Elagolix

识别

总结

Elagolix是一种促性腺激素释放激素受体拮抗剂用于治疗中度到重度子宫内膜异位疼痛。

品牌名称

Orilissa Oriahnn 28天工具包

通用名称

Elagolix

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11979

背景

Elagolix被用于试验研究基础科学和治疗子宫内膜异位,Folliculogenesis,子宫肌瘤,子宫出血,和沉重的月经出血。截至2018年7月24日,然而,美国食品和药物管理局(FDA)批准AbbVie elagolix品牌Orilissa下的第一个也是唯一一个口头促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂特别为女性开发的中度至重度子宫内膜异位疼痛⁷。

它已经确定,子宫内膜异位是最常见的妇科疾病之一在美国^4,5,6。特别是,据估计,十分之一的女性生育年龄的影响子宫内膜异位和经验使人衰弱的疼痛症状^4,5,6。此外,女性受到这种情况的影响可以承受六到十年之前和访问多个医生接受适当的诊断^4,5,6。随后,Orilissa (elagolix)是FDA批准的优先审查之下⁷,这加速批准给医疗保健专业人员提供另一个有价值的选择治疗的女性潜在的未满足的需求受到子宫内膜异位的影响,取决于他们的特定类型和严重程度的子宫内膜异位疼痛。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Elagolix (DB11979)

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重量

平均:631.6
单一同位素的:631.210561893

化学公式

C₃₂H_30.F₅N₃O₅

同义词

• Elagolix

外部id

• abt - 620
• NBI 56418
• nbi - 56418

药理学

指示

Elagolix是促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂显示中度到重度的疼痛管理与子宫内膜异位症有关^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 沉重的月经出血
• 中度到重度的疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

健康女性的三个月经周期的一项研究中,一次elagolix 150毫克每日疗法和200毫克每日两次方案导致排卵率约为50%和32%,分别beplayapp^标签。在女性子宫内膜异位症的三期临床试验,elagolix导致剂量依赖性降低雌二醇浓度中位数约42个pg / mL 150毫克每天一次方案和12 pg / mL 200毫克每日两次疗程^标签。

此外,间隔elagolix在高职院校学前教育的影响研究在随机,安慰剂,阳性药非盲、对照、单剂,交叉研究彻底的高职院校学前教育专业在48个健康成年人绝经前妇女^标签。Elagolix浓度的受试者单剂量1200毫克的十七倍浓度在受试者Elagolix 200毫克每日两次。然而,没有临床相关间隔的延长高职院校学前教育专业^标签。

的作用机制

时子宫内膜异位组织类似于那种通常位于子宫外的子宫开始成长^4,6。这样的增长会导致各种症状,像疼痛期间时期之间的骨盆疼痛,性交疼痛^4,6。增生本身被称为卵巢病变和频繁发展,输卵管、子宫和其他领域,包括肠道或膀胱^4,6。这些病变的生长依赖于雌性激素⁴。

Elagolix是一个通过,nonpeptide小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂抑制内源性促性腺激性腺素释放素受体信号通过绑定竞争性脑下垂体^标签,1,2,3。管理elagolix导致剂量依赖性抑制促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH),导致卵巢性激素的血药浓度,降低雌二醇和孕酮。

目标	行动	生物
U促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类

吸收

elagolix报道的达峰时间为1.0小时^标签。高脂肪膳食的影响(相对于禁食)会导致减少的AUC, Cmax高达24%和36%,分别^标签。

的体积分布

表观分布容积的稳态(vds公司/ F) elagolix报道是1674 881 150毫克每日疗法和200毫克每日两次疗程^标签。

蛋白结合

绑定到人类血浆蛋白比例elagolix被记录为80%^标签。

新陈代谢

Elagolix CYP3A的家庭主要是代谢的同功酶尽管参与与CYP2D6次要代谢途径,CYP2C8,尿苷glucuronosyl转移酶(ugt)的酶^标签。的主要代谢物elagolix,称为nbi - 61962 (R - (+) 4 - {2 - (5 - (2-fluoro-3-hydroxy-phenyl) 3 - (2-fluoro-6-trifluoromethyl-benzyl) 4-methyl-2 6-dioxo-3, 6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl] 1-phenyl-ethylamino}丁酸)²,也没人相信拥有任何重大生物活动由于其低等离子体接触和观察能力,非常小于父elagolix化合物(Ki值3.5比0.9海里)¹。

路线的消除

消除elagolix的主要途径是通过肝脏代谢^标签。

半衰期

终端阶段消除半衰期elagolix记录是4到6小时^标签。

间隙

口服间隙(CL / F) elagolix 123 L / hr 150毫克一次日常养生和144 L / hr 200毫克每日两次疗程^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在过量的情况下,监控任何迹象或症状的病人不良反应并启动适当的对症治疗,必要时^标签。elagolix的常见不良反应包括潮热、头痛、恶心、失眠、情绪改变、闭经,抑郁,焦虑,关节痛,骨质疏松,月经出血模式的变化,自杀意念和行为,恶化现有的情绪障碍,和/或肝转氨酶海拔^标签。

elagolix推荐的使用期限是24个月每天150毫克一次,六个月200毫克每日两次剂量,因为它导致剂量依赖性降低骨矿物质密度(BMD)^标签。BMD与增加使用时间和更大的损失可能不会停止治疗后完全可逆的^标签。对中度肝损害的女人来说,推荐的剂量是每天150毫克一次长达六个月^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Elagolix结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Elagolix相结合。
Abiraterone	的新陈代谢Elagolix阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Elagolix时可以增加与Abrocitinib相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢Elagolix时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Elagolix时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰半胱氨酸	的排泄时可以减少Elagolix结合乙酰半胱氨酸。
Adalimumab	的新陈代谢Elagolix结合Adalimumab时可以增加。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Elagolix结合腺嘌呤。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Elagolix相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 管理补充钙。这将减少骨密度损失的风险。
• 管理补充维生素。管理补充维生素D骨矿物质密度的风险损失减小到最低限度。
• 每天都需要在同一时间。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Elagolix钠	5948年vui423	832720-36-2	DQYGXRQUFSRDCH-UQIIZPHYSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Orilissa	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	AbbVie Inc .)	2018-07-23	不适用
Orilissa	平板电脑	200毫克	口服	Abbvie	2019-05-24	不适用
Orilissa	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	AbbVie Inc .)	2018-07-23	不适用
Orilissa	平板电脑	150毫克	口服	Abbvie	2018-10-30	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Oriahnn	Elagolix钠(300毫克/ 1)+Elagolix钠(300毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)+Norethisterone(0.5毫克/ 1)	胶囊;工具包	口服	AbbVie Inc .)	2020-05-29	不适用
Oriahnn	Elagolix钠(300毫克/ 1)+Elagolix钠(300毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)+Norethisterone(0.5毫克/ 1)	胶囊;工具包	口服	AbbVie Inc .)	2020-05-29	不适用

类别

ATC代码

H01CC03——Elagolix

• H01CC——Anti-gonadotropin-releasing激素
• H01C——下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素和类似物
• H -全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

药物类别

• Anti-Gonadotropin-Releasing激素
• Antigonadotropins和类似的代理
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 促性腺激素分泌减少
• 促性腺激素释放激素受体拮抗剂
• 促性腺激素释放激素拮抗剂
• 碳氢化合物、卤代
• 下丘脑激素
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• 22抑制剂
• 22基板
• 垂体和下丘脑激素类似物
• 全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为伽马氨基酸和衍生品。这些氨基酸有一群(- nh2)附加到伽马碳原子。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

γ氨基酸和衍生品

选择父母

Trifluoromethylbenzenes/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物/Aralkylamines/烷基芳基醚/氨基脂肪酸/氟苯/Pyrimidones/Hydropyrimidines /芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Vinylogous酰胺/氨基酸/内酰胺/尿素酶/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/二烃基胺/羧酸/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/烷基氰化物/Organopnictogen化合物

显示16个更多

基

烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸/氨基脂肪酸/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化 /芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/醚/脂酰/氟苯/γ氨基酸或衍生品/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/茴香醚/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/嘧啶/Pyrimidone/二级脂肪胺/仲胺/Trifluoromethylbenzene/尿素/Vinylogous酰胺

35展示更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

5 b2546mb5z

化学文摘号

834153-87-6

InChI关键

HEAUOKZIVMZVQL-VWLOTQADSA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H30F5N3O5 c1-19-28(21-11-6-14-26(45-2) 29日(21)34)30(43)40(年龄在18岁至25岁之间(20-9-4-3-5-10-20)38-16-8-15-27 (41)42)31 (44)39 (19)17-22-23 (32 (35、36)37)12-7-13-24 (22)33 / h3-7 9-14, 25岁,38 H, 8日15-18H2, 1-2H3 (H, 41岁的42)/汽车/ mo / s1

国际命名

4 - {((1 r) 2 - (5 - (2-fluoro-3-methoxyphenyl) 3 - {[2-fluoro-6 - (trifluoromethyl)苯基)甲基}4-methyl-2, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetrahydropyrimidin-1-yl] 1-phenylethyl]氨基}丁酸

微笑

COC1 = CC = CC (= C1F) C1 = C (C) N (CC2 = C (C = CC = C2F) C (F) (F) F) C (= O) N (C [C@H] (NCCCC (O) = O) C2 = CC = CC = C2) C1 = O

引用

一般引用

1. 伊扎提米,卡尔BR: Elagolix,一部小说,口服生物利用率GnRH拮抗剂治疗endometriosis-related疼痛而接受调查。女性健康(Lond)。2015年1月,11 (1):19-28。doi: 10.2217 / whe.14.68。(文章]
2. 斯特拉瑟斯RS,尼科尔斯AJ,心胸狭窄的人J,陈T,吉梅内斯R,日圆党卫军,Bozigian惠普:抑制促性腺激素、雌二醇在绝经前妇女的口服nonpeptide促性腺激素释放激素拮抗剂elagolix。中国性金属底座。2009年2月,94 (2):545 - 51。doi: 10.1210 / jc.2008 - 1695。Epub 2008年11月25日。(文章]
3. 梅利莎GB,内里M V变化,Malune我,水虎鱼B, Pirarba年代,Guerriero年代,Orru M, D 'Alterio MN, Angioni年代,Paoletti问:elagolix治疗子宫内膜异位症的概述。专家当今药物金属底座Toxicol。2016; 12 (5): 581 - 8。doi: 10.1517 / 17425255.2016.1171316。(文章]
4. Giudice LC:临床实践。子宫内膜异位症。郑传经地中海J。2010年6月24日,362 (25):2389 - 98。doi: 10.1056 / NEJMcp1000274。(文章]
5. Nnoaham KE, Hummelshoj L,韦伯斯特P、d 'Hooghe T,德西科Nardone F,德西科Nardone C,詹金森C,肯尼迪SH,桑德凡KT:子宫内膜异位对生活质量和工作效率的影响:一项多中心研究在十个国家。Fertil杂志。2011年8月,96 (2):366 - 373. - e8。doi: 10.1016 / j.fertnstert.2011.05.090。Epub 2011年6月30日。(文章]
6. 美国卫生和人类服务部(2002):子宫内膜异位(文件]
7. AbbVie Orilissa (elagolix) FDA批准的新闻稿文件]

外部链接

PubChem化合物

11250647

PubChem物质

347828301

ChemSpider

9425680

RxNav

2049846

ChEMBL

CHEMBL1208155

锌

ZINC000049888891

PDBe配体

F5O

维基百科

Elagolix

PDB项

7 br3

FDA的标签

下载 (631 KB)

化学物质

下载 (174 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	招聘	治疗	轻微的自治皮质醇过量	1
4	未知的状态	筛选	排卵;失败或缺乏	1
3	积极不招聘	治疗	子宫内膜异位	1
3	积极不招聘	治疗	沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
3	完成	治疗	子宫内膜异位	4
3	完成	治疗	沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤)	3
3	招聘	治疗	子宫内膜异位	2
3	招聘	治疗	子宫内膜异位/不孕不育	1
3	终止	治疗	子宫内膜异位	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊;工具包	口服
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7419983	没有	2008-09-02	2024-07-06
US7462625	没有	2008-12-09	2021-01-25
US7176211	没有	2007-02-13	2024-07-06
US7179815	没有	2007-02-20	2021-03-07
US7056927	没有	2006-06-06	2024-09-10
US6872728	没有	2005-03-29	2021-01-25
US10537572	没有	2020-01-21	2036-09-01
US10682351	没有	2020-06-16	2036-09-01
US10881659	没有	2021-01-05	2034-03-14
US11045470	没有	2021-06-29	2034-03-14
US11344551	没有	2014-03-14	2034-03-14
US11459305	没有	2008-11-07	2028-11-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00243毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.68	ALOGPS
logP	3.14	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.04	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.182	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	156.06米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	59.443	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。促性腺激素释放激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

肽绑定

特定的功能

受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……

基因名字

GNRHR

Uniprot ID

P30968

Uniprot名字

促性腺激素释放激素受体

分子量

37730.355哒

引用

1. 吴陈C, D,郭Z,谢问,莱因哈特GJ,马丹,温家宝J,陈T,黄CQ,陈,陈Y, Tucci FC, Rowbottom M, Pontillo J,朱YF,韦德W,桑德斯J, Bozigian H,斯特拉瑟斯RS:发现钠的R - (+) 4 - {2 - (5 - (2-fluoro-3-methoxyphenyl) 3 - (2-fluoro-6 - [trifluoromethyl]苄)4 -methyl-2 6-dioxo-3, 6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl] 1-phenylethylamino}丁酸(elagolix),一个强有力的和口头nonpeptide人类促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。J地中海化学。2008年12月11日,51 (23):7478 - 85。doi: 10.1021 / jm8006454。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2016年10月20日21:07 /更新在1月16日,2023 06:18