人类之间的相互作用UGT1A1、UGT1A4 UGT1A6影响酶的活动。
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藤原R, M,只是山中H,横井Katoh M T
人类之间的相互作用UGT1A1、UGT1A4 UGT1A6影响酶的活动。
药物金属底座Dispos。2007年10月,35 (10):1781 - 7。Epub 2007 7月9。
- PubMed ID
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17620344 (在PubMed]
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蛋白质之间的相互作用人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1, UGT1A4, UGT1A6调查使用双重表达系统在HEK293细胞(UGT1A1 / UGT1A4 UGT1A1 / UGT1A6和UGT1A4 / UGT1A6)。底物特定UGT1A1(雌二醇和胆红素),UGT1A4(丙咪嗪和三氟啦嗪),和UGT1A6(5 -羟色胺和双氯芬酸)被用来确定的影响其他coexpression UGT1A亚型酶活性。UGT1A4 coexpression和UGT1A6降低S(50)和V (max)值UGT1A1-catalyzed雌二醇3-O-glucuronide形成和V (max)值的增加UGT1A1-catalyzed胆红素O-glucuronide形成。的coexpression UGT1A1 UGT1A4-catalyzed V (max)值降低丙咪嗪N-glucuronide形成但没有影响UGT1A4-catalyzed三氟啦嗪N-glucuronide形成。的coexpression UGT1A6没有影响UGT1A4-catalyzed丙咪嗪N-glucuronide形成,但增加K (m)和V (max) UGT1A4-catalyzed三氟啦嗪N-glucuronide形成。的coexpression UGT1A1和UGT1A4 UGT1A6-catalyzed V (max)值增加5 -羟色胺和双氯芬酸O-glucuronide形成。因此,coexpression的影响其他UGT1A亚型在特定活动的动力学是不同的根据UGT1A亚型和基质。本机的聚丙烯酰胺凝胶电泳分析双表达系统显示多个乐队大约在110 kDa,表明存在与ugt的形成以及为。UGT1A1,总之,我们发现人类UGT1A4, UGT1A6相互作用,可能通过heterodimerization,他们对酶活动的影响是复杂的根据亚型和基质。
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