赛用于治疗前列腺癌患者，尽管使用多西他赛进行治疗，但前列腺癌仍在进展。卡巴齐他赛是用从紫杉针叶中提取的前体(10-deacetylbaccatin III)半合成而成，于2010年6月17日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准。

类型

小分子

组

批准

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

卡巴他赛结构(DB06772)

×

关闭

重量

平均:835.9324
单一同位素的:835.377905537

化学公式

C₄₅H₅₇没有₁₄

同义词

• Cabazitaxel
• Cabazitaxelum

外部id

• rpr - 116258 a
• RPR116258
• TXD 258
• txd - 258
• TXD258
• XRP 6258
• xrp - 6258
• XRP6258

药理学

指示

用于先前用含多西他赛的治疗方案治疗的激素难治性转移性前列腺癌患者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 难治性、转移性激素难治性前列腺癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡贝他赛具有抗肿瘤特性，对多西他赛敏感和不敏感肿瘤有效。

作用机制

卡巴他赛是一种微管抑制剂。卡巴他赛结合微管蛋白，促进其组装成微管，同时抑制分解。这导致微管的稳定，从而导致有丝分裂和间期细胞功能的干扰。然后，细胞无法进一步进入细胞周期，在中期停滞，从而触发癌细胞凋亡。

目标	行动	生物
一个微管蛋白α - 4a链	粘结剂	人类
一个微管蛋白β -1链	粘结剂	人类

吸收

170例实体瘤患者静脉注射卡巴他赛25 mg/m2每三周后，转移性前列腺癌患者的平均Cmax为226 ng/mL (CV 107%)，并在1小时输注结束时达到(Tmax)。转移性前列腺癌患者的平均AUC为991 ng.h/mL (CV 34%)。给予强的松或强的松不影响卡巴他赛的药代动力学。

配送量

稳态分布容积(Vss)为4864 L(中位BSA为1.84 m2的患者为2643 L/m2)。与其他紫杉烷类相比，其穿透中枢神经系统的程度更大。

蛋白结合

卡巴他赛主要与人血清白蛋白(82%)和脂蛋白结合(高密度脂蛋白为88%，低密度脂蛋白为70%，VLDL为56%)。

新陈代谢

卡巴他赛在肝脏中广泛代谢(>95%)，主要由CYP3A4/5同工酶代谢(80% - 90%)，少量由CYP2C8代谢，产生20种不同的代谢物。这些代谢物中的两种是cabaxitaxel的活性去甲基衍生物，分别称为RPR112698和RPR123142。多西他赛是卡巴他赛的另一种代谢物。卡巴他赛是人血浆中主要的循环部分。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Cabazitaxel
  • 多烯紫杉醇
  • RPR112698
  • RPR123142

淘汰路线

静脉输注[14C]-卡巴他赛25mg /m2 1小时后，约80%的给药剂量在2周内消失。卡巴他赛主要作为大量代谢物排出粪便(占剂量的76%);肾排泄卡巴他赛及其代谢产物占剂量的3.7%(尿中不变药物为2.3%)。

半衰期

静脉滴注1小时后，卡巴他赛的血浆浓度可以用三室药代动力学模型描述，α-、β-和γ-半衰期分别为4分钟、2小时和95小时。

间隙

卡巴他赛血浆清除率为48.5 L/h (CV 39%;26.4 L/h/m2(中位BSA为1.84 m2)用于转移性前列腺癌患者。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

卡巴他赛可能引起严重的副作用，包括中性粒细胞减少症、超敏反应、胃肠道症状和肾功能衰竭。预期的过量并发症包括不良反应的加剧，如骨髓抑制和胃肠道疾病。卡巴他赛穿透血脑屏障。大鼠LD50 = 500 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	卡巴他赛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	卡巴他赛联合阿巴西普可促进代谢。
Abciximab	Abciximab联合Cabazitaxel可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	卡巴西他赛可降低阿贝昔利的排泄率，从而导致血清中阿贝昔利水平升高。
Abiraterone	卡巴他赛与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	卡巴他赛与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	卡巴他赛与阿卡拉布替尼联用可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合Cabazitaxel可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	卡巴他赛与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	卡巴他赛与乙酰唑胺联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制卡巴他赛CYP3A4代谢，可能升高其血药浓度。
• 避免圣约翰草。本草可诱导卡巴他赛CYP3A4代谢，并可降低其血清浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabazitaxel协议	注射，溶液，浓缩	20毫克/毫升	静脉注射	雅阁医疗保健有限公司	2020-12-23	不适用
注射用卡巴他赛	解决方案	40 mg / mL	静脉注射	瑞迪博士实验室有限公司	2020-06-01	不适用
注射用卡巴他赛	解决方案	60毫克/ 6毫升	静脉注射	山德士加拿大公司	2019-12-18	不适用
注射用卡巴他赛	设备;解决方案	40 mg / mL	静脉注射	Marcan制药公司	不适用	不适用
注射用卡巴他赛	解决方案	45毫克/ 4.5毫升	静脉注射	山德士加拿大公司	2019-12-18	不适用
Jevtana	解决方案	40 mg / mL	静脉注射	赛诺菲-安万特	2011-08-23	不适用
Jevtana	注射，溶液，浓缩	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲温斯洛普工业公司	2020-12-23	不适用
Jevtana	注射	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限公司	2010-06-17	不适用

类别

ATC代码

L01CD04 -卡巴他赛

• L01CD -紫杉烷
• L01c -植物生物碱和其他天然产物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 心脏毒性抗肿瘤药物
• Cyclodecanes
• 环烷烃
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物治疗指数窄
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 二萜
• 免疫抑制药物
• 微管抑制
• 微管抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指标药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 紫杉烷衍生品
• Taxoids
• 萜烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为紫杉烷及其衍生物的有机化合物类。它们是基于紫杉烷骨架或其衍生物的结构的二萜。在植物化学方面，紫杉烷骨架存在多种衍生物:2(3->20)-上紫杉烷、3,11-环紫杉烷、11(15->1)、11(10->9)-上紫杉烷、3,8-次紫杉烷和11(15->1)-上紫杉烷等。最近发现了更复杂的骨架，其中包括紫杉烷衍生的[3.3.3]推进烷环体系。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

二萜

直接父

紫杉烷及其衍生物

选择父母

苯甲酸酯/三羧酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/脂肪酸酯/单糖/叔醇/氨基甲酸酯/二级醇/Oxetanes/羧酸酯 /有机碳酸及其衍生物/酮/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

展示8个

基

酒精/芳香族杂多环化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/醚/脂肪酸酯/脂酰/碳氢化合物的衍生物/酮/单环苯部分/单糖/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxetane/二次酒精/紫杉烷二萜/叔醇/三羧酸或衍生物

展示22个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

四环二萜(CHEBI: 63584）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

51 f690397j

化学文摘号

183133-96-2

InChI关键

BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C45H57NO14 / c1-24-28(57-39(51) 33(48) 32(26-17-13-11-14-18-26) 46-40(52) 60-41(3, 4) 5) 22-45(53) 37(58-38(50) 27-19-15-12-16-20-27) 35-43(8, 36(49) 34(55-10) 31日(24)42(45岁,6)7)29(54-9)21-30-44(35岁,23-56-30)59-25 (2)47 / h11-20, 28 - 30、32 - 35,37岁,48岁的53个H, 21-23H2, 1-10H3, (H, 46岁,52)/ t28, 29 - 30 +, 32 - 33 + 34 + 35 - 37 - 43 + 44 - 45 + / mo / s1

国际命名

3 r (1 s, 2 s, 4 s, 7 r, 9, 10, 12 r, 15秒)4 - (acetyloxy) -15 - {((2 r, 3 s) 3 - {((tert-butoxy)羰基)氨基}2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)氧}1-hydroxy-9, 12-dimethoxy-10, 14日,17日,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.0 ^{10} 3。7 0 ^ {4}] heptadec-13-en-2-yl苯甲酸

微笑

[H] [C@] 12 [C@H] (OC (= O) C3 = CC = CC = C3) (C@) 3 (O) C [C@H] (OC (= O) [C@H] (O) [C@@H] (NC (= O) OC (C) (C) C) C4 = CC = CC = C4) C (C) = C ([C@@H] (OC) C (= O) [C@] 1 (C) [C@H] (C [C@H] 1摄氏度(C@@) 21摄氏度(C) = O) OC) C3 (C) C

参考文献

合成参考

卡巴西他赛的配方及其制备方法。美国专利US20120065255, 2012年3月15日发布。

US20120065255

一般引用

1. Galsky MD, Dritselis A, Kirkpatrick P, Oh WK: Cabazitaxel。新药品发现，2010年9月9日(9):677-8。doi: 10.1038 / nrd3254。［文章］
2. Kort A, Hillebrand MJ, Cirkel GA, Voest EE, Schinkel AH, Rosing H, Schellens JH, Beijnen JH:用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中卡巴西他赛及其代谢物多西他赛和去甲基代谢物RPR112698和RPR123142作为多西他赛等量物。中国生物医学工程学报，2013年4月15日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.02.034。Epub 2013 3月5日。［文章］
3. 丁格尔，Ryu J:卡巴他赛(jevtana):一种治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的新型药物。2012年8月;37(8):440-8。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015672

KEGG药物

D09755

PubChem化合物

9854073

PubChem物质

99443289

ChemSpider

8029779

RxNav

996051

ChEBI

63584

ChEMBL

CHEMBL1201748

锌

ZINC000085536932

网页

PA165958401

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cabazitaxel

FDA的标签

下载 (383 KB)

化学物质

下载 (99.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	转移性前列腺癌	2
4	完成	治疗	前列腺癌	2
3.	主动不招聘	治疗	前列腺腺癌/前列腺癌的进展	1
3.	完成	治疗	转移性前列腺癌	2
3.	完成	治疗	肿瘤/前列腺肿瘤	1
3.	完成	治疗	前列腺癌	3.
3.	招聘	治疗	转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)/转移性激素敏感性前列腺癌	1
3.	终止	治疗	去势抵抗性前列腺癌/激素难治性前列腺癌	1
3.	未知的状态	其他	转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)	1
3.	未知的状态	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/毫升
注射	注射用药物的	60毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射
设备;解决方案	静脉注射	40 mg / mL
解决方案	静脉注射	45毫克/ 4.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克/ 6毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	10毫克/毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	40 mg / mL
解决方案,集中	静脉注射	60毫克
解决方案	静脉注射
注射	注射用药物的	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉滴注法	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5438072	没有	1995-08-01	2014-05-22
US5698582	没有	1997-12-16	2012-07-03
US6372780	没有	2002-04-16	2016-03-26
US6387946	没有	2002-05-14	2016-03-26
US8927592	是的	2015-01-06	2031-04-27
US7241907	是的	2007-07-10	2026-06-10
US5847170	是的	1998-12-08	2021-09-26
US6331635	没有	2001-12-18	2016-03-26
US10583110	没有	2020-03-10	2030-10-27
US10716777	没有	2020-07-21	2030-10-27

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00413毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.69	ALOGPS
logP	4.2	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	10	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	202.452	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	213.4米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	86.253.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9535
血脑屏障	-	0.9825
Caco-2渗透	-	0.7945
22基板	底物	0.8287
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6646
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5887
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8236
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.882
CYP450 3A4衬底	底物	0.7256
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8197
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8654
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8935
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6339
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9068
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8028
致癌性	Non-carcinogens	0.9264
生物降解	未准备好生物可降解	0.9926
大鼠急性毒性	2.6378 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7906

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.微管蛋白α - 4a链

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要组成成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。

基因名字

TUBA4A

Uniprot ID

P68366

Uniprot名字

微管蛋白α - 4a链

分子量

49923.995哒

参考文献

1. 卡巴西他赛[链接］

细节 2.微管蛋白β -1链

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要组成成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点，一摩尔在α链上的不可交换位点(由相似度决定)。

基因名字

TUBB1

Uniprot ID

Q9H4B7

Uniprot名字

微管蛋白β -1链

分子量

50326.56哒

参考文献

1. 卡巴西他赛[链接］

×

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2023年4月8日23:10