Fimasartan

识别

总结

Fimasartan是一种血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)用于治疗高血压和心力衰竭。

通用名称
Fimasartan
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09279
背景

Fimasartan是一种血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)药物用于治疗高血压和心力衰竭。时被发现是安全管理与氢氯噻嗪(一种利尿剂)在临床试验中。Fimasartan最初批准了2010年9月9日,在韩国销售品牌KanarbBoryung药品。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:501.65
单一同位素的:501.23107982
化学公式
C27H31日N7操作系统
同义词
  • Fimasartan

药理学

指示

用于治疗高血压和心力衰竭1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Fimasartan选择性血管紧张素受体1 (AR1)抑制剂1。它通过抑制血管收缩降低血压

的作用机制

血管紧张素ⅱ激活AR1导致血管收缩和去甲肾上腺素释放增加进而增加血管收缩通过行动α1-adrenergic受体1,2。它还刺激醛固酮的分泌行为,增加肾小管钠和水的重吸收2。Fimasartan绑定和对抗AR1预防血管收缩和减少醛固酮分泌增加尿钠排泄导致血容量减少。这些影响产生降压效应。

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素ⅱ受体
拮抗剂
人类
吸收

达峰时间是0.5 - -1.3 h1

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

大多数是消除unchangd胆汁和尿液中不到3%1

半衰期

消除半衰期是7 - 10 h1

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Fimasartan时可以增加。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Fimasartan的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Fimasartan时可以增加。
Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Fimasartan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Fimasartan结合Acemetacin时可以增加。
乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Fimasartan结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Fimasartan结合乙酰水杨酸。
Afatinib Afatinib可能减少Fimasartan的排泄率导致更高的血清水平。
Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Fimasartan结合Alclofenac时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Fimasartan时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fimasartan钾无水 T2ICP7GBBN 1402813-38-0 OCKQGXSJNJCCDO-UHFFFAOYSA-N
三水Fimasartan钾 4516年bn0t4b 1020110-23-9 IJEKJHQBGZFMMI-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Kanarb (Boryung制药)

类别

ATC代码
C09DA10——Fimasartan和利尿剂 C09CA10——Fimasartan C09DB09——Fimasartan和氨氯地平 C10BX16——伐和fimasartan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/Pyrimidones/Hydropyrimidines/硫代酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Thiocarboxylic酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiocarbonyl化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化
显示13
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P58222188P
化学文摘号
247257-48-3
InChI关键
AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H31N7OS c1-5-6-11-24-28-18(2) 23日第16 - 25 ((36)33 (3)4)27 (35)34 (24)17-19-12-14-20 (15-13-19)17-19-12-14-20 (21)17-19-12-14-20 / h7-10 12-15H, 5 - 6, 11日16-17H2, 1-4H3, (H、29、30、31、32)
国际命名
2 - (2-butyl-4-methyl-6-oxo-1 - {[2’- (h - 1、2、3, 4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1, 6-dihydropyrimidin-5-yl) - n, N-dimethylethanethioamide
微笑
CCCCC1 =数控(C) = C (CC (= S) N (C) C) C (= O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1

引用

一般引用
  1. 金正日JH,李JH,沉重的SH, Kim JH气怎么Fimasartan,一种新的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。拱制药研究》2012年7月,35 (7):1123 - 6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。(文章]
  2. 响了,惠普和戴尔,m m (2012)。响了,Dale的药理学(第七版)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
PubChem化合物
9870652
PubChem物质
310265172
ChemSpider
8046343
BindingDB
50364573
ChEBI
136044年
ChEMBL
CHEMBL1951143
ZINC000003842872
维基百科
Fimasartan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 高血压 2
4 完成 治疗 高血压、原发性高血压 1
4 招聘 治疗 动脉粥样硬化/高血压/高血压肾素/2型糖尿病 1
4 终止 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 未知的状态 治疗 血压/缺血性中风 1
4 未知的状态 治疗 关键的主动脉瓣狭窄 1
4 未知的状态 治疗 高血压 1
4 未知的状态 治疗 高血压动脉 1
3 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1
3 完成 治疗 血脂异常/高血压、原发性高血压 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 120毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服 120.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 60.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 120毫克
平板电脑,涂 口服 60毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00469毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.09 ALOGPS
logP 4.21 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.23 Chemaxon
pKa最强(基本) 1.34 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 90.372 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 161.24米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 54.863 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素ⅱ受体
分子量
41060.53哒
引用
  1. 金正日JH,李JH,沉重的SH, Kim JH气怎么Fimasartan,一种新的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。拱制药研究》2012年7月,35 (7):1123 - 6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 崔Y,李年代,张成泽IJ, Yu KS:药代动力学相互作用fimasartan和阿托伐他汀在健康男性志愿者。药物洗脱支架重击。2018年7月24日;12:2301 - 2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 崔Y,李年代,张成泽IJ, Yu KS:药代动力学相互作用fimasartan和阿托伐他汀在健康男性志愿者。药物洗脱支架重击。2018年7月24日;12:2301 - 2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。(文章]

药物在2015年10月29日15:04 /更新7月04,2023 16:06