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去氨加压素

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总结

去氨加压素是抗利尿激素的合成模拟用来减少肾排泄水中央尿崩症和夜尿症。

品牌名称
Ddavp、Nocdurna Octostim
通用名称
去氨加压素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00035
背景

去氨加压素(dDAVP) 8-arginine抗利尿激素(ADH)的合成类似物,是一种抗利尿肽药物通过脱氨基作用8-D-arginine 8-L-arginine 1-cysteine和替代的。抗利尿激素是一种内源性垂体激素,具有至关重要的作用在体内水分的控制。从等离子体渗透性增加的刺激释放或者循环血容量减少,抗利尿激素主要作用于细胞的远端肾单位的一部分,收集在肾小管6。激素与V1、V2和V3受体不同信号级联系统。

去氨加压素显示增强抗利尿效果,减少由于升压效果V2-selective行动,和长半衰期和持续时间的行动相比,内源性抗利尿激素2。它自1972年以来一直使用临床和可用在各种配方包括鼻内的解决方案中,静脉注射溶液,口服平板和口服lyophilisate3。去氨加压素治疗polyuric表示条件包括原发性夜遗尿、夜尿症、尿崩症。这也是新批准用于治疗轻度古典血友病和维勒布兰德氏病的小手术。大多数公式是醋酸去氨加压素的活性成分。Nocdurna或醋酸去氨加压素,2018年6月21日,被FDA批准用于治疗遗尿症由于夜间多尿症的成年人。它可以作为舌下片。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1069.22
单一同位素的:1068.426955905
化学公式
C46H64年N14O12年代2
同义词
  • (1)- 3-mercaptopropionic酸8-d-arginine-vasopressin
  • 1-deamino-8-D-arginine后叶加压素
  • 1-desamino-8-D-arginine后叶加压素
  • dDAVP
  • Desmopresina
  • 去氨加压素
  • Desmopressine
  • Desmopressinum

药理学

指示

  • 表明治疗遗尿症由于夜间多尿症的成年人每晚唤醒至少2次取消(鼻内)。

  • 表示抗利尿替代疗法在管理的中央颅尿崩症和管理临时多尿、烦渴的头部创伤或手术后垂体地区(鼻内/肠外)。

  • 表示为血友病患者在第八因子促凝剂活动水平大于5%或轻度至中度经典维勒布兰德氏病(I型)和第八因子水平超过5%在手术和术后维持止血(肠外)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

通过模拟内源性抗利尿激素的行为,去氨加压素作为选择性受体激动剂(V2受体表达在肾集合管(CD)来增加水的再吸收,减少排尿。去氨加压素已被证明是更有效的比抗利尿激素增加等离子体水平的血友病患者和血管性血友病因子八世活动的疾病类型8。去氨加压素显著减少加压的活动。去氨加压素鼻内接种具有抗利尿作用等效剂量的十分之一由注入beplayapp7。

的作用机制

去氨加压素的绑定到V2受体细胞的基底膜的远端小管和收集导管肾元,腺苷酸环化酶是刺激。由此产生的细胞内的级联集尿管导致插入水通道,称为水通道蛋白,管腔膜,提高了膜的渗透性6。

目标 行动 生物
一个后叶加压素V2受体
受体激动剂
 人类
一个后叶加压素V1a受体 不可用 人类
一个后叶加压素受体V1b 不可用 人类
吸收

后鼻喷雾剂管理0.83毫克和1.66微克,平均血浆浓度峰值时间(达峰时间)是0.25和0.75小时,分别标签。血浆浓度峰值大约是4.00 (±3.85)pg / mL和9.11 (±6.90)pg / mL,分别标签。1.5毫克/毫升去氨加压素的生物利用度由4.1%和3.3之间的鼻内的路线8。

口头管理去氨加压素的绝对生物利用度差异在0.08%到0.16%之间,平均2小时内达到最大血浆浓度9。

的体积分布

口头管理去氨加压素的分布体积是0.2 - 0.32 l /公斤9。这不是报穿过血脑屏障。

蛋白结合

后radioiodination氨基(125 i),血浆蛋白结合的分数去氨加压素被报道为17.3±1.5%涉及健康受试者的药代动力学研究5。

新陈代谢

人类肝微粒体体外,准备,它已经表明,没有大量的去氨加压素在肝脏代谢,因此人类肝脏代谢体内不太可能发生9。

路线的消除

去氨加压素主要是由尿排出。beplayapp约65%的数量去氨加压素口服后吸收尿液在24小时内可以恢复9。

半衰期

后去氨加压素的鼻内剂量的1.66微克,中位数明显终端半衰期为2.8小时标签。终端半衰期显著增加从3小时在正常健康的病人有严重肾功能损害患者的9个小时标签。去氨加压素的口服终端一半生活范围从2到3.11小时9。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

据报道静脉TDLo在人类0.3µg /公斤/ 10米化学物质。去氨加压素与低钠血症在过量的情况下,这可能需要临时或永久停止治疗的根据严重性。低钠血症的影响包括癫痫、精神状态改变(混乱、嗜睡或持续头痛)、心律失常以及不断恶化的水肿。其他的迹象过量可能包括少尿和快速体重增加是由于液体潴留标签。在过量的情况下,减少药物的剂量和频率管理,或如果合适请停止使用。评估血清钠和启动适当的医疗建议。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 去氨加压素可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 去氨加压素可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性、低钠血症、水中毒可以增加当Aceclofenac结合去氨加压素。
Acemetacin 高血压的风险或严重性、低钠血症、水中毒可以增加当Acemetacin结合去氨加压素。
对乙酰氨基酚 去氨加压素可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加去氨加压素的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性、低钠血症、水中毒时可以增加乙酰水杨酸结合去氨加压素。
Aclidinium 去氨加压素可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine 去氨加压素可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能会减少去氨加压素的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸去氨加压素 XB13HYU18U 62357-86-2 YNKFCNRZZPFMEX-XHPDKPNGSA-N
醋酸去氨加压素无水 1 k12647sfc 62288-83-9 MLSVJHOYXJGGTR-IFHOVBQLSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Adiuretin(出)/DesmoMelt(出)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bipazen 解决方案 4微克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Kvr制药有限公司 2021-10-13 不适用 加拿大的国旗
Ddavp 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1995-09-06 2016-01-31 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 显示出制药公司。 1995-09-06 不适用 美国国旗
Ddavp 解决方案 0.1毫克/ 1毫升 鼻 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1978-02-21 2015-11-30 美国国旗
Ddavp 喷雾 0.1毫克/ 1毫升 鼻 显示出制药公司。 1978-02-21 2021-07-31 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1995-09-06 2016-09-30 美国国旗
Ddavp 注射 4 ug / 1毫升 静脉注射 显示出制药公司。 1984-05-01 不适用 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 显示出制药公司。 1995-09-06 不适用 美国国旗
Ddavp 喷雾 0.1 ug / 1毫升 鼻 显示出制药公司。 1978-02-21 2022-06-30 美国国旗
Ddavp 解决方案 4 ug / 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1984-03-30 2017-10-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-desmopressin 平板电脑 0.1毫克 口服 Apotex公司 2007-01-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-desmopressin 平板电脑 0.2毫克 口服 Apotex公司 2007-01-31 不适用 加拿大的国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 Impax泛型 2006-01-27 2019-08-31 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2011-08-15 2016-09-30 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 Kare Av公司。 2013-03-07 2014-04-23 美国国旗
醋酸去氨加压素 解决方案 0.1毫克/ 1毫升 鼻 太阳制药行业,公司。 2012-04-14 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 AvPAK 2013-07-24 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 KVK-Tech公司。 2019-01-28 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 注射 4 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 Dr.Reddys”实验室公司 2020-04-03 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 巴尔实验室 2005-07-01 2010-09-30 美国国旗

类别

ATC代码
H01BA02——去氨加压素
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ENR1LLB0FP
化学文摘号
16679-58-6
InChI关键
NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N
InChI
InChI = 1 s / C46H64N14O12S2 c47-35 (62) 15-14-29-40 (67) 58-32 (22-36 (48) 63) 43 (70) 59-33 (45 (72) 60-18-5-9-34 (60) 44 (71) 56-28 (8-4-17-52-46 (50) 51) 39 (66) 53-23-37 (49) 64) 24-74-73-19-16-38 (65) 54-30 (21-26-10-12-27 (61) 21-26-10-12-27) 41 (68) 57-31 (42 (69) 55-29) 20-25-6-2-1-3-7-25 / h1-3, 6 - 7, 10号至13号,28-34,61 H, 4 - 5, 8 - 9, 14-24H2, (H2, 47岁,62)(H2, 48岁,63)(H2, 49岁,64)(H, 53岁,66年)(H, 54岁,65)(H, 55岁,69)(H, 56岁,71年)(H, 57岁,68)(H, 58岁,67)(H, 59岁,70年)(H4, 50, 51岁,52)/ t28 - 29 + 30 + 31 + 32 + 33 + 34 + / m1 / s1
国际命名
(2 r) 2 - {((2) 1 - [(4 r、7、10、13个年代,16 s) 13-benzyl-10 - (2-carbamoylethyl) 7 (carbamoylmethyl) -16 - ((4-hydroxyphenyl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamido-n——pentanamide (carbamoylmethyl)
微笑
数控(= O) CC (C@@H) 1数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2)数控(= O) CCSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) NCC = O (N)

引用

合成参考

案发拉尔森,托马斯•Mellbrand Birgitta Mornstam, Jan Roschester Jan ake Skoldback,“高纯度去氨加压素在大单批量生产。”U.S. Patent US5674850, issued November, 1991.

 US5674850
一般引用
  1. 正欲Leissinger C, D,康奈尔C小,考克斯吉尔J:高剂量DDAVP鼻内喷雾(Stimate)轻度患者出血的预防和治疗血友病,轻度或中度1型血管性血友病和血友病A .血友病携带者症状。2001;(3):258 - 66。(文章]
  2. 理查森DW,罗宾逊AG):去氨加压素。安实习生地中海。1985年8月,103 (2):228 - 39。(文章]
  3. Vande机器人瓦力J, Stockner M, Raes, Norgaard JP:去氨加压素30年临床使用:一个安全检查。咕咕叫药物Saf。2007年9月,2 (3):232 - 8。(文章]
  4. Agerso H, seide拉森L,里斯,Lovgren U, Karlsson MO, Senderovitz T:药物动力学和肾排泄后去氨加压素静脉政府健康受试者和肾功能受损的患者。Br中国新药杂志。2004年10月,58 (4):352 - 8。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02175.x。(文章]
  5. 必年代,Broeders,梅林P:药代动力学性质的相关代理(Mpa1, D-Tyr (Et) 2、Thr4, Orn8]催产素(antocin)在健康志愿者。中国性(Oxf)。1993年9月,39 (3):369 - 74。(文章]
  6. 32。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第400 - 399页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
  7. DDVAP鼻喷雾剂FDA标签(链接]
  8. Stimate(醋酸去氨加压素)鼻喷雾剂FDA标签(链接]
  9. UKPAR醋酸去氨加压素100毫克和200微克的平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014260
KEGG药物
D00291
KEGG化合物
C06944
ChemSpider
4470602
BindingDB
50205308
RxNav
3251年
ChEBI
4450年
ChEMBL
CHEMBL1429
治疗目标数据库
DNC000526
网页
PA449237
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
去氨加压素
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 单症状的夜遗尿 1
4 完成 预防 在手术过程中失血/出血/术后出血 1
4 完成 预防 肾功能衰竭 1
4 完成 预防 内窥镜鼻窦手术的病人 1
4 完成 治疗 获得血管性血友病继发于严重主动脉瓣狭窄/正符合´s综合症/严重的主动脉瓣狭窄 1
4 完成 治疗 尿床/多尿症 1
4 完成 治疗 A型血友病 1
4 完成 治疗 单症状的夜遗尿 1
4 完成 治疗 夜尿症 2
4 完成 治疗 夜尿症 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 显示出医药有限公司
  • 博士伦,随着制药公司
  • Apotex公司里士满希尔
  • Csl贝林有限责任公司
  • Apotex inc .的体态网站
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 之称的实验室
  • Bachem Inc .)
  • 巴尔制药
  • 博士伦有限公司
  • CSL贝林有限责任公司
  • 显示出制药公司。
  • Hospira Inc .)
  • 凯泽医院基金会
  • 药房服务中心
  • 医生总保健公司。
  • Promex医疗公司。
  • AB Rechon生命科学
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Sicor制药
  • 太阳制药工业有限公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
解决方案 静脉注射 4 ug / 1毫升
喷雾 鼻 0.1 ug / 1毫升
液体 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
解决方案 鼻 0.1毫克/毫升
气溶胶,计量 鼻 10微克/行为
解决方案 静脉注射 4微克
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 89微克
注射 静脉注射 4 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 4 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 40 ug / 10毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 4 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 40 ug / 10毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 鼻 0.1毫克/ 1毫升
喷雾 鼻 0.1毫克/ 1毫升
喷雾 鼻 10 ug / 1
喷雾 鼻 10 ug / 0.1毫升
平板电脑 口服 0.1毫克/ 1
平板电脑 口服 0.2毫克/ 1
喷雾 鼻
喷雾,计量 鼻 10微克/行为
喷雾 鼻 0.1%
解决方案 舌下 0.4毫克
解决方案 Intrasinal;鼻 0.1毫克
注入,解决方案 静脉注射;皮下 40微克
注入,解决方案 注射用药物的 20微克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.5 4微克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 20 cg
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4微克
平板电脑,口头瓦解 口服 120年cg
平板电脑,可溶 口服
解决方案 Intrasinal;鼻 10毫克
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4 cg
解决方案 静脉注射;皮下 0.025毫克
平板电脑 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 4μg
解决方案 鼻
解决方案 100微克/毫升
注入,解决方案 4微克/ 1毫升
喷雾 鼻 100微克/毫升
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 0.089毫克
平板电脑
注入,解决方案 肌内;静脉注射 4微克/毫升
注射 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
注射 静脉注射
平板电脑 口服 120微克
粉 口服 120年cg
粉 口服
平板电脑 口服 60微克
喷雾 鼻 0.1毫克/毫升
解决方案 鼻 0.1毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解 舌下 120微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 240微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 60微克
平板电脑,口头瓦解 舌下
平板电脑 口服 0.1毫克
平板电脑 口服 0.2毫克
平板电脑 100微克
平板电脑 200微克
注入,解决方案 4微克/毫升
解决方案/滴 鼻 0.1毫克/毫升
喷雾 鼻 50微克/毫升
平板电脑 0.1毫克
平板电脑 0.2毫克
平板电脑 120微克
平板电脑 240微克
平板电脑 60微克
解决方案 口服
平板电脑 舌下 27.7 ug / 1
平板电脑 舌下 55.3 ug / 1
平板电脑,口头瓦解 舌下 25微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 50微克
粉 口服 25微克
粉 口服 50微克
喷雾,计量 鼻 0.83 ug / 1
喷雾,计量 鼻 1.66 ug / 1
喷雾,计量 鼻 0.1 g / L
解决方案 静脉注射;皮下 15微克
喷雾 鼻 1.5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 15微克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 15µg /毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下
解决方案 静脉注射;皮下 15微克/毫升
喷雾 鼻 150微克/行为
喷雾,计量 鼻 0.1毫克/毫升
平板电脑 舌下 120微克
平板电脑 舌下 60微克
喷雾,计量 鼻 1.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 鼻 100微克/毫升
注入,解决方案 15微克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Stimate 1.5毫克/毫升鼻喷雾剂 334.2美元 毫升
Ddavp 0.01%喷鼻剂 50.76美元 毫升
Ddavp 4微克/毫升安瓿 43.27美元 毫升
去氨加压素0.1毫克/毫升喷雾 39.6美元 毫升
Ddavp 0.1毫克/毫升的解决方案 21.26美元 毫升
Octostim 150微克/剂量测量的剂量喷雾 17.39美元 剂量
Ddavp 4微克/毫升 11.33美元 毫升
去氨加压素ac amp 4微克/毫升 7.28美元 毫升
去氨加压素ac 4微克/毫升瓶 7.08美元 毫升
Ddavp 0.2毫克的平板电脑 6.43美元 平板电脑
Ddavp 0.1毫克的平板电脑 4.47美元 平板电脑
醋酸去氨加压素0.2毫克平板电脑 4.44美元 平板电脑
醋酸去氨加压素0.1毫克平板电脑 3.08美元 平板电脑
Ddavp 0.2毫克的平板电脑 2.98美元 平板电脑
Ddavp 10微克/剂量测量的剂量喷雾 2.13美元 剂量
Apo-Desmopressin 0.2毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
Novo-Desmopressin 0.2毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
Pms-Desmopressin 0.2毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
Ddavp 0.1毫克的平板电脑 1.49美元 平板电脑
Apo-Desmopressin 10微克/剂量测量的剂量喷雾 1.48美元 剂量
Apo-Desmopressin 0.1毫克的平板电脑 0.83美元 平板电脑
Novo-Desmopressin 0.1毫克的平板电脑 0.83美元 平板电脑
Pms-Desmopressin 0.1毫克的平板电脑 0.83美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7022340 没有 2006-04-04 2023-04-30 美国国旗
US5500413 没有 1996-03-19 2013-06-29 美国国旗
CA2484724 没有 2007-01-16 2023-05-07 加拿大的国旗
CA2486833 没有 2005-08-02 2024-04-30 加拿大的国旗
US9539302 没有 2017-01-10 2030-06-15 美国国旗
US7799761 没有 2010-09-21 2024-09-26 美国国旗
US7405203 没有 2008-07-29 2023-05-06 美国国旗
US7579321 没有 2009-08-25 2023-05-06 美国国旗
US9919025 没有 2018-03-20 2023-05-07 美国国旗
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属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.11毫克/毫升 ALOGPS
logP 1 ALOGPS
logP -6.1 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.5 Chemaxon
pKa最强(基本) 11.77 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 15 Chemaxon
氢供体数 14 Chemaxon
极地表面面积 435.412 Chemaxon
可旋转键数 19 Chemaxon
折射性 279.78米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 104.783 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7979
血脑屏障 - - - - - - 0.8866
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7612
22基板 底物 0.8242
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7864
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9237
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5915
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7833
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7901
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5497
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8383
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7906
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8735
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.765
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7663
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9331
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6679
致癌性 Non-carcinogens 0.8428
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9445
大鼠急性毒性 2.7183 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.83
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6036
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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细节 1。后叶加压素V2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。参与肾水重吸收。
基因名字
AVPR2
Uniprot ID
P30518
Uniprot名字
后叶加压素V2受体
分子量
40278.57哒
引用
  1. Del Tredici, Vanover KE Knapp AE,贝尔托齐SM,纳什NR, Burstein, Lameh J,制革匠EA,戴维斯再保险,Brann先生,Mohell N,奥尔森R,稍F:小说的识别选择性non-peptide V2受体受体激动剂。生物化学杂志。2008年10月30日,76 (9):1134 - 41。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.08.004。Epub 2008年8月12日。(文章]
  2. Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J:调查机制去氨加压素绑定的后叶加压素V2受体催产素和加压素V1a受体:分子动力学模拟membrane-aqueous agonist-bound状态的系统。生物聚合物。2006年4月5日,81 (5):321 - 38。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。后叶加压素V1a受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。参与社会性能变化……
基因名字
AVPR1A基因
Uniprot ID
P37288
Uniprot名字
后叶加压素V1a受体
分子量
46799.105哒
引用
  1. Loichot C, Cazaubon C,德容W, Helwig JJ, Nisato D, imb杰,Barthelmebs M:一氧化氮,但不抗利尿激素V2受体介导血管舒张,调节vasopressin-induced在大鼠肾血管收缩。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年3月,361(3):319 - 26所示。(文章]
  2. 机甲,Laurent F, Portet K,塞拉诺J,横G:抗利尿激素V2 (SR121463A)和V1a (SR49059)受体拮抗剂抑制去氨加压素vasorelaxing活动。欧元J杂志。1999年11月3日,383 (3):287 - 90。(文章]
  3. Barthelmebs M, Krieger JP,会听到M, Nisato D, imb杰:血管的影响[Arg8]包括鼠肾血管加压素。欧元J杂志。1996年10月31日,314 (3):325 - 32。(文章]
  4. Pequeux C,基冈BP,哈格尔施泰因太Geenen V, Legros JJ,北WG:催产素——vasopressin-induced发展人类小细胞肺癌是由增殖作用介导的蛋白激酶途径。遗传代数Endocr癌症。2004年12月,11 (4):871 - 85。(文章]
细节 3所示。后叶加压素受体V1b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AVPR1B
Uniprot ID
P47901
Uniprot名字
后叶加压素受体V1b
分子量
46970.345哒
引用
  1. Pequeux C,基冈BP,哈格尔施泰因太Geenen V, Legros JJ,北WG:催产素——vasopressin-induced发展人类小细胞肺癌是由增殖作用介导的蛋白激酶途径。遗传代数Endocr癌症。2004年12月,11 (4):871 - 85。(文章]
  2. Dinan TG, O ' brien年代,Lavelle E,斯科特LV:神经内分泌的证据进一步加强抗利尿激素V3受体反应忧郁的萧条。Psychol地中海。2004年1月,34 (1):169 - 72。(文章]
  3. 克雷格亥M,米尔恩R, Campbell-Wan L,沃森L, Presland J,汤森FJ,马斯顿嗯,Macsweeney CP:描述小说和选择性V1B受体拮抗剂。学监大脑研究》2008;170:527-35。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (08) 00440 - 8。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Kotnik P,尼尔森J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J,尼尔森S:改变COX-1, cox - 2和mpg在大鼠肾原性的和中央尿崩症。288年5月,是杂志肾杂志。2005 (5):f1053 - 68。Epub 2005年1月11日。(文章]
细节 2。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. Kotnik P,尼尔森J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J,尼尔森S:改变COX-1, cox - 2和mpg在大鼠肾原性的和中央尿崩症。288年5月,是杂志肾杂志。2005 (5):f1053 - 68。Epub 2005年1月11日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23