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Erenumab

识别

总结

Erenumab是一个calcitonin-gene相关肽用于预防偏头痛。

品牌名称
Aimovig
通用名称
Erenumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14039
背景

Erenumab (amg - 334)(酒店;贸易名称Aimovig)是一种人类单克隆抗体专门绑定与降钙素相关基因肽受体(CGRPR)作为一种手段来防止偏头痛。Aimovig,诺华和安进发布和销售,实际上是一个新颖的治疗方法是第一个也是唯一一个FDA批准治疗特别发达,以防止偏头痛通过阻断CGRP怎样受体,这是认为偏头痛方面起到了关键的作用3。

特别是,erenumab-aooe是人类免疫球蛋白G2高亲和力的单克隆抗体绑定CGRP怎样受体标签。产生的抗体是utlilizing DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞标签。它由2重链,每个都包含456个氨基酸,和2λ子类的光链,每一个含有216个氨基酸,近似150 kDa的分子量标签。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6472年H9964年N1728年O2018年年代50
蛋白质平均体重
不可用
序列
> Erenumab(重链)QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSFGMHWVRQAPGKGLEWVAVISFDGSIKYS VDSVKGRFTISRDNSKNTLFLQMNSLRAEDTAVYYCARDRLNYYDSSGYYHYKYYGMAVW GQGTTVTVSSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGV HTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSNFGTQTYTCNVDHKPSNTKVDKTVERKCCVECPPCP APPVAGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKP REEQFNSTFRVVSVLTVVHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPAPIEKTISKTKGQPREPQVYTL PPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPMLDSDGSFFLYSKLT VDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Erenumab(轻链)QSVLTQPPSVSAAPGQKVTISCSGSSSNIGNNYVSWYQQLPGTAPKLLIYDNNKRPSGIP DRFSGSKSGTSTTLGITGLQTGDEADYYCGTWDSRLSAVVFGGGTKLTVLGQPKANPTVT LFPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADGSPVKAGVETTKPSKQSNNKYAASS YLSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS
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同义词
  • Erenumab
  • erenumab-aooe
外部id
  • AMG 334
  • amg - 334
  • AMG334

药理学

指示

Erenumab表示成人偏头痛的预防治疗标签。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

专门设计作为人类单克隆抗体结合,对抗降钙素相关基因肽受体(CGRP怎样),有可能erenumab可能干扰的自然活动CGRP怎样可能不会立即与偏头痛或直接相关。例如,在外围突触,CGRP怎样释放三叉神经终端通过CGRP怎样导致血管舒张平滑肌细胞上受体脑膜和脑的血管,使CGRP怎样成为一个强有力的动脉血管舒张药一般1。CGRP怎样受体拮抗作用负责这样的血管舒张理论上可以导致血管收缩和增加血压。

在一个随机、双盲、安慰剂对照研究在健康的志愿者,同时管理erenumab(140毫克静脉,单剂量)和舒马曲坦(12毫克皮下,给出两个6毫克剂量相隔一小时)没有影响静息血压与舒马曲坦,然而标签。请注意,erenumab表示仅供皮下使用,标签。

的作用机制

Erenumab是人类单克隆抗体,专门设计来绑定降钙素相关基因肽(CGRP怎样)受体和对抗CGRP怎样受体功能标签。

自1985年以来的研究已经证明CGRP怎样水平增加migraine-suffering患者在急性偏头痛发作但正常化后有效舒马曲坦疗法1。此外,研究还表明,静脉注射CGRP怎样管理可以诱导migraine-like migraine-suffering患者的攻击1。出于这些原因,绑定和CGRP怎样受体拮抗作用机制的设计erenumab利用自然CGRP怎样扭转migraine-inducing活动。

CGRP怎样及其受体表达在周边和中枢神经系统2。除了在颅伤害感受发挥作用,CGRP怎样也是一个强有力的动脉血管舒张药一般2。在外围突触,CGRP怎样释放三叉神经终端通过CGRP怎样导致血管舒张平滑肌细胞的受体血管脑膜和脑1。

目标 行动 生物
U降钙素相关基因肽1型受体 不可用 人类
吸收

后一个皮下剂量70毫克和140毫克erenumab管理健康的成年人,中位数在6天血清浓度达到峰值,并估计绝对生物利用度约为82%beplayapp标签。

的体积分布

一个140毫克剂量静脉注射后,意味着(SD)的体积分布在终端阶段(Vz)估计大约3.86 (0.77)L标签。

蛋白结合

可存取的数据关于erenumab蛋白结合的不可用,尽管据报道,erenumab能够50%到99%的总抑制降钙素相关基因肽受体的剂量255 ng / mL和1134 ng / mL,分别2。

新陈代谢

Erenumab CGRP怎样抗体表明药物之间的相互作用和肝毒性的风险较低,因为他们主要是通过降解成多肽和单一的氨基酸代谢1。

路线的消除

两个消除阶段是erenumab观察。在低浓度,消除主要通过饱和绑定到目标(CGRP怎样受体),而在更高浓度消除erenumab主要是通过非特异性,non-saturable蛋白水解途径标签。这些阶段对应研究,证明两个平行的消除途径:(a)一个缓慢消除非特异性通路通过肝脏网状内皮系统,和(b)快速饱和消除途径由退化或内化erenumab-receptor复杂2。

半衰期

Erenumab展品非线性动力学的结果绑定到CGRP怎样受体标签。低于2倍积累在槽血清浓度(Cmin)情景和慢性偏头痛患者皮下后每月70毫克和140毫克剂量每月标签。血清谷浓度接近稳态剂量的3个月标签。的有效半衰期erenumab观察28天标签。

间隙

某些研究表明,线性间隙是独立的人口估计erenumab浓度和保持大约持续0.214 L /天(95%置信区间:0.191—-0.243)2。相比之下,间隙非线性依赖于目标受体密度和erenumab绑定到受体的数量2。然而,观察最大间隙非线性约为1.84升/天beplayapp2。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

erenumab最常见的副作用包括疼痛,发红,在注射部位或肿胀、便秘。关于过剂量的信息是不可用的标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Erenumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Erenumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 不利影响的风险或严重性可以增加当Erenumab结合腺病毒7型疫苗。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Erenumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Erenumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Erenumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Erenumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Erenumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Erenumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加当Erenumab结合炭疽人类免疫球蛋白。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aimovig 解决方案 70毫克/毫升 皮下 诺华制药 2018-12-04 不适用 加拿大的国旗
Aimovig 注射 70毫克/毫升 皮下 安进公司 2018-05-22 不适用 美国国旗
Aimovig 注入,解决方案 140毫克 皮下 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Aimovig 注入,解决方案 70毫克 皮下 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Aimovig 解决方案 140毫克/毫升 皮下 诺华制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aimovig 注入,解决方案 140毫克/毫升 皮下 安进公司 2019-03-15 不适用 美国国旗
Aimovig 注射 70毫克/毫升 皮下 安进公司 2018-05-22 不适用 美国国旗
Aimovig 注入,解决方案 140毫克 皮下 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Aimovig 注入,解决方案 70毫克 皮下 诺华Europharm有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Aimovig 解决方案 70毫克/毫升 皮下 诺华制药 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02CD01——Erenumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
I5I8VB78VT
化学文摘号
1582205-90-0

引用

一般引用
  1. 迪恩M, Correnti E,卡姆K, Kelderman T, Papetti L, Rubio-Beltran E, Vigneri年代,Edvinsson L, Maassen Van Den边缘:阻塞CGRP怎样在偏头痛患者——回顾优缺点。J头痛。2017年9月25日,18 (1):96。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0807 - 1。(文章]
  2. 马Vu T, P,陈JS de胡恩J, Van Hecken,燕L,吴LS,汉密尔顿L,巴尔加斯G: Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Erenumab关系(AMG 334)和Capsaicin-Induced皮肤血流量在健康和偏头痛。制药研究》2017年9月,34 (9):1784 - 1795。doi: 10.1007 / s11095 - 017 - 2183 - 6。Epub 2017年6月7日。(文章]
  3. 新闻稿:诺华和安进宣布FDA批准Aimovig (TM) (erenumab),一种新的治疗发展专门为偏头痛预防(链接]
  4. FDA批准的药物产品:AIMOVIG (erenumab-aooe)注射,皮下使用(链接]
KEGG药物
D10928
RxNav
2045613
维基百科
Erenumab
FDA的标签
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化学物质
下载 (35.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 卫生服务研究 偏头痛 1
4 积极不招聘 治疗 面部疼痛/犀牛鼻窦炎 1
4 完成 预防 偏头痛 2
4 完成 支持性护理 偏头痛 1
4 完成 治疗 情景性偏头痛 1
4 完成 治疗 偏头痛 5
4 招聘 其他 头痛/偏头痛 1
4 招聘 其他 偏头痛 1
4 招聘 预防 偏头痛 1
4 终止 预防 偏头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下
注射 皮下 70毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 140毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 140毫克
注入,解决方案 皮下 70毫克
解决方案 皮下 140毫克/毫升
解决方案 皮下 70毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 70毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 70毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 140毫克/毫升
解决方案 皮下 140毫克/毫升
解决方案 皮下 140毫克
解决方案 皮下 70毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。降钙素相关基因肽1型受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
calcitonin-gene-related肽受体(CGRP怎样)一起RAMP1和受体adrenomedullin RAMP3一起(通过相似)。受体adrenomedullin RAMP2一起。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
特定的功能
Adrenomedullin受体活动
基因名字
CALCRL
Uniprot ID
Q16602
Uniprot名字
降钙素相关基因肽1型受体
分子量
52928.98哒

药物在2018年5月18日13:55 /更新6月03号,2022 07:24