依托泊苷

识别

总结

依托泊苷是一种鬼臼毒素衍生物，用于治疗睾丸和小细胞肺肿瘤。

品牌名称

依托磷，Toposar, Vepesid

通用名称

依托泊苷

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00773

背景

鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。依托泊苷通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物抑制DNA合成。该复合物诱导双链DNA断裂，并通过拓扑异构酶II结合防止修复。DNA中累积的断裂阻止进入细胞分裂的有丝分裂阶段，并导致细胞死亡。依托泊苷主要作用于细胞周期的G2和S期。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:588.5566
单一同位素的:588.18429111
化学公式: C₂₉H₃₂O₁₃

同义词

(−)依托泊苷
4-demethylepipodophyllotoxinβ-D-ethylideneglucoside
4 ' -Demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) -ethylidene-beta-D-glucopyranoside)
6-O-Ethylidine-beta-D-glucopyranosyl 9 -(4日)氧)5、8、8 a, 9-tetrahydro-5——(4-hydroxy-3 4-dimethyloxyphenyl) furo(3’,4”:6、7)naptho - (2, 3 - d) 1, 3-dioxol-6——(5啊)
依托泊苷
Etoposido
Etoposidum
trans-Etoposide

外部id

nsc - 141540
vp - 16 - 213

药理学

指示

与其他化疗药物联合用于治疗难治性睾丸肿瘤，并作为一线治疗小细胞肺癌患者。也用于治疗其他恶性肿瘤，如淋巴瘤，非淋巴细胞白血病，和多形性胶质母细胞瘤。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

依托泊苷是一种抗肿瘤药物和附鬼臼毒素(鬼臼毒素的半合成衍生物)。它抑制DNA拓扑异构酶II，从而最终抑制DNA合成。依托泊苷具有细胞周期依赖性和阶段特异性，主要影响S期和G2期。可以看到两种不同的剂量依赖反应。在高浓度(10µg/mL或更高)下，观察到细胞裂解进入有丝分裂。在低浓度(0.3 ~ 10µg/mL)时，细胞被抑制进入前期。它不会干扰微管组装。依托泊苷的主要大分子效应似乎是通过与DNA-拓扑异构酶II的相互作用或自由基的形成诱导DNA链断裂。

作用机制

依托泊苷抑制DNA拓扑异构酶II，从而抑制DNA重连接。这导致细胞分裂前阶段DNA合成的严重错误，并可能导致癌细胞凋亡。依托泊苷具有细胞周期依赖性和阶段特异性，主要影响细胞分裂的S期和G2期。拓扑异构酶II α亚型的抑制导致依托泊苷的抗肿瘤活性。该药物也能够抑制β亚型，但抑制这一目标与抗肿瘤活性无关。相反，它与致癌作用有关。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶2- α	抑制剂	人类
NDNA拓扑异构酶2- β	抑制剂	人类

吸收

吸收良好，达到血药浓度峰值的时间为1-1.5小时。平均生物利用度为50%(范围为25% - 75%)。口服依托泊苷胶囊的Cmax和AUC值显示受试者内部和受试者之间的变异性。没有证据表明依托泊苷存在首过效应。

配送量

依托泊苷的分布为两相过程，半衰期为1.5小时。它不能很好地进入脑脊液。分布体积，稳态= 18 - 29 L。

蛋白结合

97%的蛋白质结合。

新陈代谢

主要在肝脏(通过CYP450 3A4同工酶途径的o -去甲基化)，40%不变地通过尿液排出。依托泊苷在GSTT1/GSTP1和UGT1A1的催化下也分别发生谷胱甘肽和葡萄糖醛酸缀合。前列腺素合成酶也负责依托泊苷转化为o -去甲基化代谢物(醌)。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

依托泊苷

淘汰路线

依托泊苷可通过肾脏和非肾脏过程清除，即代谢和胆道排泄。依托泊苷的葡萄糖醛酸酯和/或硫酸盐缀合物也从人尿中排出。未改变的药物和/或代谢物的胆汁排泄是依托泊苷消除的重要途径，因为粪便放射性恢复为静脉剂量的44%。56%的剂量在尿液中，45%的剂量以依托泊苷的形式排出体外。

半衰期

4小时

间隙

全身清除率= 33 - 48 mL/min[静脉给药，成人]
平均肾脏清除率= 7 - 10ml /min/m^2

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

副作用包括脱发、便秘、腹泻、恶心呕吐和继发性恶性肿瘤(白血病)。

通路

通路	类别
依托泊苷代谢途径	药物代谢
依托泊苷作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	依托泊苷与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	依托泊苷与阿巴西普联用可促进其代谢。
Abciximab	阿昔单抗联合依托泊苷可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	阿贝昔利可降低依托泊苷的排泄率，从而导致血清中依托泊苷水平升高。
Abiraterone	依托泊苷与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	依托泊苷与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib	依托泊苷与阿卡拉替尼联用可降低其代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与依托泊苷合用可提高疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与依托泊苷配伍可促进依托泊苷代谢。
乙酰唑胺	依托泊苷与乙酰唑胺联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加依托泊苷的血药浓度。
使用圣约翰草时要谨慎。本草可诱导CYP3A4代谢，降低血清依托泊苷水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
依托泊苷磷酸	528年xyj8l1n	117091-64-2	LIQODXNTTZAGID-OCBXBXKTSA-N

国际/其他品牌

Etopofos(百时美施贵宝)/Lastet (Cancernova)/Nexvep(百时美施贵宝)/Vepesid K(百时美施贵宝)/Vepeside(诺华)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Eposin	液体	20 mg / mL	静脉注射	Pharmachemie帐面价值	不适用	不适用
Etopophos	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 1	静脉注射	H2-Pharma,有限责任公司	2009-06-01	不适用
Etopophos	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 1	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2009-06-01	2021-04-30
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	百里摩根制药有限公司	2017-10-23	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	美兰实验室有限公司	2018-01-03	不适用
依托泊苷	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	美兰实验室有限公司	2018-01-03	不适用
依托泊苷	液体	20 mg / mL	静脉注射	Pharmel公司	不适用	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	百里摩根制药有限公司	2017-10-23	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	百里摩根制药有限公司	2017-10-23	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	美兰实验室有限公司	2018-01-03	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dom-etoposide	液体	20 mg / mL	静脉注射	统治配药学的	不适用	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2001-10-22	2012-03-31
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	1997-02-01	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	1996-05-01	2013-06-30
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	蓝点实验室	2013-11-14	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2001-09-28	2013-05-31
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	1997-02-01	2013-06-30
依托泊苷	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-07-18	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	1996-05-01	不适用
依托泊苷	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	1996-05-01	不适用

类别

ATC代码

L01CB01 -依托泊苷

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为鬼臼毒素的有机化合物。这些是四氢萘木脂素，其中四氢萘骨架的苯部分熔合成1,3-二氧烷，环己烷熔合成丁内酯(吡咯烷-2- 1)。
王国: 有机化合物
超类: 木脂素、新木脂素及其相关化合物
类: 木酚素内酯
子课: 足叶草毒素
直接父: 足叶草毒素
选择父母: Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚

显示14个
基: 1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基

再展示30个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机异四环化合物- d -葡萄糖苷呋喃萘二酚(CHEBI: 4911）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 plq3cp4p3
化学文摘号: 33419-42-0
InChI关键: VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H32O13 c1-11-36-9-20-27(40-11) 24(31) 25(32) 29(41-20) 42-26-14-7-17-16(38-10-39-17) 6-13(14) 21(22-15(26) 8-37-28(22) 33) 12-4-18(34-2) 23日(30)19 (5 - 12)35-3 / h4-7, 11日,15日,20 - 22、24 - 27日,29-32H, 8-10H2, 1-3H3 / t11 - 15 + 20 - 21 - 22 + 24、25、26、27、29 + / m1 / s1
国际命名: r r r(10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2-methyl-hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo[7.7.0.0 ^{3、7}0 ^{11、15}]hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one
微笑: [H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = CC3 = C (OCO3) C = C1 [C@H] 2 [C@@H] 1 O (C@) 2 ([H])有限公司[C@@H] (C) O (C@@) 2 ([H]) [C@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考

US3524844

一般引用

周泽，王晓明，王晓明，王晓明，等:腺病毒介导的人拓扑异构酶基因转移对依托泊苷敏感性的增强与拓扑异构酶无关。中华肿瘤学杂志。2001年9月1日;85(5):747-51。［文章］
阿扎罗瓦，吕丽丽，林晓平，蔡玉春，刘建勇，王春春，刘丽芳:DNA拓扑异构酶II同工酶在化疗和继发恶性肿瘤中的作用。中国科学院学报(自然科学版);2007年6月26日;39(2):366 - 366。Epub 2007 6月19日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014911
KEGG药物: D00125
KEGG化合物: C01576
PubChem化合物: 36462
PubChem物质: 46505434
ChemSpider: 33510
BindingDB: 50127140
RxNav: 4179
ChEBI: 4911
ChEMBL: CHEMBL44657
锌: ZINC000003938684
治疗靶点数据库: DAP000786
网页: PA449552
PDBe配体: 执行副总裁
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 依托泊苷

PDB项

3 qx3/4 lb9/5 cdn/5 cdp/5 gwk/5 zrf/6 zy5/6 zy6/6 zy7/6 zy8

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	广泛期小细胞肺癌(SCLC)	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
4	完成	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	1
4	完成	治疗	视网膜母细胞瘤	1
4	招聘	治疗	b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)/伯基特淋巴瘤/弥漫性大b细胞淋巴瘤/原发性中枢神经系统淋巴瘤/原发性纵隔淋巴瘤	1
4	招聘	治疗	中枢神经系统胚胎肿瘤/成神经管细胞瘤	1
4	招聘	治疗	细胞因子风暴/Hemophagocytic Lymphohistiocytoses	1
4	招聘	治疗	血液恶性肿瘤	1
4	招聘	治疗	噬血细胞综合征(HPS)/NK / t细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

迈兰制药公司
百时美施贵宝公司
雅阁医疗保健公司美国
App制药有限责任公司
贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
Hospira公司
玛萨姆制药有限公司
Pharmachemie bv
皮埃尔法布尔药剂
梯瓦肠外药物公司
沃森实验室公司

外包商

应用药物
百特国际有限公司
贝德福德实验室
本会场实验室有限公司
百时美施贵宝公司
Hospira Inc .)
美赞臣公司
Mylan
辉瑞公司
Pharmachemie BV
法玛西亚公司。
R.P. Scherer有限公司KG
RP Scherer加拿大公司
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室
惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20.00毫克
解决方案,集中	静脉注射	20毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 1
粉末，用于溶液
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	50毫克/ 2.5毫升
胶囊	口服	50毫克/ 1
注射	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/毫升
液体	静脉注射	20 mg / mL
解决方案	静脉注射	20 mg / mL
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	20毫克/毫升
解决方案		100毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	20毫克/毫升
注射	注射用药物的	100毫克
注射	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射	0.1克
解决方案	注射用药物的	100毫克
解决方案	注射用药物的	20毫克
解决方案,集中	注射用药物的	100毫克
解决方案	注射用药物的	50毫克
解决方案	注射用药物的	0.1克
解决方案	静脉注射	20毫克
注射	静脉注射
解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	50毫克/ 2.5毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
胶囊	口服
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	100毫克
胶囊	口服	25毫克
解决方案	静脉注射	100毫克
解决方案	注射用药物的
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/ 1毫升
胶囊，液体填充	口服	50毫克/ 1
注射	静脉注射	1 g / 50毫升
注射	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	150毫克/ 7.5毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 25毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
胶囊	口服	100毫克
胶囊,涂	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克
解决方案		20毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
VePesid 2050mg胶囊盒	1273.41美元	盒子
依托磷100毫克小瓶	159.55美元	瓶
依托泊苷胶囊50毫克	47.64美元	胶囊
依托泊苷100毫克/5毫升小瓶	28.89美元	毫升
Toposar 100 mg/5 ml小瓶	2.25美元	毫升
Toposar 1000 mg/50 ml小瓶	1.12美元	毫升
Toposar 500 mg/25 ml小瓶	1.06美元	毫升

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	236 - 251°C	PhysProp
水溶度	少可溶性	FDA的标签
logP	0.60	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.978毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.73	ALOGPS
logP	1.16	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.33	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	12	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	160.83²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	139.02米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	57.95^3.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.836
血脑屏障	-	0.9609
Caco-2渗透	-	0.5234
22基板	底物	0.7019
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8005
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8412
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8228
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6134
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6884
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8392
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.529
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5576
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9325
生物降解	未准备好生物可降解	0.9467
大鼠急性毒性	2.9588 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9847
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 004 - r - 0090420000 - e5d6bcd633116e0553a0
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0190000000 - ac64a57347a9295be5dc
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 004 - r - 0590000000 - e0e45774111103754c46
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 002 - r - 0980000000 - ccf595459b4b1988d77a
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 002 - r - 0950000000 - 4 - d3313053107615d463a
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	21800	N/A	N/A	A28914
IC 50 (nM)	50000	N/A	N/A	A28909
IC 50 (nM)	56000	N/A	N/A	A28912
IC 50 (nM)	60300	N/A	N/A	A28913
IC 50 (nM)	75700	N/A	N/A	A28910
IC 50 (nM)	92900	N/A	N/A	A28911

细节 1.DNA拓扑异构酶2- α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2- α
分子量: 174383.88哒

参考文献

de Lucio B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:拓扑异构酶α细胞质定位介导的先天性依托泊苷耐药人NSCLC细胞系的表征。中国癌症杂志，2005年11月;96(11):774-83。［文章］
Lopez-Lazaro M, Pastor N, Azrak SS, Ayuso MJ, Austin CA, Cortes F:洋地黄毒素在心脏病患者中常见的浓度抑制癌细胞株的生长。中华自然科学杂志，2005年11月;68(11):1642-5。［文章］
钱佩芬，邵娟，宋艳，Gallagher EP:低剂量依泊苷诱导人胚胎造血干细胞MLL重排。癌变。2006 april;27(4):874-81。Epub 2005年12月24日。［文章］
Uesaka T, Shono T, Kuga D, Suzuki SO, Niiro H, Miyamoto K, Matsumoto K, Mizoguchi M, Ohta M, Iwaki T, Sasaki T: DNA拓扑异构酶II基因在人成神经管细胞瘤中的增强表达及其与依赖波苷敏感性的可能关联。中华神经外科杂志，2007,9(2):119-29。Epub 2007 3月15日。［文章］
温尼卡K, Bielawski K, Bielawska A:心脏糖苷在癌症研究和癌症治疗中的作用。农药学报。2006 mar - april;63(2):109-15。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.DNA拓扑异构酶2- β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶c结合
特定的功能: 通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。
基因名字: TOP2B
Uniprot ID: Q02880
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2- β
分子量: 183265.825哒

参考文献

阿扎罗瓦，吕丽丽，林晓平，蔡玉春，刘建勇，王春春，刘丽芳:DNA拓扑异构酶II同工酶在化疗和继发恶性肿瘤中的作用。中国科学院学报(自然科学版);2007年6月26日;39(2):366 - 366。Epub 2007 6月19日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持药物可能相互作用的研究。中华药物学杂志，1999,9(3):344 - 344。［文章］
李晓霞，尹俊杰，崔俊生:马头碱对大鼠依赖泊苷药代动力学的影响。生物危害药物处置2007年4月;28(3):151-6。doi: 10.1002 / bdd.539。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持药物可能相互作用的研究。中华药物学杂志，1999,9(3):344 - 344。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

卓X，郑宁，Felix CA, Blair IA:细胞色素p450介导的依赖泊苷代谢动力学及其调控。《药物代谢杂志》2004 Sep;32(9):993-1000。［文章］
Yang J, Bogni A, Schuetz EG, Ratain M, Dolan ME, McLeod H, Gong L, Thorn C, Relling MV, Klein TE, Altman RB: Etoposide通路。Pharmacogenet Genomics. 2009 july;19(7):552-3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。［文章］

细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Wen Z, Tallman MN, Ali SY, Smith PC:人肝脏和肠道微粒体中负责依托泊苷葡萄糖醛酸化的主要酶是udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A1:依托泊苷酚类和醇类葡萄糖苷的结构表征及酶动力学估计。《药物代谢杂志》2007 Mar;35(3):371-80。Epub 2006 12月6日。［文章］

细节 5.谷胱甘肽s -转移酶-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能: 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。作用于1,2-环氧-3-(4-硝基苯氧基)丙烷，苯乙基异硫氰酸酯4-硝基苄基氯…
基因名字: GSTT1
Uniprot ID: P30711
Uniprot名字: 谷胱甘肽s -转移酶-1
分子量: 27334.755哒

参考文献

Mans DR, Lafleur MV, Westmijze EJ, Horn IR, Bets D, Schuurhuis GJ, Lankelma J, Retel J:谷胱甘肽与依赖泊苷邻苯二酚、邻醌和半醌自由基的反应。DNA失活的后果。《生物化学药物学》1992年4月15日;43(8):1761-8。［文章］

细节 6.谷胱甘肽s转移酶P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，预防神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽s转移酶P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Mans DR, Lafleur MV, Westmijze EJ, Horn IR, Bets D, Schuurhuis GJ, Lankelma J, Retel J:谷胱甘肽与依赖泊苷邻苯二酚、邻醌和半醌自由基的反应。DNA失活的后果。《生物化学药物学》1992年4月15日;43(8):1761-8。［文章］

细节 7.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Haim N, Roman J, Nemec J, Sinha BK:依赖泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)的过氧化自由基形成和o -去甲基化。生物化学生物物理研究，1986年2月26日;135(1):215-20。［文章］

细节 8.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

Haim N, Roman J, Nemec J, Sinha BK:依赖泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)的过氧化自由基形成和o -去甲基化。生物化学生物物理研究，1986年2月26日;135(1):215-20。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A15818

细节 9.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持药物可能相互作用的研究。中华药物学杂志，1999,9(3):344 - 344。［文章］
Schuetz E, Lan L, Yasuda K, Kim R, Kocarek TA, Schuetz J, Strom S:一种实时体内转录检测方法的开发:应用揭示了妊娠X受体介导的癌症化疗药物对CYP3A4的诱导。Mol Pharmacol, 2002 9月;62(3):439-45。［文章］
卓X，郑宁，Felix CA, Blair IA:细胞色素p450介导的依赖泊苷代谢动力学及其调控。《药物代谢杂志》2004 Sep;32(9):993-1000。［文章］
Yang J, Bogni A, Schuetz EG, Ratain M, Dolan ME, McLeod H, Gong L, Thorn C, Relling MV, Klein TE, Altman RB: Etoposide通路。Pharmacogenet Genomics. 2009 july;19(7):552-3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。［文章］
Badowski ME, Burton B, Shaeer KM, Dicristofano J:口服溶瘤和抗逆转录病毒治疗:剂量调整，药物相互作用，以及临床使用的其他考虑因素。2019年2月13日;8点212550。doi: 10.7573 / dic.212550。eCollection 2019。［文章］

转运蛋白

细节 1.管状多特异性有机阴离子转运体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在有机阴离子的胆道和肠道排泄中可作为诱导转运体。作为胆汁酸和葡萄糖醛酸从胆汁淤积的肝细胞输出的替代途径…
基因名字: ABCC3
Uniprot ID: O15438
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量: 169341.14哒

参考文献

曾华，陈志生，Belinsky MG, Rea PA, Kruh GD:多药耐药蛋白(MRP) 3和MRP1对甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的转运:聚谷氨酰化对MTX转运的影响。癌症决议2001年10月1日;61(19):7225-32。［文章］
蔡芬尼格，王晓明，王晓明，王晓明:人ABCC3蛋白脂质体的功能重组揭示了一种具有正向协同作用的转运机制。生物化学。2009 5月26日;48(20):4423-30。doi: 10.1021 / bi9001908。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。ABCC3基因在多药耐药蛋白转运中的表达。生物化学杂志，2001 12月7日;276(49):46400-7。［文章］

细节 2.多药耐药相关蛋白6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字: ABCC6
Uniprot ID: O95255
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白6
分子量: 164904.81哒

参考文献

蔡j, Daoud R, Alqawi O, Georges E, Pelletier J, Gros P: ABC转运蛋白MRP6 (ABCC6)的核苷酸结合和核苷酸水解特性。生物化学。2002 6月25日;41(25):8058-67。［文章］
Belinsky MG，陈志生，Shchaveleva I，曾华，Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)耐药及转运特性的研究。癌症决议2002年11月1日;62(21):6172-7。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A15818
Ki (nM)	768000	N/A	N/A	A15815

细节 3.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

高娟，Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Caco-2细胞中p -糖蛋白配体表观亲和性的定量分析。Pharm Res. 2001 Feb;18(2):171-6。［文章］
Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。［文章］
Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。［文章］
Schwab D, Fischer H, Tabatabaei A, Poli S, Huwyler J:体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。中华医学化学杂志2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:不同的多药耐药调节剂组通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］
郭a, Marinaro W，胡萍，Sinko PJ:利用过表达P-糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)的犬肾(MDCK)细胞描述分泌转运蛋白在依赖泊苷外排中的作用。《药物代谢杂志》2002年4月30日(4):457-63。［文章］
Troutman MD, Thakker DR:肠上皮细胞培养模型中p -糖蛋白对化合物吸收和分泌运输的调节的新实验参数。Pharm Res. 2003 Aug;20(8):1210-24。［文章］

细节 4.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，王志强，王志强，等。蒽环类药物介导多药耐药蛋白(MRP)转运的研究。生物化学学报，1997 5月22日;1326(1):12-22。［文章］
郭a, Marinaro W，胡萍，Sinko PJ:利用过表达P-糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)的犬肾(MDCK)细胞描述分泌转运蛋白在依赖泊苷外排中的作用。《药物代谢杂志》2002年4月30日(4):457-63。［文章］
Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL第3期:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。中华肿瘤杂志2003 3月2日(3):307-16。［文章］
张东，王晓明，张晓明，张晓明，张晓明:大鼠耐药蛋白1 (mrp1)的分子克隆及药理特性研究。2003年8月31(8):1016-26。［文章］
Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人类直系同源物的药理特性。Mol Pharmacol, 1997 Sep;52(3):344-53。［文章］
王怡，陈凯峰，曾克辉，林春春，赵艳，陈天华，周丽敏:二价芹菜素同源二聚体及其衍生物调控多药耐药蛋白1 (MRP1/ABCC1)介导的多药耐药。中华医学化学杂志2009 9月10日;52(17):5311-22。doi: 10.1021 / jm900194w。［文章］

细节 5.多药耐药相关蛋白7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能: atp依赖性转运蛋白可能参与通过亲脂性阴离子挤压的细胞解毒。
基因名字: ABCC10
Uniprot ID: Q5T3U5
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白7
分子量: 161627.375哒

参考文献

陈志山，霍珀-伯格E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol, 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］
徐旭，沈涛，史志，陈志生，王晓明:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)对核苷类似物和epothilone b的耐药作用。中国肿瘤杂志，2009 1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	756000	N/A	N/A	A15938

细节 6.管状多特异性有机阴离子转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体
分子量: 174205.64哒

参考文献

Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。［文章］
郭a, Marinaro W，胡萍，Sinko PJ:利用过表达P-糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)的犬肾(MDCK)细胞描述分泌转运蛋白在依赖泊苷外排中的作用。《药物代谢杂志》2002年4月30日(4):457-63。［文章］

细节 7.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Wang X, Furukawa T, Nitanda T, Okamoto M, Sugimoto Y, Akiyama S, Baba M:乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)诱导细胞抵抗HIV-1核苷逆转录酶抑制剂。中国药理学杂志2003 01;63(1):65-72。［文章］
Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服可用性主要受p糖蛋白限制。癌症研究，2003年3月15日;63(6):1339-44。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22

依托泊苷

识别

依托泊苷结构(DB00773)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献