Romosozumab

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总结

Romosozumab是一种单克隆抗体，用于治疗骨折高风险的绝经后妇女、对其他治疗不耐受的患者或其他治疗失败的患者的骨质疏松症。

品牌名称

均匀210毫克剂量

通用名称

Romosozumab

beplay体育安全吗药物库登录号

DB11866

背景

Romosozumab是一种人源化单克隆抗体，适用于骨折高风险的绝经后妇女和其他治疗失败或对其他骨质疏松治疗不耐受的患者的骨质疏松症⁹．在一项研究中，Romosozumab可防止骨吸收并诱导骨形成，尽管它与心源性死亡、心脏病发作和中风的风险增加有关^7，8．在一项对绝经后骨质疏松和有骨折史妇女的比较研究中，罗摩梭单抗治疗12个月后联合阿仑膦酸治疗12个月优于阿仑膦酸单独治疗24个月^3.．Romosozumab也显示出比特立帕肽更快更大的骨密度增加⁴．Romosozumab由安进公司以Evinity品牌在美国上市⁷．Romosozumab于2019年4月9日获得FDA批准⁷．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

145805.0哒

序列

不可用

同义词

• Romosozumab
• romosozumab-aqqg

外部id

• Amg 785

药理学

指示

Romosozumab适用于骨折高风险的绝经后妇女骨质疏松症的治疗，也适用于对其他治疗不耐受或其他治疗失败的骨质疏松症患者⁹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 骨质疏松症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Romosozumab是一种皮下注射的人源性单克隆抗体，可抑制分泌的蛋白硬化蛋白⁹．抑制该蛋白可使成骨细胞中的Wnt信号通路促进骨形成，并允许抑制核因子κ - β配体受体激活剂(RANKL)介导的破骨细胞骨吸收^1，2．

作用机制

骨细胞分泌硬化蛋白，通过与成骨细胞的低密度脂蛋白(LDL)受体相关蛋白5和6结合，抑制Wnt信号通路，从而抑制骨形成¹．

Romosozumab靶向并抑制硬化蛋白，从而通过允许Wnt与LDL受体相关蛋白5和6结合来防止骨形成的抑制^1，2．Wnt通路的激活导致下游信号，β连环蛋白转位到成骨细胞核，在那里它促进成骨细胞的生存和增殖²．

硬化蛋白还通过增加核因子κ - β配体受体激活剂(RANKL)的产生来促进骨吸收。²．

Romosozumab对硬化蛋白的抑制也抑制了RANKL依赖性的破骨细胞活性和骨吸收的增加^1，2．迄今为止，在其他骨质疏松症治疗中还没有发现同一疗法的两种效果¹．

目标	行动	生物
一个Sclerostin	抑制剂	人类

吸收

Romosozumab在2 - 7天内达到峰值浓度，中位时间为5天⁹．皮下生物利用度为50 ~ 70%^1，2．

配送量

3.92升⁹．

蛋白结合

单克隆抗体一般不与蛋白质结合^5，6．大约1beplayapp0%²到18.1%⁹其中患者产生了针对romosozumab的抗体。4.7%的患者产生中和抗体⁹．抗romosozumab抗体的存在可使romosozumab的可用性降低22%，在中和抗体的情况下可降低63%⁹．

新陈代谢

romosozumab的代谢尚未明确，但它有望像其他蛋白质药物一样被降解为小肽和氨基酸⁹．

淘汰路线

单克隆抗体最终被吞噬并分解为更小的肽和氨基酸⁹哪些蛋白质以类似于其他蛋白质的方式被消除^5，6．

半衰期

12.8天⁹．

间隙

0.38毫升/人力资源/公斤⁹．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

药代动力学在不同年龄、性别、种族、骨质疏松进展、既往阿仑膦酸处方史和肾损害各阶段间无显著差异⁹．然而，严重肾损害或正在透析的患者低钙血症的风险增加⁹．患者的体重会影响他们使用romosozumab的水平⁹．

Romosozumab未被证明与致癌性或生育力损害相关，且预计不会引起突变⁹．

Romosozumab不适用于妊娠期、哺乳期或儿科患者⁹．Romosozumab与给予Romosozumab的大鼠后代的骨骼缺陷有关，并在排泄奶中检测到⁹．

Romosozumab目前正在进行上市后监测，以确保主要不良心脏事件的风险不被低估⁸．与目前的骨质疏松症治疗方法相比，目前的预期风险比为1.30，尽管髋部和椎体骨折可能对整体生活质量有相同的影响⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Romosozumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Romosozumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Romosozumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Romosozumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Romosozumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Romosozumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Romosozumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Romosozumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Romosozumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合Romosozumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evenity	注入,解决方案	105毫克/ 1.17毫升	皮下	安进公司	2019-04-09	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	Ucb制药公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	Ucb制药公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	Ucb制药公司	2020-12-16	不适用
Evenity	解决方案	105毫克/ 1.17毫升	皮下	安进公司	2019-08-12	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	Ucb制药公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

M05BX06 - Romosozumab

• M05BX -其他影响骨骼结构和矿化的药物
• M05b -影响骨骼结构和矿化的药物
• M05 -治疗骨病的药物
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 血液蛋白质
• 骨合成代谢剂
• 影响骨骼结构和矿化的药物
• 骨病治疗药物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• Musculo-Skeletal系统
• 蛋白质
• Sclerostin抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 vhf2zd92j

化学文摘号

909395-70-6

参考文献

一般引用

1. 张国强，张国强，张国强，张国强，张国强，张国强。硬化蛋白单克隆抗体AMG 785的单剂量安慰剂对照随机研究。骨矿学报2011年1月26日(1):19-26。doi: 10.1002 / jbmr.173。［文章］
2. Solling ASK, Harslof T, Langdahl B: romosozumab预防绝经后骨质疏松妇女骨折的临床潜力中华骨骼肌杂志2018年6月10日(5-6):105-115。doi: 10.1177 / 1759720 x18775936。Epub 2018年6月7日。［文章］
3. Saag KG, Petersen J, Brandi ML, Karaplis AC, Lorentzon M, Thomas T, Maddox J, Fan M, Meisner PD, Grauer A: Romosozumab或阿仑磷酸酯预防骨质疏松症女性骨折。中华外科杂志2017年10月12日;377(15):1417-1427。doi: 10.1056 / NEJMoa1708322。Epub 2017 9月11日。［文章］
4. Langdahl BL, Libanati C, Crittenden DB, Bolognese MA, Brown JP, Daizadeh NS, Dokoupilova E, Engelke K, Finkelstein JS, Genant HK, Goemaere S, Hyldstrup L, Jodar-Gimeno E, Keaveny TM, Kendler D, Lakatos P, Maddox J, Malouf J, Massari FE, Molina JF, Ulla MR, Grauer A: Romosozumab(硬化素单克隆抗体)与teripar肽对绝经后骨质疏松症妇女从口服双phosphonate治疗过渡:一项随机、开放标签的3期试验。《柳叶刀》2017年9月30日;390(10102):1585-1594。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(17) 31613 - 6。Epub 2017年7月26日。［文章］
5. 马大仁，曾志明，罗skos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。今日药物发现。2006年1月11日(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
6. 罗波，韩森，李志刚，李志刚:抗体药代动力学与药效学研究。中国医药科学2004,11;93(11):2645-68。doi: 10.1002 / jps.20178。［文章］
7. Romosozumab FDA批准公告[链接］
8. FDA Rosozumab骨、生殖和泌尿系统药物咨询委员会会议[链接］
9. FDA批准药品:EVENITY (romosozumab-aqqg)皮下注射[链接］

外部链接

PubChem物质

347911253

RxNav

2123180

维基百科

Romosozumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	糖皮质激素治疗所致骨质疏松	1
4	尚未招聘	治疗	骨质疏松骨折/脊髓损伤(SCI)	1
4	招聘	预防	骨质疏松症/脊髓损伤(SCI)	2
4	招聘	治疗	骨质疏松症/骨质疏松骨折/绝经后骨质疏松症	1
4	招聘	治疗	绝经后骨质疏松症	1
3.	主动不招聘	治疗	骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	男性骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	6
3.	招聘	治疗	神经性厌食症/骨质流失/饮食失调/骨密度低	1
2	主动不招聘	治疗	骨质流失/慢性脊髓麻痹/骨质疏松症/骨质疏松,骨质缺乏/脊髓损伤(SCI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
注入,解决方案	皮下	105毫克
解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	90毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日20:55 /更新于2022年6月03日07:24