Eltrombopag

识别

总结

Eltrombopag是一种促血小板生成素受体激动剂用于治疗血小板减少症或再生障碍性贫血与多种病因相关。

品牌名称

Promacta

通用名称

Eltrombopag

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06210

背景

Eltrombopag用于治疗低血小板计数在成人慢性免疫特发性血小板减少症(ITP),当某些其他药物,或脾切除手术,没有很好地工作。ITP是一个条件,可能会导致不寻常的瘀伤或出血由于异常低的血液中血小板的数量。Eltrombopag最近也被批准(2012年末)治疗血小板减少症(低血小板计数)在慢性丙型肝炎患者允许他们启动和维护interferon-based疗法。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Eltrombopag (DB06210)

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重量

平均:442.4666
单一同位素的:442.164105212

化学公式

C₂₅H₂₂N₄O₄

同义词

• Eltrombopag
• Eltrombopagum

外部id

• 某人497115年
• sb - 497115
• SB497115

药理学

指示

促血小板生成素受体受体激动剂的药剂,在骨髓刺激血小板生产。在这方面,他们不同于前面讨论的代理行为,试图减少血小板的破坏。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性免疫性血小板减少症
• 严重的再生障碍性贫血(SAA)
• 血小板减少症

相关的治疗

• 一线疗法

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Eltrombopag是一种口服生物利用率,小分子TPO-receptor受体激动剂与人类TPO-receptor的跨膜域进行交互。Eltrombopag刺激器的统计和木菠萝磷酸化。与重组传真照片或romiplostim Eltrombopag并不以任何方式激活AKT通路。应该注意的是,当再生障碍性贫血患者,其他血统除了血小板计数增加,表明eltrombopag增强体内传真照片的效果;或者有一个发现的作用机制在起作用。

目标	行动	生物
U促血小板生成素受体	受体激动剂	人类

吸收

峰值吸收Eltrombopag发生约2 - 6小时口服后,和毒品的总口服吸收材料在75毫克剂量估计是至少52%。

的体积分布

基于radiolabel研究eltrombopag在血液细胞的浓度大约是50%到79%的血浆浓度。

蛋白结合

Eltrombopag高度蛋白结合的(> 99%)。

新陈代谢

Eltrombopag主要是通过途径包括乳沟,氧化,并与葡萄糖醛酸结合,谷胱甘肽、半胱氨酸。体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8负责eltrombopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责eltrombopag glucuronidation。

路线的消除

Eltrombopag主要通过消除粪便(59%),还有31%是肾排泄。

半衰期

beplayapp关于21-32小时健康的病人。beplayapp大约26 - 35周不等小时特发性血小板减少性紫癜患者。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Eltrombopag可能导致肝毒性,尤其是管理结合干扰素和利巴韦林在慢性丙型肝炎患者(可能会增加肝代谢失调的风险)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
凝血因子V	因子V莱顿	(,)/(一个;G)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	患者携带这种多态性在F5与eltrombopag处理时增加血栓栓塞的风险。	细节
抗凝血酶iii	推荐- - - - - -	(T, T)	C > T	美国存托凭证直接研究	患者携带这种多态性SERPINC1与抗凝血酶III缺乏和eltrombopag处理时增加血栓栓塞的风险。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	的新陈代谢Abacavir结合Eltrombopag时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Eltrombopag时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Eltrombopag结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Eltrombopag可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的血清浓度Eltrombopag阿比特龙结合时可以增加。
Acemetacin	的新陈代谢Acemetacin结合Eltrombopag时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Eltrombopag结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Eltrombopag时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Eltrombopag相结合。
无环鸟苷	的新陈代谢时可以减少Eltrombopag结合无环鸟苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免多价离子。食品中多价阳离子或补充剂将由eltrombopag螯合;因此,他们应该由前4小时或2小时后服用eltrombopag。
• 空腹服用。独立管理eltrombopag从食物至少前1小时和饭后2个小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eltrombopag olamine	4 u07f515lg	496775-62-3	PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Promacta/Revolade

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Promacta	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-04-01	不适用
Promacta	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-08-22	不适用
Promacta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2014-03-10	2016-11-28
Promacta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-11-24	2019-04-30
Promacta	粉,对悬架	25毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2018-09-27	不适用
Promacta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-04-07	不适用
Promacta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2012-11-16	2012-11-16
Promacta	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2012-01-02	2019-04-30
Promacta	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-11-24	2019-04-30
Promacta	粉,对悬架	12.5毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2018-09-27	不适用

类别

ATC代码

B02BX05——Eltrombopag

• B02BX——其他系统性止血
• B02B——维生素K和其他止血
• B02——ANTIHEMORRHAGICS
• B -血液和造血器官

药物类别

• 酸,碳环
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 苯衍生物
• 血液和造血器官
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 补血的
• 止血
• 增加巨核细胞成熟
• 血小板增加生产
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
• 促血小板生成素受体激动剂
• 促血小板生成素受体受体激动剂
• UGT1A1抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A3抑制剂
• UGT1A3基质
• UGT1A4抑制剂
• UGT1A6抑制剂
• UGT1A9抑制剂
• UGT2B15抑制剂
• UGT2B7抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

联苯和衍生品

直接父

联苯和衍生品

选择父母

安息香酸/邻二甲苯/苯肼/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/吡唑啉酮/一元羧酸和衍生品/腙/羧酸/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示4个

基

1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/联苯/羰基/羧酸/羧酸衍生物 /腙/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/邻二甲苯/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/苯肼/Pyrazoline/Pyrazolinone/二甲苯

显示16个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

摘要、肼、苯酸(CHEBI: 85010)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

S56D65XJ9G

化学文摘号

496775-61-2

InChI关键

XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H22N4O4 / c1-14-10-11-19(12 - 15(14) 2) 29-24(31) 22(16(3) 28 - 29日)27-26-21-9-5-8-20 (23 (21)30)27-26-21-9-5-8-20 (13 - 17)25 (32)33 / h4-13, 26岁,30 H, 1-3H3 (H, 32岁,33)/ b27-22 -

国际命名

3 ' - {2 - [(4 z) 1 - (3 4-dimethylphenyl) 3-methyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-pyrazol-4-ylidene] hydrazin-1-yl} 2》羟基-[1,1 '联苯]3-carboxylic酸

微笑

CC1 = NN (C1 = N / C (= O) \ NC1 = CC = CC (C2 = CC = CC (= C2) C (O) = O) = C1O) C1 = CC = C (C) C (C) = C1

引用

合成参考

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

一般引用

1. Zekry, Freiman J: Eltrombopag:这是“24克拉黄金血小板”在肝硬化与丙型肝炎治疗血小板减少吗?肝脏病学。2008年4月,47(4):1418 - 21所示。doi: 10.1002 / hep.22300。(文章]
2. Mondelliμ:Eltrombopag:一个有效的治疗thrombocytopaenia吗?J乙醇。2008年6月,48 (6):1030 - 2。doi: 10.1016 / j.jhep.2008.03.008。Epub 2008年3月31日。(文章]
3. 塔伦蒂诺医学博士Fogarty P, B Mayer,维西SY, Brainsky答:疗效eltrombopag管理出血的症状与慢性免疫血小板减少。Coagul血纤维蛋白溶解。2013年4月24日(3):284 - 96。doi: 10.1097 / MBC.0b013e32835fac99。(文章]
4. 西藏野驴TK, Ensom MH, TK: UDP-glucuronosyltransferases和临床药物之间的相互作用。杂志。2005年4月,106 (1):97 - 132。Epub 2005年1月12日。(文章]
5. 邓Y, Madatian,钢丝MB,鲍文C,公园JW,威廉姆斯D,彭B,舒伯特E, F Gorycki,利维M, Gorycki PD:新陈代谢和处置eltrombopag,口服,nonpeptide促血小板生成素受体激动剂,在健康人体。药物金属底座Dispos。2011年9月,39(9):1734 - 46所示。doi: 10.1124 / dmd.111.040170。Epub 2011年6月6日。(文章]
6. 库特DJ:促血小板生成素的生物学和促血小板生成素受体受体激动剂。Int J内科杂志。2013年7月,98 (1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013 7月3。(文章]
7. Eltrombopag [文件]

外部链接

KEGG药物

D03978

PubChem化合物

9846180

PubChem物质

175427059

ChemSpider

19879943

RxNav

711942年

ChEBI

85010年

ChEMBL

CHEMBL461101

锌

ZINC000011679756

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Eltrombopag

FDA的标签

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化学物质

下载 (33.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	完成	治疗	再生障碍性贫血	1
4	完成	治疗	Eltrombopag	1
4	完成	治疗	紫癜、Thrombocytopaenic特发性	1
4	完成	治疗	血小板减少症	1
4	招聘	治疗	以前初次免疫治疗血小板减少症	1
4	未知的状态	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	未知的状态	治疗	肿瘤,血液	1
4	未知的状态	治疗	初次免疫血小板减少症(ITP)	2
4	撤销	不可用	血小板减少症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉,对悬架	口服	12.5毫克/ 1
粉,对悬架	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	31.9毫克
平板电脑,涂膜	口服	63.8毫克
粉,对悬架	口服	25毫克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8052995	是的	2011-11-08	2028-02-01
US6280959	是的	2001-08-28	2019-04-30
US7790704	是的	2010-09-07	2021-11-24
US7452874	是的	2008-11-18	2021-11-24
US7473686	是的	2009-01-06	2021-11-24
US7160870	是的	2007-01-09	2023-05-20
US7795293	是的	2010-09-14	2023-11-21
US7547719	是的	2009-06-16	2026-01-13
US7332481	是的	2008-02-19	2021-11-24
US8062665	是的	2011-11-22	2028-02-01
US8052994	是的	2011-11-08	2028-02-01
US8071129	是的	2011-12-06	2028-02-01
US8052993	是的	2011-11-08	2028-02-01
US8828430	是的	2014-09-09	2028-02-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	Eltrombopag olamine几乎是不溶于水的pH值的缓冲区范围1到7.4,谨慎,溶于水。	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0103毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.02	ALOGPS
logP	6.03	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.97	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.12	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	114.592	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	126.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	47.73	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6946
血脑屏障	- - - - - -	0.6616
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5811
22基板	Non-substrate	0.6578
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8297
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9187
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.944
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5991
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8495
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5424
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8173
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6357
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8982
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7625
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7595
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6304
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5993
致癌性	Non-carcinogens	0.5481
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.1796 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9862
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6936

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年3月19日16:17 /更新5月15日15:23 2023