洛索洛芬本身是一种前药，几乎没有药理活性——它会迅速代谢为反式醇形式，这是一种强效的非选择性环加氧酶抑制剂。^3.环氧合酶(COX)以COX-1和COX-2两种形式存在，每种形式具有不同的功能。COX-1存在于人体细胞中，并被组成性释放，执行细胞管理功能，如粘液产生和血小板聚集。⁸COX-2在损伤后或其他刺激下在人体细胞中诱导，在损伤/刺激部位被触发大量出现，最终负责介导炎症和疼痛。⁸

Loxoprofen的活性代谢物抑制两种COX异构体，导致疼痛、炎症和发烧的几种介质(如前列腺素、前列环素、血栓素等)的表达降低。⁸

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	拮抗剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶1	拮抗剂	人类

吸收

Loxoprofen从胃肠道迅速完全吸收，生物利用度为95%。¹⁴药物的吸收阶段发生在摄入后的前4-6小时。食物摄入的药物导致轻微降低洛xoprofen的吸收率。¹⁴

配送量

Loxoprofen的分布体积为0.16 L/kg。¹⁴

蛋白结合

albumin-bound 99%。¹⁴在loxoprofen剂量大于500mg /day时，药物的清除率随着血浆蛋白结合的饱和而增加。¹⁴

新陈代谢

洛索洛芬是一种前药，在肝脏中被羰基还原酶迅速转化为活性反式酒精代谢物。²同样的过程也会产生顺式酒精代谢物，尽管这种异构体几乎没有药理活性。^1，3.母药也被观察到通过CYP3A4/5氧化成两种羟化代谢物(M3和M4)，通过UGT2B7葡萄糖醛酸化成两种葡萄糖醛酸代谢物(M5和M6)。¹loxoprofen的酒精代谢物在排泄前也通过UGT2B7与两个葡萄糖醛酸代谢物(M7和M8)结合。¹

在外用制剂中使用时，洛昔洛芬在皮肤中通过羰基还原酶代谢为其活性反式醇形式。⁴

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Loxoprofen
- 洛索洛芬反式oh代谢物
- 洛索洛芬顺式羟基代谢物

淘汰路线

50%肾脏排泄。¹³这种药物20% - 30%在粪便中排出。^10，13

半衰期

洛索洛芬的消除半衰期约为15小时。¹⁴2-3次剂量后达到稳定浓度。¹⁴

间隙

大多数药物为不变的洛索洛芬，6-0-去甲基洛索洛芬(小于1%)和葡萄糖醛酸酯或其他缀合物(66-92%)。¹³

在肾衰竭患者中，代谢物可能会积聚。¹⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不良反应包括厌食、恶心、呕吐、出血、贫血、腹泻和便秘。¹³洛索洛芬中毒可导致胃肠道紊乱(包括胃肠胀气、消化不良和胃炎)和肾功能衰竭。¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	洛索洛芬可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab	Loxoprofen联合Abciximab可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔	洛索洛芬可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当安昔氯芬酸与洛索洛芬联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当洛索洛芬与阿西美辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	Loxoprofen联合Acenocoumarol可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与洛xoprofen联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	与洛xoprofen联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与洛xoprofen联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	洛索洛芬可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

食用葡萄柚类产品时要谨慎。Loxoprofen由CYP3A4代谢为非活性代谢物，葡萄柚是CYP3A4抑制剂。
使用圣约翰草时要谨慎。Loxoprofen由CYP3A4代谢为非活性代谢物，圣约翰草是CYP3A4诱导剂。
随食物服用。与食物一起服用洛索洛芬可以降低胃肠道不适的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Loxoprofen钠	NDC2M7399S	80382-23-6	WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Loxomac/Loxonin/Oxeno

类别

ATC代码

M02AA31 -洛xoprofen

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯丙酸的一类有机化合物。这些化合物的结构是苯环与丙酸结合。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: 单环monoterpenoids/芳香monoterpenoids/苯和取代衍生物/环酮/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-phenylpropanoic-acid/芳香族同单环化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/环酮/碳氢化合物的衍生物/酮
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 单羧酸，环戊酮(CHEBI: 76172）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 3583年h0gzap
化学文摘号: 68767-14-6
InChI关键: YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18O3 c1-10 (15 (17) 18) 12-7-5-11 (6-8-12) 12-7-5-11 (13) 16 / h5-8、10、13 H, 2 - 4, 9 h2、h3, (H, 17、18)
国际命名: 2 - {4 - [(2-oxocyclopentyl)甲基]苯基}丙酸
微笑: CC (C (O) = O) C1 = CC = C (CC2CCCC2 = O) C = C1

参考文献

一般引用

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofen在肝微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸转移酶在其生物转化中的作用。制药。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］
Quinones-Lombrana, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024基因型状态影响洛索洛芬在人肝脏中的生物活化生物危害药物处置。2018 Jun;39(6):315-318。doi: 10.1002 / bdd.2135。［文章］
黎恩道D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: loxoprofen及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制作用的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］
Sawamura R, Sakurai H, Wada N, Nishiya Y, Honda T, Kazui M, Kurihara A, Shinagawa A, Izumi T: loxoprofen对一种药理活性代谢物的生物活化及其在人皮肤中的分布动力学。生物危害药物处置。2015 Sep;36(6):352-363。doi: 10.1002 / bdd.1945。Epub 2015年4月21日。［文章］
Loxoprofen [链接］
咪咪唑洛洛芬[链接］
非甾体类抗炎药的作用机制[链接］
非甾体抗炎药:心血管风险概述[链接］
洛索洛芬钠，一种非选择性非甾体抗炎药，通过减少炎症来减少小鼠的动脉粥样硬化[链接］
低致溃疡活性氟洛洛芬及其衍生物的药代动力学比较[链接］
低致溃疡活性氟洛洛芬及其衍生物的药代动力学比较[链接］
阿司匹林、非阿司匹林非甾体抗炎药或对乙酰氨基酚与卵巢癌风险的关系[链接］
LOXOPROFEN [链接］
洛索洛芬钠[链接］
Roxonin [链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0041920
KEGG药物: D08149
PubChem化合物: 3965
PubChem物质: 310265119
ChemSpider: 3828
BindingDB: 50140320
RxNav: 28908
ChEBI: 76172
ChEMBL: CHEMBL19299
网页: PA166049180
维基百科: Loxoprofen

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	1
4	完成	治疗	健康人士(HS)	1
3.	完成	治疗	急性上呼吸道感染/发热	1
3.	完成	治疗	背部疼痛	1
3.	完成	治疗	腰椎间盘突出症	1
3.	完成	治疗	疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛/创伤	1
2	完成	治疗	慢性非特异性，无并发症的颈部疼痛	1
2	完成	治疗	迟发性肌肉酸痛	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
凝胶	局部	1%
补丁	局部	100毫克
平板电脑	口服	60毫克
补丁	经皮的	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108.5 - 111	不可用
沸点(℃)	220.7	不可用
水溶度	47个毫克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0663毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	3.35	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.19	Chemaxon
pKa(最强基础)	-7.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	54.37²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	68.8米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.08^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

黎恩道D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: loxoprofen及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制作用的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］

细节 2.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

黎恩道D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: loxoprofen及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制作用的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］

酶

细节 1.羰基还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 前列腺素-e2 9-还原酶活性
特定的功能: 具有广泛底物特异性的nadph依赖还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物. ...
基因名字: CBR1
Uniprot ID: P16152
Uniprot名字: 羰基还原酶
分子量: 30374.73哒

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofen在肝微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸转移酶在其生物转化中的作用。制药。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］
Quinones-Lombrana, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024基因型状态影响洛索洛芬在人肝脏中的生物活化生物危害药物处置。2018 Jun;39(6):315-318。doi: 10.1002 / bdd.2135。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

名字	UniProt ID
细胞色素P450 3A4	P08684
细胞色素P450 3A43	Q9HB55
细胞色素P450 3A5	P20815
细胞色素P450 3A7	P24462

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofen在肝微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸转移酶在其生物转化中的作用。制药。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］

细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofen在肝微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸转移酶在其生物转化中的作用。制药。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］

药物创建于2015年10月20日21:51 /更新于2021年10月09日02:48

Loxoprofen

识别

Loxoprofen结构(DB09212)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

组件:

参考文献

参考文献