Tegafur-uracil

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通用名称

Tegafur-uracil

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DB09327

背景

Tegafur-uracil包含喃氟啶是一种抗肿瘤化合物(1 - (2-tetrahydrofuryl) 5 -氟尿嘧啶)和尿嘧啶的摩尔比例为1:4。这被开发成一种抗癌疗法Taiho制药有限公司。¹不同国家的批准,但尚未获得FDA批准,加拿大卫生部或教育津贴。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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结构Tegafur-uracil (DB09327)

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重量

平均:312.257
单一同位素的:312.086997698

化学公式

C₁₂H₁₃FN₄O₅

同义词

• 喃氟啶/尿嘧啶
• UFT
• UFUR

药理学

指示

Tegafur-uracil表示第一线治疗转移性结直肠癌叶醛酸与伴随的政府的钙。⁸结直肠癌是第三个最诊断癌症,30%的情况下可以将转移状态。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

喃氟啶和尿嘧啶的使用允许提高口服生物利用度,改善的药代动力学行为5-fluoruracil和增加喃氟啶的半衰期。这样的组合药物的效果可以通过减少剂量改善使用频率往往是不舒服的病人。⁴喃氟啶的代谢物的影响导致胸苷合成减少,DNA合成,干扰RNA功能和肿瘤细胞的细胞毒性。⁹

的作用机制

这个组合的一代是报道激活下喃氟啶的变换5 -氟尿嘧啶。这些发现与结果召开,建议5 -氟尿嘧啶的退化可以沮丧的尿嘧啶。¹尿嘧啶竞争性抑制dihydropyrimidine脱氢酶的分解作用。这个组合活动允许显著增加在血液和组织中5 -氟尿嘧啶通过抑制其初步的肝代谢水平。^2,9喃氟啶抑制酶的活性代谢物thymidylate合成酶(5-fluoro-deoxyuridine-monophosphate)和设置成RNA (5-fluorouridine-triphosphate)。⁹

目标	行动	生物
一个Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))	拮抗剂	人类
一个Thymidylate合酶	拮抗剂	人类
一个核糖核酸	不可用	人类
一个DNA	不可用	人类

吸收

吸收进入体循环非常迅速,在1 - 2小时内达到峰浓度。后喃氟啶/尿嘧啶的单剂量300毫克/平方米/天,分三次,喃氟啶> 1000 ng / ml的血浆浓度保持在8小时给药间隔,而尿嘧啶浓度迅速下降后,峰浓度。5 -氟尿嘧啶的血浆浓度峰值在30 - 60分钟后政府200 ng / ml,可保持8个小时的剂量间隔。没有明显的长期积累的尿嘧啶,喃氟啶或5 -氟尿嘧啶。⁸

的体积分布

的体积分布的喃氟啶报道是59 L 474 L的尿嘧啶的体积分布。⁶

蛋白结合

喃氟啶的血清结合蛋白是52%,而蛋白质绑定的尿嘧啶是微不足道的。⁸

新陈代谢

喃氟啶是bioactivated肝微粒体5 -氟尿嘧啶的细胞色素P450酶,主要是CYP 2 a6。这个bioactivation标记的存在c - 5水解氧化和c - 2。⁸5 -氟尿嘧啶是后来变成了其活性代谢物5-fluorodeoxyuridine-monophosphate和5-fluorouridine-triphosphate。⁹超过80%的服用剂量是消除由于dihydropyridine脱氢酶的代谢。⁴其他代谢产品包括3 '羟基喃氟啶,4 '羟基喃氟啶和二氢喃氟啶细胞毒性明显低于5 -氟尿嘧啶。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Tegafur-uracil
  • 3-hydroxytegafur+4-hydroxytegafur+5-hydroxytegafur+dihydrotegafur
    • 5 -氟尿嘧啶
      • 5-fluorodeoxyuridine-monophosphate+5-fluorouridine-triphosphate
      • 5-FUH2
        • FUPA
          • FBAL+尿素

路线的消除

不到20%的服用剂量的喃氟啶在口服后的尿液排泄完好无损。⁸

半衰期

尿嘧啶的存在生成一个喃氟啶的半衰期和注册的11个小时。⁴尿嘧啶的消除半衰期是20 - 40分钟。⁸

间隙

喃氟啶的间隙报道的形式管理喃氟啶/尿嘧啶范围从47 175毫升/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

据报道,高剂量的喃氟啶呈现独特的中枢神经系统毒性。喃氟啶已报道的口服毒性但组合产品喃氟啶/尿嘧啶的使用提出了更高水平的5 -氟尿嘧啶没有毒性作用或口头喃氟啶。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Tegafur-uracil结合Abatacept时可以增加。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Tegafur-uracil时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Tegafur-uracil结合Adalimumab时可以增加。
胺碘酮	的新陈代谢Tegafur-uracil时可以减少与胺碘酮相结合。
安非他命	的新陈代谢时可以减少Tegafur-uracil结合安非他命。
Anakinra	的新陈代谢Tegafur-uracil结合Anakinra时可以增加。
安替比林	的新陈代谢时可以减少Tegafur-uracil结合安替比林。
Apremilast	的新陈代谢Tegafur-uracil结合Apremilast时可以增加。
Arformoterol	的新陈代谢Tegafur-uracil结合Arformoterol时可以减少。
Asunaprevir	的新陈代谢Asunaprevir结合Tegafur-uracil时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Ftorafur泰姬酒店(制药)

类别

药物类别

• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为halopyrimidines。这些是芳香族化合物含有卤素原子与一个嘧啶环。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶和嘧啶衍生品

直接父

Halopyrimidines

选择父母

Pyrimidones/芳基氟化物/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/四氢呋喃/内酰胺/尿素酶/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Pyrimidone/四氢呋喃/尿素/Vinylogous酰胺

显示12

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

HMI5GR78FR

化学文摘号

74578-38-4

InChI关键

DHMYGZIEILLVNR-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C8H9FN2O3.C4H4N2O2 c9-5-4-11(6-2-1-3-14-6) 8(13) 10 - 7(5) 12日结果;7-3-1-2-5-4(8)以6 - 3 / h4, 6 H, 1-3H2, (H、10、12、13); 1-2H, (H2, 5、6、7、8)

国际命名

1、2、3、4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione;5-fluoro-1 - (oxolan-2-yl) 1、2、3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione

微笑

O = C1NC = CC (= O) N1.FC1 = CN (C2CCCO2) C = O NC1 = O

引用

一般引用

1. 山下式K, Sutou H, Maruden Takenouchi T,盛田昭夫K, T Ariyoshi: 9个月的慢性毒性研究tegafur-uracil混合物(UFT)的狗。J Toxicol Sci . 1988; 13 (2): 97 - 132。(文章]
2. 金正日DJ, Kim TI Suh JH,曹y,胫骨SK,康JK,金正日NK, Kim WH:口服tegafur-uracil +叶酸与静脉注射5 -氟尿嘧啶+叶酸作为结肠癌的辅助化疗。延世医疗j . 2003年8月30日,44 (4):665 - 75。doi: 10.3349 / ymj.2003.44.4.665。(文章]
3. 理事长绪方Inada T, Y,日本久保田公司T,小泽,Hishinuma年代,清水H, Kotake K, Ikeda T,小山Y:药效学和药代动力学研究fluoropyrimidines裸鼠系统和术后胃癌患者。今天的杂志。1993;23 (8):687 - 92。(文章]
4. 弗朗索瓦·米兰G,费列罗JM E:比较药理学口服fluoropyrimidines:关注药物动力学、药效学和pharmacomodulation。Br J癌症。2004年8月16日,91 (4):613 - 7。(文章]
5. 马提尼克、特罗亚妮T, Cardone C,主席P, V,斯福扎Ciardiello D,纳波利塔诺,黛拉科尔特大学厘米,Morgillo F,劳茨,科莫,Selvaggi F, F Ciardiello, Martinelli E:现在和未来的转移性结直肠癌的治疗:回顾新的候选目标。世界杂志。2017年7月14日,23 (26):4675 - 4688。doi: 10.3748 / wjg.v23.i26.4675。(文章]
6. 阿什利·c·和邓利维a (2014)。肾药物手册。卡罗琳·阿什利和艾琳邓利维。
7. 惠灵顿k和果阿k (2001)。药物和老化。不可靠的人。
8. UFT(尿嘧啶/喃氟啶)capsules_Product信息(链接]
9. 国家癌症研究所(链接]
10. FDA报告(链接]

外部链接

PubChem化合物

104747年

PubChem物质

310265209

ChemSpider

94558年

维基百科

Tegafur-uracil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	不可用	MSI-L / MSS/II期结肠癌	1
3	完成	治疗	结肠直肠癌	2
3	未知的状态	治疗	结肠直肠癌	2
3	未知的状态	治疗	头部和颈部癌症	1
3	未知的状态	治疗	鼻咽癌(NPC)	1
2	完成	预防	成人肝细胞癌/药品不良反应(ADR)/复发性肝细胞癌/血管内皮生长因子超表达	1
2	完成	治疗	结肠直肠癌	1
2	终止	治疗	先进的肝细胞癌(HCC)	1
2	终止	治疗	乳腺癌	1
2	终止	治疗	乳腺肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	14.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	0.024	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.08	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	58.642	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	44.5米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	17.513	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质homodimerization活动

特定的功能

参与降解嘧啶基地。催化还原的尿嘧啶和胸腺嘧啶。也包括化疗药物5 -氟尿嘧啶的退化。

基因名字

DPYD

Uniprot ID

Q12882

Uniprot名字

Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))

分子量

111400.32哒

引用

1. 金正日DJ, Kim TI Suh JH,曹y,胫骨SK,康JK,金正日NK, Kim WH:口服tegafur-uracil +叶酸与静脉注射5 -氟尿嘧啶+叶酸作为结肠癌的辅助化疗。延世医疗j . 2003年8月30日,44 (4):665 - 75。doi: 10.3349 / ymj.2003.44.4.665。(文章]
2. 国家癌症研究所(链接]

细节 2。Thymidylate合酶

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

Thymidylate合酶活性

特定的功能

导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。

基因名字

TYMS

Uniprot ID

P04818

Uniprot名字

Thymidylate合酶

分子量

35715.65哒

引用

1. 国家癌症研究所(链接]

细节 3所示。核糖核酸

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

引用

1. 国家癌症研究所(链接]

细节 4所示。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

1. 国家癌症研究所(链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在2015年11月17日19:06 /更新6月12日16:52 2020