比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。

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施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J

比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。

J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。

PubMed ID

12699389 (在PubMed

]

文摘

ATP-dependent药物外排泵22 (P-gp)影响许多化合物的吸收和处理。P-gp也可能发挥作用在临床上重要的药物之间的相互作用。因此,重要的是要发现潜在的底物或抑制剂P-gp在药物发现过程的早期。确定化合物与这个运输机,几个P-gp化验被测试验证和比较一组28参考化合物,包括抑制剂细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)。分析包含在计算机预测,抑制化验(基于罗丹明- 123或钙黄绿素的细胞吸收点),和功能化验(atp酶活力测定和transcellular运输试验,后者用于化合物的一个子集)。此外,物种差异进行了研究以间接荧光指标筛选试验和测试系统表达猪,老鼠,或人工P-gp。我们的研究结果表明,几个P-gp化验应该结合使用对化合物作为底物或抑制剂P-gp进行分类。建议在筛查策略可以应用于药物发现和开发过程的不同阶段。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿司咪唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西咪替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
克霉唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地高辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
依托泊苷	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
氢化可的松aceponate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
醋酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丁酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松cypionate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松磷酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松probutate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松戊酸酯	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
伊曲康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
伊维菌素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
酮康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mibefradil	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
咪康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吗啡	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
奈非那韦	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节
Nicardipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
号使用	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
例如	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Saquinavir	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Terfenadine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿司咪唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	3300年	N /一个	N /一个	细节
阿司咪唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
阿司咪唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
西咪替丁	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	15000年	N /一个	N /一个	细节
西咪替丁	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
克霉唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
克霉唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	6700年	N /一个	N /一个	细节
克霉唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
秋水仙碱	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
秋水仙碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
地高辛	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
红霉素	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	33000年	N /一个	N /一个	细节
红霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	43000年	N /一个	N /一个	细节
红霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
依托泊苷	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
依托泊苷	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
氢化可的松	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
氢化可的松	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
伊曲康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
伊曲康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
伊曲康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	2100年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	4800年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	130年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	22 - 1	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	22 - 1	集成电路50 (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
咪康唑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节
咪康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	3500年	N /一个	N /一个	细节
咪康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
咪达唑仑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	8100年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
吗啡	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	420年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	950年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	2300年	N /一个	N /一个	细节
号使用	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	9700年	N /一个	N /一个	细节
号使用	22 - 1	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
号使用	22 - 1	集成电路50 (nM)	2900年	N /一个	N /一个	细节
奎尼丁	22 - 1	集成电路50 (nM)	5600年	N /一个	N /一个	细节
奎尼丁	22 - 1	集成电路50 (nM)	2200年	N /一个	N /一个	细节
雷尼替丁	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
雷尼替丁	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
例如	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
例如	22 - 1	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
例如	22 - 1	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节
Saquinavir	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
Saquinavir	22 - 1	集成电路50 (nM)	1600年	N /一个	N /一个	细节
Saquinavir	22 - 1	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	22 - 1	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	22 - 1	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	6300年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	26000年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节