锝tc - 99 m mebrofenin

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锝tc - 99 m mebrofenin是一个诊断放射性药物代理肝胆的成像测试期间使用。

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DB09137

背景

锝Tc 99 Mebrofenin诊断放射性药物由diisopropyl-iminodiacetic酸(DISIDA)附加到锝99 m离子。静脉注射后,单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像的肝脏或胆囊执行使用γ相机检测发出的伽马射线衰变锝99 m。这是可能的因为锝99 m衰变异构过渡到锝- 99通过释放伽马射线。肝脏和胆囊成像是通过附件mebrofenin和快速吸收分子具有较高的肝胆汁排泄,导致改善肝脏成像。更具体地说,mebrofenin成肝细胞通过OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的作用。

目前在一个无菌设备,tc - 99 m Mebrofenin表示肝脏和胆囊的成像。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:484.23
单一同位素的:483.05
化学公式: C₁₅H₁₉BrN₂O₅Tc

同义词

双(2 - [[2 - (3-bromo-2 4 6-trimethylanilino) 2-oxoethyl] -(羧甲基)氨基)醋酸)锝
锝(99 mtc) mebrofenin
锝Tc 99 diisopropyl-iminodiacetic酸
锝Tc 99 DISIDA
锝Tc 99 Mebrofenin

药理学

指示: 锝Tc 99 Mebrofenin表示为肝胆的显像剂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告: 避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学: 不可用
的作用机制: 锝Tc 99 Mebrofenin尚无药物活动推荐的剂量。它是用作诊断代理锝99 m衰变通过异构过渡到锝- 99检测到的伽马射线。
吸收: 可视化肝脏中可以检测到5分钟和最大post-injection肝脏吸收发生在11分钟。肝管和胆囊可视化发生由10到15分钟和肠道活动被可视化与肝胆的功能正常受试者的30到60分钟的平均百分比血液中注射剂量剩余10分钟是17%。
的体积分布: 不可用
蛋白结合: 不可用
新陈代谢: 不可用
路线的消除: 平均百分比注射剂量在尿液中排出在第一次3小时是1%。
半衰期: 锝Tc 99衰变同质异能跃迁的物理半衰期6.02小时。
间隙: 通过静脉注射后在正常受试者,锝Tc 99 Mebrofenin迅速从循环中清除出去。
的不利影响: 提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性: 不可用
通路: 不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
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Abacavir	Abacavir可能减少排泄率锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少排泄率锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少排泄率锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低锝tc - 99 m的排泄率mebrofenin导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加的排泄率锝tc - 99 m mebrofenin也可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰半胱氨酸	锝的排泄时可以降低tc - 99 m mebrofenin结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸的排泄率可能会降低锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少排泄率锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。
Acrivastine	锝tc - 99 m mebrofenin可能减少Acrivastine的排泄率也可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄率可能会降低锝tc - 99 m mebrofenin导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

空腹服用。管理锝tc - 99 m mebrofenin至少4小时后食物,以避免造成假阳性刺激胆囊排空。

产品

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类别

ATC代码

V09DA04 -锝(99 mtc) mebrofenin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: F2NQ468L52
化学文摘号: 1415247-71-0
InChI关键: JLJSYHOPCNWUNE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H19BrN2O5.Tc c1-8-4-9(2) 15(10(3) 14(8) 16) 17-11(19) 5日至18日期间召开第7 - 13 (6 - 12 (20)21)(22)23;/ h4H 5-7H2, 1-3H3, (H, 17日,19)(H, 20日,21)(H, 22、23);
国际命名: 2 - ({((3-bromo-2 4 6-trimethylphenyl)[氨基甲酰)甲基}(羧甲基)氨基)醋酸锝
微笑: [Tc] .CC1 = CC (C) = C (Br) C (C) = C1NC (= O) CN (CC (O) = O) CC (O) = O

引用

一般引用

•GT,特纳FE:药物动力学和临床应用锝99 m-labeled肝胆的代理。Semin诊断地中海。1990年4月,20 (2):130 - 49。(文章]
豪斯勒格拉夫W S Heger (M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, Kullak-Ublick GA, Hesselmann R,高罗佩面包车子女TM,斯蒂格·B:转运蛋白参与了肝吸收(99米)Tc-mebrofenin和吲哚菁绿。J乙醇。2011年4月,54 (4):738 - 45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。(文章]

外部链接

KEGG药物: D06037
PubChem化合物: 11431716
PubChem物质: 310265052
ChemSpider: 28476619
ChEMBL: CHEMBL2110555
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Technetium_ (99 mtc) _mebrofenin

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	基础科学	非酒精性脂肪肝(NASH)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	45毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0568毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.39	ALOGPS
logP	-0.42	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.81	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.14	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	106.94²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	89.27米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.23³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

豪斯勒格拉夫W S Heger (M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, Kullak-Ublick GA, Hesselmann R,高罗佩面包车子女TM,斯蒂格·B:转运蛋白参与了肝吸收(99米)Tc-mebrofenin和吲哚菁绿。J乙醇。2011年4月,54 (4):738 - 45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。(文章]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量: 77402.175哒

引用

豪斯勒格拉夫W S Heger (M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, Kullak-Ublick GA, Hesselmann R,高罗佩面包车子女TM,斯蒂格·B:转运蛋白参与了肝吸收(99米)Tc-mebrofenin和吲哚菁绿。J乙醇。2011年4月,54 (4):738 - 45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。(文章]

药物在2015年9月29日22:59 /更新在07年10月,2021吸

锝tc - 99 m mebrofenin

识别

结构锝tc - 99 m mebrofenin (DB09137)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

转运蛋白

引用

引用