fulvestrant治疗乳腺癌的临床效用:报告新兴临床证据。
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罗卡,Maltoni R, Bravaccini年代,Donati C,安德烈·D
fulvestrant治疗乳腺癌的临床效用:报告新兴临床证据。
癌症等内容研究》2018年8月30日,10:3083 - 3099。doi: 10.2147 / CMAR.S137772。eCollection 2018。
- PubMed ID
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30214302 (在PubMed]
- 文摘
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Fulvestrant是第一个选择性雌激素受体(ER) downregulator可用在临床实践中。它是一个纯抗雌激素没有主动影响,导致退化的ERα,活动tamoxifen-resistant乳腺癌(BC)模型。药代动力学和药效学研究和上市后临床试验了几个最佳剂量500毫克肌内的定义1天,15日和29日,然后每28天。针对ERα,fulvestrant腔的BCs是治疗的基石,其增长在很大程度上是由ER通路。在内分泌激素受体阳性患者therapy-naive, HER2 -先进的BC (ABC), fulvestrant产生大大延长无进展生存相比,阿那曲唑三期猎鹰的研究。由于其作用机制和药代动力学性质,fulvestrant联合疗法是一个理想的中枢。临床前研究表明合作与药物作用于信号通路参与内分泌耐药性的发展,其中细胞周期素D /细胞周期蛋白依赖性激酶4 - 6 /视网膜母细胞瘤通路和磷脂酰肌醇3-kinase PI3K / Akt /哺乳动物雷帕霉素靶途径,有助于克服或延迟内分泌阻力。三期PALOMA-3试验,结合的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂palbociclib 4/6 fulvestrant显著改善无进展生存在fulvestrant独自在女性激素受体阳性,HER2 - ABC在之前内分泌治疗进展。这导致批准的结合临床设置。abemaciclib和ribociclib也获得了类似的结果。 Combination with pan-PI3K inhibitors, though showing some efficacy, was hampered by the toxicity of these agents, and studies in combinations with more selective inhibitors of the alpha-catalytic subunit of PI3K are ongoing. Fulvestrant has shown partial activity also in patients with tumors harboring mutations of the ESR1 gene. It is thus a key drug in the treatment of ABC, whose role in combination with new targeted agents is still evolving.
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