曲妥珠单抗deruxtecan

识别

总结

曲妥珠单抗deruxtecan是一种抗体用于治疗某些类型的不可切除或转移her - 2阳性乳腺癌。

品牌名称

Enhertu

通用名称

曲妥珠单抗deruxtecan

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14962

背景

曲妥珠单抗deruxtecan是her - 2直接抗体连接到一个拓扑异构酶抑制剂被批准用于特定类型的转移性,不可切除的乳腺癌。⁶它被列为一个抗体药物共轭。可分裂的肽连接器用于绑定的抗体和药物产品区分它与其他成员的类。⁴曲妥珠单抗deruxtecan获得FDA批准特定her - 2阳性的乳腺癌患者没有其他治疗方法。⁶

有前景的结果从临床试验提示加速美国食品及药物管理局批准这显示12月20日2019年。⁷曲妥珠单抗deruxtecan是第一三共制药与阿斯利康公司合作开发的。2022年5月,曲妥珠单抗deruxtecan完全得到FDA的批准。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• fam-trastuzumab deruxtecan-nxki
• 曲妥珠单抗deruxtecan

外部id

• ds - 8201
• ds - 8201 a
• 他10516年

药理学

指示

在美国,曲妥珠单抗deruxtecan表示治疗成人不可切除或转移性her2阳性乳腺癌患者之前收到了anti-HER2-based方案在转移性设置,或新辅助或辅助设置和发展疾病复发期间或在六个月内完成治疗。⁶还表示与不可切除的治疗成人或转移HER2-low(包含IHC 1 +或包含IHC 2 + /伊什-)之前收到了化疗的乳腺癌转移设置或开发期间复发或在6个月内完成辅助化疗。⁶曲妥珠单抗deruxtecan也表示治疗成年患者局部晚期或转移性her2阳性胃或胃食管结腺癌trastuzumab-based方案之前收到了。⁶

在加拿大,曲妥珠单抗deruxtecan表示治疗成人不可切除或转移性her2阳性乳腺癌患者之前被处理曲妥珠单抗emtansine之前,或收到至少一个anti-HER2-based方案转移设置或辅助/新辅助设置期间经历了疾病复发或6个月内辅助/新辅助治疗。⁸曲妥珠单抗deruxtecan也表示在加拿大治疗成人不可切除的患者或转移性乳腺癌HER2-low之前收到至少一线化疗的转移设置或开发期间复发或在6个月内完成辅助化疗。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 转移性乳腺癌HER2阳性
• 局部晚期her2阳性胃食管腺癌的结
• 局部晚期her2阳性胃腺癌
• 非小细胞肺癌转移HER2基因突变
• 转移性乳腺癌HER2-low
• 转移性her2阳性胃食管腺癌的结
• 转移性her2阳性胃腺癌
• 不可切除的HER2基因突变非小细胞肺癌
• 不可切除的HER2-low乳腺癌
• 不可切除的HER2 / Neu-positive乳腺癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

曲妥珠单抗显示抗癌活性与某些类型的HER2阳性乳腺癌,然而,仍然正在进行的临床试验证实其有效性。^3,6,7利用靶向抗体和细胞毒性的影响,曲妥珠单抗deruxtecan可以有效地破坏肿瘤。⁴

FDA标签警告说,一个潜在的风险中性粒细胞减少,间质性肺疾病/肺炎和左心室功能障碍后,使用这种药物。⁶

的作用机制

曲妥珠单抗deruxtecan是人性化anti-HER2 IgG1抗体,针对癌症突变引起的HER2基因。此外,部分小分子药物,deruxtecan (DXd),是一个拓扑异构酶抑制剂。^1,6它是由肽抗体链接器。曲妥珠单抗后deruxtecan结合HER2发现恶性细胞内化和链接器乳沟通过溶酶体酶的行为发生。通过劈理它被释放之后,DXd导致肿瘤细胞DNA损伤和细胞凋亡,由于跨细胞膜的能力。^4,6

通常情况下,药物在这类(抗体药物配合)提出了挑战。癌症细胞的单克隆抗体准确目标,然而施加有限的屠杀行动。的细胞毒性剂(在这种情况下一个拓扑异构酶抑制剂)有效杀死癌细胞分裂,包括健康的组织,导致各种不良反应。肽连接器用于制定这种药物是可分裂的,这是独一无二的其他抗体药物配合,允许提高疗效和减少拓扑异构酶的耐药性。⁴

目标	行动	生物
一个高亲和免疫球蛋白伽马Fc受体	抗体	人类
一个DNA拓扑异构酶1	抑制剂	人类

吸收

曲妥珠单抗的Cmax deruxtecan在正常治疗剂量是122μg /毫升(20%)。曲妥珠单抗的AUC deruxtecan 735天μg·/毫升(31%)。⁶

的体积分布

曲妥珠单抗的估计的体积分布deruxtecan中部舱是2.77 L,根据一项基于人群的药代动力学研究。⁶药代动力学研究发现,血液中药物分布不变,同时没有明显保留在组织。²

蛋白结合

的Dxd部分药物血浆蛋白结合估计为97%。⁶

新陈代谢

曲妥珠单抗deruxtecan可能分解成小肽和氨基酸分解代谢,正如内源性免疫球蛋白的新陈代谢。^5,6组织蛋白酶B和L酶被认为是参与的乳沟肽连接器连接的拓扑异构酶抑制剂和抗体。⁴DXd体外,拓扑异构酶抑制剂的药物,发现被CYP3A4代谢。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 曲妥珠单抗deruxtecan
  • Dxd片剂+曲妥珠单抗

路线的消除

药代动力学的研究显示,这种药物主要是由粪便排出。另一项研究确定67%的一次剂量在粪便中排出。^2,4菊糖DXd尿液中发现了在药代动力学研究。²

半衰期

在药代动力学研究中,曲妥珠单抗deruxtecan消除半衰期的中位数是5.8天。beplayapp⁶

间隙

曲妥珠单抗deruxtecan迅速清除来自体循环。²估计系统性的曲妥珠单抗deruxtecan间隙是0.42升/天,据人口药代动力学分析。DXd显示系统间隙约为19.2 L / h。beplayapp⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD50和过量信息目前还无法获知,但过量的影响可能会影响肺部,心脏和循环系统,导致显著的毒性。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab时可以增加与曲妥珠单抗deruxtecan相结合。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab时可以增加与曲妥珠单抗deruxtecan相结合。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab时可以增加与曲妥珠单抗deruxtecan相结合。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合曲妥珠单抗deruxtecan。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab时可以增加与曲妥珠单抗deruxtecan相结合。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性可以增加当曲妥珠单抗deruxtecan结合Amivantamab。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab时可以增加与曲妥珠单抗deruxtecan相结合。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性可以增加当曲妥珠单抗deruxtecan结合Ansuvimab。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性时可以增加人类结合曲妥珠单抗deruxtecan炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合曲妥珠单抗deruxtecan(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Enhertu	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	阿斯特拉捷利康	2021-07-09	不适用
Enhertu	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 5毫升	静脉注射	第一三共制药有限公司	2019-12-20	不适用
Enhertu	注射,粉的解决方案	100毫克	静脉注射	第一三共制药欧洲,Gmb H	2021-03-03	不适用

类别

ATC代码

L01FD04——曲妥珠单抗deruxtecan

• L01FD HER2(人类表皮生长因子受体2)抑制剂
• L01F -单克隆抗体和抗体药物配合
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗体药物配合
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2基质
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 球蛋白
• 人类表皮生长因子受体2 (HER2)抑制剂
• HER2受体拮抗剂
• 免疫球蛋白
• 免疫因素
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 配偶2基质
• 伴侣基质
• 单克隆抗体和抗体药物配合
• Noxae
• OATP1B3基质
• 22基板
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 拓扑异构酶抑制剂
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

5384年hk7574

化学文摘号

1826843-81-5

引用

合成参考

中田宏T。此外,Naito H,吉田M,太空年代,盛田昭夫K,宫崎骏H, Kasuya Y, Ogitani Y,山口J,安倍Y2,本田T2。(2016)。没有vel antibody drug conjugates containing exatecan derivative-based cytotoxic payloads.地中海Bioorg化学。,Mar 15;26(6):1542-1545

一般引用

1. 田村K, Tsurutani J,高桥年代,岩田聪H, Krop即雷德芬C, Sagara Y, Doi T,公园H,没吃RK,瑞德曼RA, Jikoh T,李C,苏吉哈拉米,Shahidi J,青年志愿,莫迪S:曲妥珠单抗deruxtecan (ds - 8201 A)先进的her2阳性乳腺癌患者以前用曲妥珠单抗治疗emtansine: dose-expansion,第一阶段研究。柳叶刀杂志。2019年6月,20 (6):816 - 826。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (19) 30097 - x。Epub 2019年4月29日。(文章]
2. Nagai Y, Oitate M, Shiozawa H,安藤O:曲妥珠单抗的综合临床前药代动力学评价deruxtecan (ds - 8201 a),一个HER2-targeting抗体药物共轭,在猕猴身上。Xenobiotica。2019年9月,49 (9):1086 - 1096。doi: 10.1080 / 00498254.2018.1531158。Epub 2019年1月4。(文章]
3. 莫迪年代,01 C,山下式T,公园YH, Kim某人田村K,安德烈F,岩田聪H, Ito Y, Tsurutani J,孙J, Denduluri N,佩兰C, Aogi K, Tokunaga E, Im SA,李KS, Hurvitz SA议会J,李C,陈年代,张L, Shahidi J,青年志愿,Krop我:曲妥珠单抗Deruxtecan在以前治疗her2阳性乳腺癌。郑传经地中海J。2019年12月11日。doi: 10.1056 / NEJMoa1914510。(文章]
4. 徐Z,郭D,江Z,通R,江P,白L, L,陈竺Y,郭C J,余D:小说HER2-Targeting抗体药物曲妥珠单抗的轭合物超越T-DM1在乳腺癌:曲妥珠单抗Deruxtecan (ds - 8201 a)和(Vic)曲妥珠单抗Duocarmazine (SYD985)。J医疗化学2019欧元12月1;183:111682。doi: 10.1016 / j.ejmech.2019.111682。Epub 2019年9月6日。(文章]
5. 肯德里克·F,埃文斯ND,阿努尔夫B, Avet-Loiseau H,尚O, Dejoie T, Fouquet G, Guidez年代,Harel年代,Hebraud B, Javaugue V, Richez V, Schraen年代式C,莫罗P Leleu X,,哈丁,Chappell MJ:内生的区划的模型分析多发性骨髓瘤免疫球蛋白G的新陈代谢与应用程序。杂志。2017年3月17日,8:149。doi: 10.3389 / fphys.2017.00149。eCollection 2017。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Enhertu (fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)注射,静脉使用(链接]
7. FDA批准新的治疗选择her2阳性乳腺癌患者对可用的治疗进展[链接]
8. 加拿大卫生部批准的药物产品:Enhertu(曲妥珠单抗deruxtecan)粉为静脉输液(集中链接]

外部链接

RxNav

2267574

维基百科

Trastuzumab_deruxtecan

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	诊断	解剖四期乳腺癌与v8/脑转移/转移性乳腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	乳腺癌	3
3	招聘	治疗	胃食管腺癌的结/胃腺癌	1
3	招聘	治疗	先进或转移性乳腺癌	1
3	招聘	治疗	乳腺癌	1
3	招聘	治疗	乳腺癌/乳腺肿瘤/her2阳性乳腺癌的早期阶段	1
3	招聘	治疗	her2阳性乳腺癌主要/剩余的浸润性乳腺癌	1
3	招聘	治疗	局部晚期或转移性非小细胞肺癌	1
3	招聘	治疗	转移性乳腺癌HER2阳性	1
2	积极不招聘	治疗	与转移腺癌胃四期/胃食管腺癌的结	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	100毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
解决方案	静脉注射	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

药物在5月20日,2023年3月16日,2019年十四38 /更新13:01