氢可的松呈现局部作用的特点,极大地降低了系统性糖皮质激素的副作用。报道表明胃肠氢可的松管理产生腹痛、减少出血,大便频率导致吸收不良的改善实验室测试。的影响是独立于抑制垂体一肾上腺轴,这是显示没有明显的抑郁的皮质醇。¹政府氢可的松的喷鼻剂已被证明尊重鼻排水垂体粘膜的纤毛节拍。³氢可的松的行为没有影响白细胞计数、血糖水平、尿钠排泄,immunosupressive淋巴细胞的活动。⁹

的作用机制

氢可的松的作用机制类似于其他糖皮质激素的结合位点和前列腺素合成,但局部属性直接给出氢可的松的肝脏代谢和转换在红细胞。所有的直接转换氢可的松分类使得非类固醇的一部分。¹¹

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	粘结剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	刺激器	人类

吸收

的吸收氢可的松是一样的在其他类固醇包括氢化可的松。¹¹口服氢可的松礼物的10 - 20%生物利用度显著降低血浆Cmax皮质醇。快速的新陈代谢,大体积的分布和低生物利用度捐赠氢可的松缺乏系统性的活动。⁴

的体积分布

研究表明,口服或静脉注射氢可的松管理局提出了显著更大体积的分布与皮质醇的21.7 L /公斤。⁴

蛋白结合

糖皮质激素的c - 17的存在是一种蛋白质结合位点。⁸

新陈代谢

氢可的松是红细胞内迅速修改立即通过第一轮的肝脏代谢代谢。¹¹氢可的松的代谢产物的形成主要是由表示硫磺和glucurono-conjugates以后从共轭水解形成中性类固醇。代谢转换的减少3-keto和δ4系统,C-20羰基的还原,氧化C-11酒精和乳沟的c - 17的侧链。c - 21硫醇酯功能的特定代谢途径是其转换成methylthio methylsulfonyl methylsulfonyl衍生品和还原的乳沟C-21-S债券导致21-methyl结构。所有的代谢物对糖皮质激素受体亲和力。这和广泛的代谢解释了氢可的松的独家当地活动。⁵

路线的消除

氢可的松后迅速消除连续新陈代谢。尿液分析口服药物氢可的松演示一个完整的缺乏不变。⁵

半衰期

氢可的松礼物比皮质醇较短的半衰期。⁶

间隙

研究表明,口服或静脉注射氢可的松管理提出了一个大大大比皮质醇清除率的33.3 L h /公斤。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

多样化的研究进行氢可的松证明这种药物是无毒和non-immunosupressive。这种低毒性和免疫抑制的abscence给氢可的松可能导致局部或局部抗炎治疗。⁷然而,toxicortol是一个强有力的皮肤敏化剂,导致当地的过敏。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能会降低氢可的松的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Abatacept结合氢可的松。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当氢可的松结合阿卡波糖。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性氢可的松结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性氢可的松结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	苊香豆醇氢可的松可能增加抗凝活动。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低氢可的松的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加氢可的松的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性当氢可的松结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性氢可的松结合Acetyldigitoxin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢可的松三甲基乙酸盐	6 k28e35m3b	55560-96-8	BISFDZNIUZIKJD-XDANTLIUSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rectovalone 250毫克/ 100毫升	悬架	250毫克/ 100毫升	直肠	Axcan制药	1991-12-31	1998-07-16

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
T.R.U.E.测试薄层快速使用补丁测试	氢可的松三甲基乙酸盐(2 ug / 48 h)+2,2二硫化-Dibenzothiazyl(20 ug / 48小时)+2-mercaptobenzothiazole(61 ug / 48 h)+4 -二苯胺(Isopropylamino)(10 ug / 48小时)+杆菌肽(486 ug / 48 h)+秘鲁香脂(648 ug / 48 h)+苯坐卡因(378 ug / 48 h)+Benzylparaben(162 ug / 48 h)+双酚A缩水甘油醚(32 ug / 48小时)+Bromothalonil(4 ug / 48小时)+Bronopol(203 ug / 48 h)+布地奈德(0.8 ug / 48 h)+Butylparaben(162 ug / 48 h)+氯喹那多(77 ug / 48 h)+二丁卡因盐酸盐(66 ug / 48 h)+肉桂醛(41 ug / 48小时)+苯丙烯醇(63 ug / 48 h)+氯碘羟喹(77 ug / 48 h)+六水合氯化钴(4 ug / 48小时)+Diazolidinylurea(446 ug / 48 h)+重铬酸钾(15.7 ug / 48 h)+Dipentamethylenethiuram二硫化(5.5 ug / 48 h)+Diphenylguanidine(68 ug / 48 h)+分散蓝106(41 ug / 48小时)+戒酒硫(5.5 ug / 48 h)+Ditiocarb锌(68 ug / 48 h)+羟苯乙酯(162 ug / 48 h)+乙二胺(18 ug / 48小时)+丁香酚(41 ug / 48小时)+枝prunastri(81 ug / 48 h)+甲醛(146 ug / 48 h)+香叶醇(81 ug / 48 h)+丁酸氢化可的松(16 ug / 48小时)+羟基香予醛(63 ug / 48 h)+Imidurea(486 ug / 48 h)+异丁子香酚(17 ug / 48小时)+羊毛脂醇(810 ug / 48 h)+Methylchloroisothiazolinone(3 ug / 48小时)+Methylparaben(162 ug / 48 h)+Morpholinylmercaptobenzothiazole(20 ug / 48小时)+N, N ' -diphenyl-1 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+N-Cyclohexyl-N -phenyl-1, 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+硫酸新霉素(486 ug / 48 h)+六水合硫酸镍(36 ug / 48小时)+Parthenolide(2 ug / 48 h)+尼泊金丙酯(162 ug / 48 h)+Quaternium-15(81 ug / 48 h)+松香(972 ug / 48 h)+钠aurotiosulfate(23 ug / 48小时)+盐酸丁卡因(66 ug / 48 h)+Tetramethylthiuram一硫化物(5.5 ug / 48 h)+硫柳汞(6 ug / 48小时)+Thiohexam(20 ug / 48小时)+福美双(5.5 ug / 48 h)+锌dibutyldithiocarbamate(68 ug / 48 h)+alpha-Amyl肉桂醛(17 ug / 48小时)+p-Phenylenediamine(65 ug / 48 h)+p-tert-Butylphenol-formaldehyde树脂(低分子量)(36 ug / 48小时)	工具包	皮肤的	SmartPractice丹麦ApS	2012-03-01	不适用

类别

ATC代码

R01AD57 -氢可的松,组合

R01AD07 -氢可的松

A07EA05 -氢可的松

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 孕烷类固醇
直接父: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母: 20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇类和衍生品

显示三个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Alkylthiol/阿尔法羟基酮

显示16个更多
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 3-oxo类固醇,11 beta-hydroxy类固醇,17阿尔法羟基类固醇,20-oxo类固醇,硫化类固醇(CHEBI: 63560)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ZX3KEK657Z
化学文摘号: 61951-99-3
InChI关键: YWDBSCORAARPPF-VWUMJDOOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H30O4S / c1-19-7-5-13(22) 9 - 12(19) 3-4-14-15-6-8-21(25日17日(24)11-26)20日(15日2)10到16 (23)18 (14)19 / h9、14 - 16, 18日,23日,25-26H, 3 - 8, 10-11H2, 1-2H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 +, 19、20、21 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 10, 11, 14 r, 15秒,17 s) -14年,17-dihydroxy-2 15-dimethyl-14——(2-sulfanylacetyl) tetracyclo [8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵] heptadec-6-en-5-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (O) (C = O CS) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

引用

一般引用

弗里德曼BS、梅特卡夫弟弟:影响氢可的松三甲基乙酸盐在系统性肥大细胞增多症胃肠道疾病:一项初步研究。中国Exp过敏。1991年3月,21 (2):183 - 8。(文章]
Rasanen L, Tuomi毫升,马玉荣L:反应的氢可的松pivalate-positive患者皮内注射和口服挑衅测试。Br北京医学。1996年12月,135 (6):931 - 4。(文章]
伯奇主义分子AJ, Hirsbrunner P Tschopp K, Wildermuth V:过敏性接触性皮炎从氢可的松三甲基乙酸盐的喷鼻剂伪装成鼻窦炎的感染性并发症。ORL J Otorhinolaryngol遗传代数规范。1995 1,(1):57 54-6。(文章]
Chanoine F, Junien杰:比较药代动力学研究的氢可的松三甲基乙酸盐和皮质醇的老鼠。学生物化学J类固醇。1984年10月;(4):453 - 9。(文章]
Chanoine F, Grenot C, N,塞利纳巴雷特,汤普森RM, Fentiman房颤,尼克松JR,异教徒R, Junien杰:氢可的松的主要代谢产物的分离和鉴定在人尿中三甲基乙酸盐。药物金属底座Dispos。1987; 11 - 12月15 (6):868 - 76。(文章]
调整V,贝尔坦公司B, F Chanoine,煤矿J, Junien杰:关联绑定活动,抑制淋巴细胞转化和新陈代谢的氢可的松21三甲基乙酸盐在小鼠胸腺细胞。特工行动。1987年8月,21 (3 - 4):262 - 5。(文章]
艰苦的PF:一个比较的影响氢可的松三甲基乙酸盐(JO 1016),二丙酸倍氯米松和醋酸氢化可的松淋巴细胞的激活。Arzneimittelforschung。1981; 31 (3): 459 - 62。(文章]
Rietschel r和福勒j . (2008)。费雪的接触性皮炎。BC德克尔。
Rainsford k和Velo g (1989)。在治疗风湿病的治疗新进展。Kluwer学术出版商。
Chemotechnique诊断(链接]
临床经验与氢可的松三甲基乙酸盐(链接]

外部链接

PubChem化合物: 162955年
PubChem物质: 310265018
ChemSpider: 143053年
RxNav: 57257年
ChEBI: 63560年
锌: ZINC000005138848
维基百科: 氢可的松

化学物质

下载 (26.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	1克/ 100克
悬架	直肠	250毫克/ 100毫升
工具包	皮肤的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	50 - 55ºC	“化学物质”
沸点(°C)	607ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	4.48	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0428毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.42	ALOGPS
logP	2.32	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.57	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	74.6²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	103.53米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.96³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用