氢化可的松磷酸

识别

总结

氢化可的松磷酸是皮质类固醇治疗先天性肾上腺增生,紧急治疗哮喘,过敏和炎症。

通用名称

氢化可的松磷酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14542

背景

不可用

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构磷酸氢化可的松(DB14542)

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重量

平均:442.445
单一同位素的:442.175654956

化学公式

C₂₁H_31日O₈P

同义词

• 皮质醇21-phosphate
• 氢化可的松21-phosphate

药理学

指示

的救援corticosteroid-responsive皮肤疾病的炎症和搔痒症的表现。也用于治疗内分泌(荷尔蒙)障碍(肾上腺机能不全,埃迪森疾病)。它也用于治疗许多免疫和过敏性疾病,如关节炎、红斑狼疮、严重的牛皮癣,严重哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 过敏性结膜炎(AC)
• 速发型过敏反应
• 血管神经性水肿
• 先天性肾上腺增生(CAH)
• 药物过敏反应
• 眼睛过敏
• 眼部炎症
• 血清病
• 严重的支气管哮喘

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

氢化可的松是人类最重要的糖皮质激素。这对生命至关重要,调节或支持多种重要的心血管、代谢、免疫和自我平衡的功能。局部氢化可的松用于其抗炎和免疫抑制特性由于corticosteroid-responsive皮肤病治疗炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素的特点是一个与皮质醇受体结合的能力,引发各种重要的心血管、代谢、免疫和自我平衡的影响。糖皮质激素与盐皮质激素和性类固醇的区别在于拥有不同的受体,靶细胞,影响。从技术上讲,皮质类固醇是指糖皮质激素和盐皮质激素,但通常是用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫反应。他们的行为通过抑制细胞因子il - 1的基因代码,2,IL-3, il - 4, IL-5, il - 6,引发和tnf,最重要的是- 2。减少细胞因子的生产限制T细胞增殖。糖皮质激素抑制体液免疫,也导致B细胞低表达和受体- 2 - 2。 This diminishes both B cell clonal expansion and antibody synthesis. The diminished amounts of IL-2 also leads to fewer T lymphocyte cells being activated.

的作用机制

氢化可的松胞液糖皮质激素受体结合。绑定受体后新成立的把本身receptor-ligand复杂到细胞核,它绑定到许多糖皮质激素的反应元素(GRE)基因的启动子区域目标。DNA结合受体与基本转录因子相互作用,导致特定的目标基因的表达增加。糖皮质激素的抗炎作用被认为涉及lipocortins,磷脂酶A2抑制蛋白,通过抑制花生四烯酸,控制前列腺素的生物合成和白细胞三烯。特别是糖皮质激素诱导lipocortin-1 (annexin-1)合成,然后结合细胞膜阻止磷脂酶A2接触衬底花生四烯酸。这将导致减少类二十烷酸生产。环氧合酶(cox - 2)和COX-1表达式也镇压,增效的效果。换句话说,两个主要产品在炎症前列腺素和白细胞三烯抑制糖皮质激素的作用。糖皮质激素也刺激lipocortin-1逃往细胞外空间,它与白细胞膜受体结合,抑制各种炎症事件:上皮细胞粘附,移民,趋化作用,吞噬作用,呼吸爆发和各种炎症介质的释放(溶酶体酶、细胞因子、组织纤溶酶原激活物,趋化因子等)从中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞。另外免疫系统是由糖皮质激素抑制由于淋巴系统的功能下降,免疫球蛋白和补体浓度的减少,淋巴细胞减少症的降水,干扰抗原抗体绑定。

目标	行动	生物
一个膜联蛋白A1	不可用	人类
一个糖皮质激素受体	不可用	人类
U皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶2	不可用	人类
U3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型	不可用	人类

吸收

局部糖皮质激素可以从正常完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病过程提高经皮吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

95%

新陈代谢

主要通过CYP3A4肝

路线的消除

糖皮质激素是主要在肝脏代谢,然后由肾脏排泄。的一些局部皮质类固醇及其代谢物也汇聚成胆汁。

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

副作用包括抑制骨形成,抑制钙的吸收和延迟伤口愈合

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	氢化可的松的血清浓度磷酸结合Abametapir时可以增加。
Abatacept	氢化可的松的新陈代谢磷酸盐结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	氢化可的松的新陈代谢磷酸结合Acalabrutinib时可以减少。
Adalimumab	氢化可的松的新陈代谢磷酸盐结合Adalimumab时可以增加。
Alfentanil	氢化可的松的新陈代谢磷酸结合Alfentanil时可以减少。
阿普唑仑	时可以减少氢化可的松的新陈代谢磷酸结合阿普唑仑。
Ambrisentan	氢化可的松的新陈代谢磷酸结合Ambrisentan时可以减少。
胺碘酮	时可以减少氢化可的松的新陈代谢磷酸结合胺碘酮。
阿米替林	时可以减少氢化可的松的新陈代谢磷酸结合阿米替林。
Amprenavir	氢化可的松的新陈代谢磷酸结合Amprenavir时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢化可的松磷酸钠	0388年g963hy	6000-74-4	RYJIRNNXCHOUTQ-OJJGEMKLSA-L

类别

药物类别

• 11-Hydroxycorticosteroids
• 17-Hydroxycorticosteroids
• 肾上腺皮质激素
• 糖皮质激素
• 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 氢化可的松和衍生品
• Hydroxycorticosteroids
• 孕烷
• Pregnenediones
• 娠烯
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

孕烷类固醇

直接父

Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品

选择父母

20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Glycerone磷酸盐/单烷基磷酸/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮 /二级醇/环醇类和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基磷酸/阿尔法羟基酮 /羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/Delta-4-steroid/Glycerone磷酸/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/磷酸脂/Progestogin-skeleton/二次酒精/叔醇

展示19日更

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

11 beta-hydroxy类固醇,17阿尔法羟基类固醇,3-oxoδ(4)类固醇,皮质醇酯,磷酸类固醇(CHEBI: 68634)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

2 y87e22x71

化学文摘号

3863-59-0

InChI关键

BGSOJVFOEQLVMH-VWUMJDOOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H31O8P / c1-19-7-5-13(22) 9 - 12(19) 3-4-14-15-6-8-21(25日17(24)11-29-30(26、27)28)20日(15日2)10到16 (23)18 (14)19 / h9、14 - 16, 18日,23日,25 h, 3 - 8, 10-11H2, 1-2H3, (H2, 26日,27日28)/ t14 -, 15 - 16 - 18 +, 19、20、21 / mo / s1

国际命名

{2 - [(1 r, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11时)1,10-dihydroxy-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethoxy}膦酸

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@) (O) (C (= O)警察(O) (O) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

引用

一般引用

1. de Weerth C, Zijl RH Buitelaar JK:皮质醇昼夜节律的发展阶段。早期的嗡嗡声Dev。2003年8月,73(2):一则。(文章]
2. 帕拉西奥斯R, Sugawara我:氢化可的松废除自体T细胞的混合淋巴细胞增殖反应呈现白介素2生产商T细胞对interleukin-1,无法合成T细胞生长因子。Scand J Immunol。1982年1月,15 (1):25-31。(文章]
3. 骑士RP Jr KORNFELD DS,格拉泽GH, BONDY PK:静脉注射氢化可的松对电解质的影响人的血清和尿液。中国性金属底座。1955年2月,15 (2):176 - 81。(文章]
4. AIFA包传单:IDROCORTISONE布鲁诺FARMACEUTICI(氢化可的松)口服片剂链接]

外部链接

ChemSpider

390143年

ChEBI

68634年

ChEMBL

CHEMBL1641

锌

ZINC000004097471

维基百科

Hydrocortisone_phosphate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	癌症/慢性淋巴细胞白血病/移植物抗宿主病(GVHD)/血液恶性肿瘤/霍吉金斯病(HD)/白血病/骨髓增生异常综合征/非霍奇金淋巴瘤	1
1	招聘	治疗	急性白血病复发的模棱两可的血统/急性白血病的模棱两可的血统没有达到缓解/急性淋巴细胞白血病缓解失败/淋巴母细胞性淋巴瘤复发/淋巴母细胞性淋巴瘤、耐火材料/以前治疗骨髓增生异常综合征(MDS)/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/复发急性淋巴细胞白血病(ALL)/二次骨髓增生异常综合症/Therapy-Related骨髓增生异常综合征/治疗相关的急性髓系白血病	1
1	终止	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/儿童急性淋巴细胞白血病/t细胞急性淋巴细胞白血病	1
不可用	完成	治疗	青光眼/眼表面疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	结膜
平板电脑,可溶	口服
解决方案/滴	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.73毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.99	ALOGPS
logP	1.15	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	141.362	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	108.27米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.373	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。膜联蛋白A1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

通用函数

结构分子活动

特定的功能

在先天免疫反应中扮演重要角色的效应glucocorticoid-mediated反应和炎症过程的监管机构。具有抗炎活性(PubMed: 8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. 中村Sato-Matsumura KC, Matsumura T, H, Sawa H,长岛K,小泉H:膜膜联蛋白的表达我是由钙和增强TPA在人工培养的角质细胞。拱北京医学研究》2000年10月,292 (10):496 - 9。(文章]
4. 白色的MV, Igarashi Y,朗格JD, Shelhamer J, kalin M:氢化可的松抑制大鼠嗜碱引起的白血病细胞中介发布活动以及ige neutrophil-derived组胺释放。J Immunol。1991年7月15日,147 (2):667 - 73。(文章]
5. serre M, Viac J, Comera C,施密特D:膜联蛋白的表达我在刚孤立的人类表皮细胞和角化细胞培养。拱北京医学研究》1994;286 (5):268 - 72。(文章]

细节 2。糖皮质激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

通用函数

锌离子结合

特定的功能

受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

引用

1. 格罗斯曼R,耶胡达R, Golier J, McEwen B,哈维P,玛丽亚NS:认知的影响静脉注射氢化可的松与创伤后应激障碍和健康对照组受试者。安N Y科学。2006年7月,1071:410-21。(文章]
2. Rautanen A埃里克森詹·凯雷J,安德森,婚礼C, Tienari P, Sairanen H,巴克DJ,菲利普斯DI, Forsen T, Kajantie E:出生时体型与老年协会皮质醇浓度和葡萄糖耐受糖皮质激素受体基因的修改单体型。中国性金属底座。2006年11月,91 (11):4544 - 51。Epub 2006年8月8日。(文章]
3. 锤F,斯图尔特点:皮质醇代谢在高血压。最好Pract Res中国性金属底座。2006年9月,20(3):337 - 53年。(文章]
4. 肖小伽柏K,手E, Lankowski,杜兰特L,锡伯杜R,斯坦顿CR,巴纳比R, Coutermarsh B,卡尔森KH,佐藤JD,汉密尔顿JW,斯坦顿英航:糖皮质激素受体在适应那的鳉鱼(Fundulus heteroclitus)海水和砷的影响。是杂志Regul中国Comp杂志。2007年2月,292 (2):R1052-60。Epub 2006年10月12日。(文章]
5. 谢尔L:联合地塞米松suppression-corticotropin-releasing激素刺激试验研究抑郁、酗酒和自杀行为。ScientificWorldJournal。2006年10月31日,6:1398 - 404。(文章]

细节 3所示。皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

类固醇绑定

特定的功能

皮质醇的催化转化活性代谢物可的松。调节细胞内糖皮质激素的水平,从而保护非选择性盐皮质激素受体从职业…

基因名字

HSD11B2

Uniprot ID

P80365

Uniprot名字

皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶2

分子量

44126.06哒

引用

1. 弗斯滕伯格C, Vuorinen A、T Da Cunha Kratschmar DV, Saugy M,舒斯特尔D, Odermatt导演答:合成雄性类固醇fluoxymesterone抑制11 beta-hydroxysteroid脱氢酶2-dependent糖皮质激素失活。Toxicol Sci。2012年4月,126 (2):353 - 61。doi: 10.1093 / toxsci / kfs022。Epub 2012年1月23日。(文章]

细节 4所示。3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

类固醇delta-isomerase活动

特定的功能

3-beta-HSD是一个双功能酶,催化氧化转化δ(5)-ene-3-beta-hydroxy类固醇和甾酮的氧化转化。pl 3-beta-HSD酶系统……

基因名字

HSD3B1

Uniprot ID

P14060

Uniprot名字

3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型

分子量

42251.25哒

引用

1. Bhatia C, Oerum年代,布雷J, Kavanagh KL, Shafqat N,曰W, Oppermann U:对人类短链脱氢酶的系统分析/还原酶(SDR):配体识别及构效关系。化学生物相互作用。2015年6月5日,234:114-25。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.013。Epub 2014年12月16日。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在7月12日创建,2018 13分/更新在2021年5月14日01:06