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英夫利昔单抗

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总结

英夫利昔单抗是一种单克隆抗体用于治疗抗肿瘤坏死因子-α的各种炎症性疾病如风湿性关节炎、克罗恩病、强直性脊柱炎。

品牌名称
Avsola、Flixabi Inflectra, Remicade Renflexis
通用名称
英夫利昔单抗
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00065
背景

英夫利昔单抗是一种肿瘤坏死因子(tnf或TNF-α)拦截器和由人类组成的嵌合单克隆抗体IgG1常数(75%)和小鼠变量(25%)地区3。英夫利昔单抗是由连续灌注重组细胞系培养。肿瘤坏死因子-α(TNF-α)是一种重要的促炎细胞因子参与了慢性炎症性疾病3。多动症和增强的信号通路可以观察到在炎性疾病进一步激活炎性级联。通过绑定可溶性单元和膜结合TNF-α的前兆1,英夫利昔单抗破坏TNF-α与其受体之间的相互作用,也可能会导致细胞裂解产生TNF-α1。

英夫利昔单抗在1998年首次FDA批准的市场名义Remicade作为静脉注射。表示用于治疗各种炎症性疾病如成人或儿童慢性疾病,成人或儿童溃疡性结肠炎,类风湿性关节炎与甲氨蝶呤、强直性spondyliti,银屑病关节炎和斑块性银屑病标签。在临床试验中,英夫利昔单抗的多个输液显示在减少炎性疾病的症状和体征和诱导缓解期患者反应不足的替代方案一线治疗的障碍标签。

目前两biosilimars英夫利昔单抗用于美国市场证明参考产品高度的相似性,Remicade。他们批准合格的参考产品的迹象。Inflectra,第一个生物仿制药物产品,在2016年被批准。2017年12月,Ixifi,第二个生物仿制,是由辉瑞公司被FDA批准。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6428年H9912年N1694年O1987年年代46
蛋白质平均体重
144190.3哒
序列
不可用
同义词
  • 英夫利昔单抗
  • 英夫利昔单抗(遗传的重组)
  • Infliximab-abda
  • Infliximab-axxq
  • Infliximab-dyyb
  • Infliximab-qbtx
外部id
  • ABP 710
  • abp - 710
  • 弓- 015
  • BOW015
  • CT-P-13
  • CT-P13
  • 全科医生1111
  • gp - 1111
  • pf - 06438179
  • ta - 650

药理学

指示
  • 指出为减少和诱导和维持的临床症状和体征缓解成人或儿童患者(≥6岁)中等至严重活跃克罗恩氏病谁有对常规治疗反应不足
  • 表示为减少排水enterocutaneous和直肠阴道瘘管和维护fistulizing瘘闭包在成人患者克罗恩氏病。
  • 指出为减少症状和体征,诱导和维持临床缓解期和粘膜愈合,并消除皮质类固醇使用在成人或儿童患者(≥6岁)中等至严重活跃溃疡性结肠炎他有一个对常规治疗反应不足。
  • 表示,结合甲氨蝶呤,减少症状和体征,抑制结构损伤的进展,改善患者的身体功能中度至严重活动性类风湿性关节炎。
  • 指出为减少患者的症状和体征活跃强直性脊柱炎。
  • 表示减少活跃关节炎的症状和体征,抑制结构损伤的进展,改善患者的身体功能银屑病关节炎。
  • 表示用于治疗成人慢性严重的患者(即。广泛的和/或禁用)斑块性银屑病谁是候选人系统性疗法,当其他系统性疗法医学上不那么合适。
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

英夫利昔单抗破坏pro-inflammaory级联信号的激活。英夫利昔单抗表明减少炎症细胞的渗透到网站的炎症。它还attenautes介导细胞粘附分子的表达{包括E-selectin、细胞间粘附molecule-1 (ICAM-1)和血管细胞粘附molecule-1 (VCAM-1)}, chemoattraction{[引发和单核细胞趋化蛋白(MCP-1)}和组织退化{基质金属蛋白酶(MMP) 1和3}标签。

的作用机制

英夫利昔单抗是一种IgG1κ单克隆抗体,结合可溶性高亲和力和跨膜形式的TNF-α扰乱炎性级联信号。绑定的抗体TNF-α阻止TNF-α与其受体相互作用。英夫利昔单抗不中和TNF-β(lymphotoxin-α),一个相关的细胞因子,采用相同的受体TNF-α标签。阻塞操作本地和系统性差别TNF-α进一步导致对这些促炎细胞因子(例如il - 1、il - 6),减少炎症的淋巴细胞和白细胞迁移到网站,诱导细胞凋亡TNF-producing细胞(即激活单核细胞和T淋巴细胞),水平的提高核factor-κB抑制剂,并减少减少内皮粘附分子和急性期蛋白质3。其抑制行动TNF-α是证明人类成纤维细胞,内皮细胞,中性粒细胞,B和Tlymphocytes和上皮细胞标签。英夫利昔单抗也由synoviocytes atteunates组织降解酶合成的生产和/或软骨细胞。转基因小鼠的研究表明,发达多发性关节炎由于人类TNF-αconsitutive水平,英夫利昔单抗降低胶原诱导关节炎滑膜炎和关节侵蚀,并允许侵蚀关节愈合标签。

目标 行动 生物
一个肿瘤坏死因子
抑制剂
 人类
吸收

一个静脉输液后,英夫利昔单抗吸收显示剂量之间的线性关系和最大的血清浓度标签。

在克罗恩病的患者,最大血浆浓度(Cmax)英夫利昔单抗后单剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤是75µg /毫升和181µg /毫升,分别。在维持治疗的一项研究中,英夫利昔单抗的多个输液(0,周2和6)在同一剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤120年导致Cmaxµg /毫升和189µg /毫升,分别3。

类风湿性关节炎患者,Cmax英夫利昔单抗单剂量后注入5毫克/公斤,10毫克/公斤,20毫克/公斤192±51µg /毫升,427±106µg / mL,分别和907±183µg /毫升3。

的体积分布

成人患者的药代动力学研究的基础上,在稳态分布独立的剂量和暗示,英夫利昔单抗分布主要在血管内舱标签。

在克罗恩病的患者,在稳态表观分布容积(Vss)英夫利昔单抗后单剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤是80毫升/公斤和65毫升/公斤,分别。在维持治疗的一项研究中,英夫利昔单抗的多个输液(0,周2和6)在同一剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤导致Vss 70毫升/公斤和81毫升/公斤,分别3。

类风湿性关节炎患者,英夫利昔单抗的Vss一剂注入5毫克/公斤,10毫克/公斤,20毫克/公斤分别为4.3±2.5 L, 3.2±0.7 L和3.1±0.6 L3。

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

治疗性单克隆抗体包括英夫利昔单抗预测是非肽和氨基酸代谢体内可以重用的从头合成蛋白质或电弧由肾脏排泄4。网状内皮系统(RES)是免疫系统的吞噬细胞如巨噬细胞和单核细胞中发挥作用消除内源性免疫球蛋白抗体。虽然注射英夫利昔单抗占总额的一小部分内源性免疫球蛋白,这条路线被治疗马伯不会饱和,英夫利昔单抗可以通过RES调理素作用后绑定的Fc的一部分抗体在RES Fcy-receptors表示4。

半衰期

英夫利昔单抗终端半衰期的中位数是7.7到9.5天。数据是根据患者的药代动力学研究克罗恩病、银屑病和英夫利昔单抗类风湿性关节炎接受单剂量标签。

间隙

在克罗恩病的患者,全身间隙(CL)的英夫利昔单抗后单剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤是18.4毫升/小时和14.3毫升/小时,分别。在维持治疗的一项研究中,英夫利昔单抗的多个输液(0,周2和6)在同一剂量的5毫克/公斤,10毫克/公斤导致CL 15.2毫升/小时和15.2毫升/小时,分别3。

类风湿性关节炎患者,英夫利昔单抗的CL一剂注入5毫克/公斤,10毫克/公斤,20毫克/公斤11±7.5毫升/小时,11.4±5毫升/小时,分别和11±8.9毫升/小时3。

英夫利昔单抗英夫利昔单抗抗体增加间隙的发展标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在一种急性毒性的动物研究中,小鼠静脉注射英夫利昔单抗的,科学是50毫克/公斤。在重复剂量的动物研究中,静脉注射英夫利昔单抗的科学价值是50毫克/公斤在大鼠2周后3剂量和40毫克/公斤/天老鼠在6个月化学物质。

英夫利昔单抗毒性的潜力在人类尚未完全建立。根据一个类似的抗体研究,英夫利昔单抗并不是预测诱导肿瘤发生的,或致染色体断裂的诱变效应。没有障碍的生育生育和一般生殖毒性研究中观察到的类似鼠标抗体用于6个月慢性毒性研究标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域 推荐- - - - - - (C, C) CC等位基因(纯合子) 效果直接研究 这种基因型增加了ACR20反应患者在使用英夫利昔单抗治疗类风湿性关节炎。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 感染的风险或严重性英夫利昔单抗结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性可以增加当Abciximab结合英夫利昔单抗。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib与英夫利昔单抗结合时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib与英夫利昔单抗结合时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib与英夫利昔单抗结合时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以增加醋丁洛尔结合英夫利昔单抗。
苊香豆醇 苊香豆醇的代谢与英夫利昔单抗结合时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢与英夫利昔单抗结合时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide与英夫利昔单抗结合时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢与英夫利昔单抗结合时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Avsola (Amgen)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Avsola 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 安进公司 2020-06-01 不适用 加拿大的国旗
Avsola 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 安进公司 2019-12-12 不适用 美国国旗
Flixabi 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 三星Bioepis问帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Flixabi 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 三星Bioepis问帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Flixabi 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 三星Bioepis问帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Flixabi 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 三星Bioepis问帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Flixabi 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 三星Bioepis问帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inflectra 粉,为解决方案 100毫克/瓶 静脉注射 Celltrion 2014-09-04 不适用 加拿大的国旗
Inflectra 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Inflectra 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AB02——英夫利昔单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
B72HH48FLU
化学文摘号
170277-31-3

引用

一般引用
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  6. 链接(链接]
  7. FDA标签:INFLECTRA (infliximab-dyyb)注射,静脉使用(链接]
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  9. FDA批准的药物产品:REMICADE(英夫利昔单抗)注射链接]
UniProt
P01857
基因库
J00228
PubChem物质
46505602
RxNav
1790539
ChEMBL
CHEMBL1201581
治疗目标数据库
DAP000107
网页
PA452639
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
英夫利昔单抗
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 其他 炎症性肠病(IBD) 1
4 积极不招聘 治疗 克罗恩病(CD) 1
4 积极不招聘 治疗 克罗恩病(CD)/炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎 1
4 积极不招聘 治疗 英夫利昔单抗/葡萄膜炎 1
4 积极不招聘 治疗 溃疡性结肠炎 1
4 完成 诊断 强直性脊柱炎(AS) 1
4 完成 其他 Hepato-splenic t细胞淋巴瘤 1
4 完成 预防 克罗恩病(CD) 1
4 完成 预防 炎症性肠病(IBD) 1
4 完成 治疗 强直性脊柱炎(AS) 4

药物经济学

制造商
  • 强生和Mitsubisi田边
外包商
  • 年会邻位的生物技术公司。
  • Hospira Inc .)
剂型
形式 路线 强度
粉 注射用药物的 100毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 100毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
粉 100毫克/ 1瓶
粉 静脉注射;注射用药物的 100毫克
粉,为解决方案 静脉注射 100毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射
注入,解决方案 肠外;皮下 120毫克
注入,解决方案 皮下 120毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克
注射 静脉注射 100毫克
设备;解决方案 皮下 120毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 120毫克/毫升
注入,粉、冻干、悬挂 静脉注射 100毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Remicade瓶100毫克的解决方案 821.02美元 瓶
Remicade 100毫克瓶 789.44美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2106299 没有 2001-02-06 2012-03-18 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb) 维米尔,A.W.P. & Norde W。,Biophys。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性 -0.441 不可用
等电点 8.25 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。肿瘤坏死因子
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体结合
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF1A / TNFR1和TNFRSF1B / TNFBR。它主要是由巨噬细胞分泌,可以诱导细胞死亡的肿瘤细胞系。是强有力的热原质引起发烧通过直接交流……
基因名字
肿瘤坏死因子
Uniprot ID
P01375
Uniprot名字
肿瘤坏死因子
分子量
25644.15哒
引用
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药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:14