Lobeglitazone

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通用名称

Lobeglitazone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09198

背景

Lobeglitazone从thiazolidinedione类抗糖尿病的药物治疗的药物。它主要功能绑定和激活胰岛素敏化剂的过氧物酶体Proliferator-Activated受体(PPAR)γ在脂肪细胞。通过激活和促进γ- ppar绑定在脂肪细胞的胰岛素,lobeglitazone从而被证明能降低血糖水平,降低hemoglobain糖化血红蛋白(HbA1C)水平,改善血脂和肝概要文件¹。不像吡格列酮,这是一个双重PPAR激动剂在PPAR-alpha,γ- PPAR Lobeglitazone是一个纯PPAR-alpha受体激动剂。

Lobeglitazone批准的食品和药物安全(韩国),2013年,直到2019年被上市后监测监控。Lobeglitazone不批准使用的食品和药物管理局(美国),加拿大卫生部或欧洲药品局用于糖尿病的管理。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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重量

平均:480.54
单一同位素的:480.146741063

化学公式

C₂₄H₂₄N₄O₅年代

同义词

• Lobeglitazone

外部id

• CKD 501
• ckd - 501
• CKD501

药理学

指示

Lobeglitazone批准的食品和药物安全(韩国),2013年,直到2019年被上市后监测监控。Lobeglitazone不批准使用的食品和药物管理局(美国),加拿大卫生部或欧洲药品局用于糖尿病的管理。

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

不可用

的作用机制

Lobeglitazone作为胰岛素敏化剂通过绑定和激活过氧物酶体Proliferator-Activated受体(PPAR)γ在脂肪细胞。通过促进绑定在脂肪细胞的胰岛素,lobeglitazone已经证明降低血糖水平,降低hemoglobain糖化血红蛋白(HbA1C)水平,改善血脂和肝概要文件¹。不像吡格列酮,这是一个双重PPAR激动剂在PPAR-alpha,γ- PPAR Lobeglitazone是一个纯PPAR-alpha受体激动剂。

目标	行动	生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ	激活剂	人类

吸收

在老鼠的研究中,剂量的AUC 0.5, 1和2毫克/公斤,AUC值被确定为459年,514年和481年分别ug最小/毫升。Absoprtion发生后快速管理,达峰时间为67.5和0.962和48.8分钟,Cmax 0.4.94 ug /毫升以下剂量的0.5和2毫克/公斤,分别。绝对生物利用度后口服接近完成,并显然不受剂量影响;92.1%的剂量在0.5毫克/公斤,99.0%剂量2毫克/公斤。此外,磅剩余的程度在胃肠道24小时被发现可以忽略不计,不到0.2%的口服剂量值,表明在大鼠肠道吸收完成剂量范围研究²。

的体积分布

稳态的体积分布(Vss) lobeglitazone被发现189 - 276毫升/公斤。Vss不存在与剂量,不同统计表明lobeglitazone遵循线性动力学²。

蛋白结合

Lobeglitazone发现血浆蛋白(即广泛结合。,高达99.9%),没有明显的浓度依赖的分数²。

新陈代谢

老鼠研究lobeglitazone已经表明,它主要是由细胞色素P450 (CYP)同功酶代谢²然而,确切的酶参与新陈代谢尚未阐明。Lobeglitazone的五个主要代谢产物的结构特征及其药代动力学参数,并在下面的代谢部分可以看到。在大鼠的研究中,脱甲基和羟基化的主要代谢途径。最丰富的代谢物中发现这些研究证实体内M1, lobeglitazone脱甲基衍生物;它的生成率被发现大约0.216∼0.252毫升/分钟/公斤,代表大约9.76%的总lobeglitazone消除在老鼠体内⁵。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Lobeglitazone
  • M1
  • 平方米

路线的消除

据报道,的结合程度的排泄lobeglitazone胆汁,尿液和肠很低(少于10%的总剂量),这表明消除对这种药物的主要途径包括其新陈代谢²。

半衰期

在静脉注射剂量的1毫克/公斤,半衰期是110分钟²。

间隙

在老鼠的研究中,系统性的间隙被发现之间的1.95和2.19毫升/分钟/公斤无论剂量²。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

吡格列酮Lobeglitazone显示同样的不利影响,另一个thiazolidinedione从同一个类药物。最有关的副作用发现水肿,体重增加,没有严重的副作用。值得注意的是,没有心力衰竭患者可观察到的变化,这是一个问题与其他药物相同的类³。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
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• 实验
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药物	交互
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Abametapir	的血清浓度Lobeglitazone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Lobeglitazone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Lobeglitazone阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Lobeglitazone时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Lobeglitazone。
醋丁洛尔	Lobeglitazone的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Lobeglitazone时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Lobeglitazone时可以减少。
乙酰唑胺	Lobeglitazone的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Lobeglitazone结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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成分	UNII	中科院	InChI关键
lobeglitazone硫酸	95年c712e83p	不可用	不适用

国际/其他品牌

Duvie (Chong Kun Dang)

类别

ATC代码

A10BG04——Lobeglitazone

• A10BG——Thiazolidinediones
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD26 -二甲双胍和lobeglitazone

• A10BD -口服血糖降低药物的组合
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• 降血糖药物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 用于糖尿病的药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• PPARα受体激动剂
• PPARγ,受体激动剂
• 硫化合物
• 噻唑
• Thiazolidinediones

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

醚类

直接父

Diarylethers

选择父母

含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/Dialkylarylamines/Thiazolidinediones/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides /Thiocarbamic酸衍生品/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

烷基芳基醚/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dialkylarylamine /二芳基醚/Dicarboximide/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/茴香醚/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/嘧啶/Thiazolidine/Thiazolidinedione/Thiocarbamic酸衍生物

显示18个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

MY89F08K5D

化学文摘号

607723-33-1

InChI关键

CHHXEZSCHQVSRE-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H24N4O5S / c1-28(21-14-22(26-15-25-21) 21-14-22(31-2) 21-14-22) 11-12-32-18-5-3-16(4-6-18) 13-20-23棒球队以27 - 24的比分(29)队(30)34-20 / h3-10, 14日至15日,20 H, 11-13H2, 1-2H3, (H, 27、29、30)

国际命名

5 - {[4 - (2 - {(6 - (4-methoxyphenoxy) pyrimidin-4-yl)(甲基)氨基)乙氧基)苯基)甲基}1,3-thiazolidine-2 4-dione

微笑

COC1 = CC = C (OC2 =数控=数控(= C2) N (C) CCOC2 = CC = C (CC3SC (= O) NC3 = O) C = C2) C = C1

引用

合成参考

金,安JB,李HW Kang SK,李JH,胫骨JS,安SK,香港CI, Yoon SS:合成和生物活性的小说取代嘧啶和嘌呤包含2,4-thiazolidinedione。J医疗化学2004欧元,39 (5):433 - 47。

一般引用

1. 李YH,金正日JH,金老,金重,Rhee EJ,曹YM,李BW: Lobeglitazone,小说Thiazolidinedione,改善2型糖尿病患者非酒精脂肪肝:其有效性和预测因素与响应能力有关。J韩国医疗科学。2017年1月,32 (1):60 - 69。doi: 10.3346 / jkms.2017.32.1.60。(文章]
2. 李JH,能剧CK、严CS Jeong y,安SH,李W,金正日DD,钟SJ:动力学的吸收,分布,代谢,排泄Lobeglitazone,小说活化剂的过氧物酶体Proliferator-Activated受体γ的老鼠。J制药科学。2015年9月,104 (9):3049 - 59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3。(文章]
3. 金SM,公园CY,曹YM, Ku BJ,安CW, Cha BS, Min千瓦,是的,唱Baik SH,李千瓦,Yoon KH、李可,公园西南:Lobeglitazone和二甲双胍吡格列酮作为附件2型糖尿病患者:24周,多中心、随机、双盲、与这些相应平行的组织,active-controlled III期临床试验,28周扩展。糖尿病ob金属底座。2015年6月,17 (6):599 - 602。doi: 10.1111 / dom.12435。Epub 2015年2月8日。(文章]
4. 金,安JB,李HW Kang SK,李JH,胫骨JS,安SK,香港CI, Yoon SS:合成和生物活性的小说取代嘧啶和嘌呤包含2,4-thiazolidinedione。J医疗化学2004欧元,39 (5):433 - 47。(文章]
5. 李JH,安SH, Maeng HJ,李W,金正日DD,钟SJ: lobeglitazone代谢产物的鉴定大鼠肝微粒体的动力学和体内形成的主要代谢物M1的老鼠。J制药生物医学肛门。2015年11月10;115:375 - 82。doi: 10.1016 / j.jpba.2015.07.040。Epub 2015年7月30日。(文章]

外部链接

PubChem化合物

9826451

PubChem物质

310265106

ChemSpider

8002194

ChEBI

136052年

ChEMBL

CHEMBL3585580

维基百科

Lobeglitazone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	血糖控制不足/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	2
4	招聘	治疗	2型糖尿病	1
3	完成	治疗	2型糖尿病	3
3	招聘	治疗	2型糖尿病	1
3	未知的状态	治疗	2型糖尿病	1
2	完成	治疗	2型糖尿病	1
1	完成	不可用	健康男性志愿者	2
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0181毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.84	ALOGPS
logP	4.31	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.61	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.96	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	102.882	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	129.63米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	49.643	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月16日,二二12 /更新在2月21日18:52 2021