识别
- 总结
-
药物与性肌力PDE-III抑制剂,lusitropic,通过属性用于短期治疗急性失代偿性心力衰竭。
- 通用名称
- 药物
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00235
- 背景
-
心力衰竭是一种多因子的条件是影响约1 - 2%的成年人口。通常的结果长期心肌缺血,心肌病,或其他心脏侮辱,心力衰竭心脏的结果不能灌注周组织有足够的氧气和代谢物,导致复杂的系统性疾病。心脏衰竭是支撑众多生理变化,包括变更β-adrenergic信号和环磷酸腺苷(营)生产,影响心脏的收缩功能和心脏输出。1药物是一种第二代关于环磷酸二酯酶(PDE)抑制剂通过化学改性氨力农。2PDE-III抑制剂,药物导致增加营水平和改善心脏功能和外周血管在急性反拥挤心力衰竭。3,7,1,2,4,8
药物最初合成英镑温斯洛普研究所于1980年代。2这是FDA批准的12月31日1987年,销售受到商标PRIMACOR®由赛诺菲-安万特美国之前停止。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:211.2194
单一同位素的:211.074561925 - 化学公式
- C12H9N3O
- 同义词
-
- 1,6-Dihydro-2-methyl-6-oxo 5-carbonitrile(3、4 '关于环)
- Milrinona
- 药物
- Milrinonum
- 外部id
-
- 赢得47203 - 2
药理学
- 指示
-
短期的药物表示(48小时或更少)治疗急性失代偿性心力衰竭患者。药物政府应该发生一起密切监测使用适当的心电图设备,应该发生在一个设施装备立即治疗的潜在心脏事件,包括室性心律失常。8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
与正性肌力药物是一个关于导数和lusitropic效应也导致外周血管以最小的变时性的影响的治疗范围100 - 300 ng / mL。8,6因此,药物用于充血性心力衰竭失代偿性的。8研究已经证明,药物展品s形的效果,这样增加药物血浆浓度超过一定水平的结果在任何进一步的血流动力学变化。6尽管药物的好处,静脉注射和口服使用与室性心律失常的频率增加,有关和长期口服使用与猝死的风险增加有关;一般来说,没有数据支持药物使用的安全性或有效性超过48小时,应密切监测病人的心脏功能障碍。8正如药物主要是分泌肾,剂量调整可能需要在肾功能受损的患者。8
- 的作用机制
-
心力衰竭是一种状态,其特征是心脏无力提供足够的灌注的外围组织,导致系统性症状包括肺、胃肠道、肾、脑功能障碍。1虽然生化和生理过程潜在心脏衰竭复杂,变量,一个这样的生理反应受交感神经系统包括心脏β-receptors差别最终对这些基因,儿茶酚胺敏感性降低,相应的减少adenylyl-cyclase-mediated信号通路。1增加细胞内营,主要通过蛋白激酶,增加sarcolemmal钙释放通过l型钙通道以及再吸收由受磷钙和肌钙蛋白I;这些操作对应于正性肌力和lusitropic效果,分别。1,2
药物是一种部分竞争性抑制剂磷酸二酯酶III (PDE-III),测量集成电路50在0.66和1.3之间μM的价值。3,7PDE-III抑制剂,药物导致的增加细胞内营,负责它的药理作用,包括积极inotropy积极lusitropy和血管舒张。1,2,4药物会影响营水平通过PDE-III而不是β-adrenergic受体,它是有效的病人β-adrenergic受体表达下调或不敏感了,可以一起管理β-agonists /拮抗剂。5,6
目标 行动 生物 一个cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶 抑制剂人类 - 吸收
-
当管理作为第四丸剂10 - 100μg /公斤,药物引起血流动力学效应在60秒内达到峰值效应,2 - 5分钟。2等离子体AUC显著存在剂量依赖的相关性。8
- 的体积分布
-
药物管理静脉注射充血性心力衰竭患者的体积分布的0.38 L /公斤(注射12.5 -125μg /公斤)之间和0.45 L /公斤(0.2 - -0.7之间注入μg /公斤/分钟。8
- 蛋白结合
-
绑定到人类血浆蛋白药物大约是70%。8
- 新陈代谢
-
动物研究表明,两个氧化途径参与药物代谢,虽然只涉及一小部分的服用剂量。的主要代谢物O-glucuronide代谢物。2,8
- 路线的消除
-
药物主要是在尿液中排出,60%的剂量两小时后恢复和90%在8小时。大约83%的尿液中药物恢复不变而12%存在为主要O-glucuronide代谢物。2,6,8
- 半衰期
-
药物管理静脉注射充血性心力衰竭患者平均终端消除半衰期2.3小时(注射12.5 -125μg /公斤)之间和2.4小时(0.2 - -0.7μg之间注入/公斤/分钟。8
- 间隙
-
药物管理静脉注射充血性心力衰竭患者的间隙0.13 L /公斤/小时(注射12.5 -125μg /公斤)之间和0.14 L /公斤/小时(0.2 - -0.7之间注入μg /公斤/分钟。8
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
关于药物毒性信息不容易获得。病人出现过量的风险增加严重低血压等不良反应和不良心血管事件如室性心律失常。有症状的推荐和支持措施。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir 药物的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能会降低药物的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能会降低药物的排泄率可能导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 药物可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加药物的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少药物的排泄率导致更高的血清水平。 Aclidinium 药物的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。 Acrivastine 药物的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能会降低药物的排泄率可能导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟可能会降低药物的排泄率可能导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 药物乳酸 9 k8xr81mo8 100286-97-3 VWUPWEAFIOQCGF-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Corotrop/Corotrope/Milrila
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 药物注射 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2003-05-25 2015-07-22 加拿大 
药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-07-17 2006-07-17 我们 
药物在葡萄糖乳酸 注射 200 ug / 1毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 2006-07-27 2006-07-27 我们 乳酸药物注射 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Sterimax公司 不适用 不适用 加拿大 乳酸药物注射 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Auro制药有限公司 2018-12-24 不适用 加拿大 乳酸药物注射 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 进步加拿大制药公司 不适用 不适用 加拿大 乳酸药物注射 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 2003-06-25 不适用 加拿大 药物注射乳酸USP 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大 药物乳酸注入,早餐 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2003-07-03 不适用 加拿大 Primacor 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1987-12-31 2009-09-30 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-milrinone注射 解决方案 1.0毫克/毫升 静脉注射 Apotex公司 2005-07-29 2013-08-02 加拿大 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2010-12-03 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 事务所Caplin无菌有限 2021-04-26 不适用 我们 药物乳酸 注射 1毫克/毫升 静脉注射 西沃德制药 2002-05-28 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2002-08-01 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma Farmaceutica 2010-12-03 2010-12-03 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2015-03-31 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2010-12-03 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 阿马斯制药有限公司 2023-04-05 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射 Hikma Farmaceutica 2010-01-21 2010-01-21 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 药物在葡萄糖乳酸 药物乳酸(200 ug / 1毫升)+葡萄糖一水1(49.4毫克/毫升) 注射 静脉注射 b·布劳恩医疗公司。 2007-10-29 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01CE02——药物
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于类的有机化合物称为关于环和oligopyridines。这些都是有机化合物包含两个吡啶环互相联系。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- 关于环和oligopyridines
- 直接父
- 关于环和oligopyridines
- 选择父母
- 3-pyridinecarbonitriles/甲基吡啶/Hydroxypyridines/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 3-pyridinecarbonitrile/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/关于环/甲腈/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/甲基吡啶/腈
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 腈,吡啶酮,关于环(CHEBI: 50693)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JU9YAX04C7
- 化学文摘号
- 78415-72-2
- InChI关键
- PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H9N3O c1-8-11 (9-2-4-14-5-3-9) 6 - 10 (7 -) 12 - 8 (16) / h2-6H 1 h3 (H、15、16)
- 国际命名
-
2-methyl-6-oxo-1 6-dihydro -[3、4 '关于5-carbonitrile
- 微笑
-
CC1 = C (C = C (c# N) C = O N1) C1 = CC =数控= C1
引用
- 合成参考
-
Baldev辛格”,准备1 2-dihydro-6 -(降低烷基)2-oxo-5 pyridinyl nicotinonitriles。”U.S. Patent US4413127A, issued November 1, 1983.
- 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:PRIMACOR(药物)注射链接]
- 本:药物(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014380
- KEGG药物
- D00417
- KEGG化合物
- C07224
- PubChem化合物
- 4197年
- PubChem物质
- 46507838
- ChemSpider
- 4052年
- BindingDB
- 15296年
- 52769年
- ChEBI
- 50693年
- ChEMBL
- CHEMBL189
- 锌
- ZINC000009224016
- 治疗目标数据库
- DAP000150
- 网页
- PA164749171
- PDBe配体
- 密尔
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 药物
- PDB项
- 1 tlm
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/低心输出量综合征/肺部水肿/休克、心原性的 1 4 招聘 支持性护理 肺动脉高压导致心脏病 1 4 招聘 治疗 麻醉治疗 1 4 招聘 治疗 休克、心原性的 1 4 未知的状态 治疗 心肌病/脓毒性休克 1 4 未知的状态 治疗 血液动力学 1 3 完成 治疗 二尖瓣闭锁不全/肺动脉高压(PH) 1 3 完成 治疗 输出,低心脏 1 3 招聘 治疗 血管痉挛 1 3 未知的状态 治疗 心脏外科手术(D006348)/婴儿/低心输出量综合征 1
药物经济学
- 制造商
-
- 应用制药有限责任公司
- 百特医疗集团麻醉和重症监护
- 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
- 贝德福德实验室div本场所实验室公司
- 美国Bioniche制药有限责任公司
- Claris lifesciences有限公司
- 腺制药有限公司
- Hospira公司
- 国际药物系统有限公司
- B布劳恩医疗公司
- 百特医疗用品公司
- 贝德福德实验室
- Hikma farmaceutica sa(葡萄牙)
- 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
- 外包商
-
- Alchymars水疗
- Apotex Inc .)
- 应用药物
- b·布劳恩Melsungen AG)
- 巴克斯特国际公司。
- 贝德福德实验室
- 本场地实验室公司。
- Bioniche制药
- 卡地纳健康
- Hospira Inc .)
- 赛诺菲-安万特公司
- 梯瓦制药产业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 1.0毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 10毫克 注射 静脉注射 解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升 解决方案 静脉注射 20毫克 解决方案 静脉注射 0.01克 解决方案 静脉注射 1毫克 解决方案 静脉注射 22.5毫克/ 150毫升 注射 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 20毫克/ 100毫升 注入,解决方案 静脉注射 200 ug / 1毫升 注射 静脉注射 注射 静脉注射 200 ug / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 平板电脑 口服 10毫克 注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 100毫升 解决方案 静脉注射 10毫克 注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 1毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Primacor 0.2 mg / ml-d5w 100毫升 1.6美元 毫升 Milrinone-d5w 20毫克/ 100毫升 1.45美元 毫升 药物注射20毫克/ 20毫升瓶 1.44美元 毫升 药物注射10毫克/毫升瓶 1.31美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 300°C ChemSpider 水溶度 < 1毫克/毫升 ChemSpider - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.209毫克/毫升 ALOGPS logP 1.04 ALOGPS logP 0.33 Chemaxon 日志 3 ALOGPS pKa最强(酸性) 7.54 Chemaxon pKa最强(基本) 4.82 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 65.782 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 61.14米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.453 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9807 Caco-2渗透 + 0.6889 22基板 Non-substrate 0.8041 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7835 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9799 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8614 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7016 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8411 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5641 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5399 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9816 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8827 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7866 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7822 致癌性 Non-carcinogens 0.9351 生物降解 没有准备好可生物降解 0.993 大鼠急性毒性 2.5820 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.991 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8941
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 药物有一个测量集成电路50在0.66和1.3之间μM的价值。
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。
- 基因名字
- PDE3A
- Uniprot ID
- Q14432
- Uniprot名字
- cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
- 分子量
- 124978.06哒
引用
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药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月28日于