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丝裂霉素

识别

总结

丝裂霉素是一种抗代谢物作为附属物ab externo(外部方法)眼手术治疗青光眼和用作化学治疗剂用于各种恶性肿瘤。

品牌名称
Jelmyto、Mitosol Mutamycin
通用名称
丝裂霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00305
背景

丝裂霉素是一种抗肿瘤药抗生素首先由日本孤立的微生物学家在1950年代的文化链霉菌属caespitosus。2,1它是一个抑制DNA合成的烷化剂(浓度更高,RNA和蛋白质合成)通过交联链互补DNA双螺旋结构。1很少有其他抗生素发现工作通过烷基化机制,使丝裂霉素相对独特的空间microbiota-derived疗法。1

丝裂霉素的交联活动导致批准用于治疗多种癌症——这是一个2020年4月的最近批准其使用低级的上尿路移行细胞癌(LG-UTUC)2——以及兼职ab externo青光眼手术。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:334.3272
单一同位素的:334.127719706
化学公式
C15H18N4O5
同义词
  • 7-Amino-9alpha-methoxymitosane
  • Ametycine
  • Mitamycin
  • Mitocin-C
  • 丝裂霉素
  • 丝裂霉素C
  • MMC
外部id
  • nsc - 26980

药理学

指示

治疗恶性肿瘤的嘴唇、口腔、咽、消化器官,腹膜,女性乳房,膀胱。也用作兼职ab externo青光眼手术。丝裂霉素作为pyelocalyceal还表示解决方案治疗成人的低级的上尿路移行细胞癌(LG-UTUC)。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

丝裂霉素是年长的化疗药物之一,已使用了几十年。它是一种抗生素已被证明有抗肿瘤活性。丝裂霉素有选择性地抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。鸟嘌呤与胞嘧啶与mitomycin-induced交联程度有关的内容。在高浓度的药物,细胞RNA和蛋白质合成也受到压制。丝裂霉素已被证明在体外抑制B细胞、T细胞和巨噬细胞增殖和削弱抗原,以及分泌干扰素γ的TNFa - 2。

的作用机制

丝裂霉素激活体内双官能和三功能性的烷化剂。绑定到DNA导致交联,抑制DNA合成和功能。丝裂霉素是细胞周期phase-nonspecific。

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
 人类
吸收

反复无常。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝,一些各种各样的其他组织。

路线的消除

大约10%的一次剂量的丝裂霉素在尿液排泄不变。

半衰期

8-48敏

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,鼠标:LD50= 23毫克/公斤;口服,老鼠:LD50= 30毫克/公斤。过量的症状包括恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性丝裂霉素结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合丝裂霉素。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合丝裂霉素。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少丝裂霉素的cardiotoxic活动。
乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与丝裂霉素相结合。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab时可以增加与丝裂霉素相结合。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合丝裂霉素。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin时可以增加与丝裂霉素相结合。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept时可以增加与丝裂霉素相结合。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合丝裂霉素。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Mitozytrex
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Jelmyto 设备;粉,为解决方案 40毫克/ 1 输尿管 UroGen制药有限公司 2020-05-01 不适用 美国国旗
Jelmyto 设备;粉,为解决方案 40毫克/ 1 输尿管 CENEXI——BLA 2020-05-01 不适用 美国国旗
注射用丝裂霉素 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 TEVA加拿大有限公司 1997-10-22 2017-02-10 加拿大的国旗
注射用丝裂霉素 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 TEVA加拿大有限公司 1997-10-22 不适用 加拿大的国旗
注射用丝裂霉素USP 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 辉瑞加拿大城市 1998-07-15 2020-02-28 加拿大的国旗
注射用丝裂霉素USP 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 辉瑞加拿大城市 1998-03-12 2020-02-28 加拿大的国旗
注射用丝裂霉素USP 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 协议医疗公司 2018-04-30 不适用 加拿大的国旗
注射用丝裂霉素,早餐 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 Hikma加拿大有限公司 2023-02-27 不适用 加拿大的国旗
Mitosol 注入,粉、冻干、解决方案;工具包 0.2毫克/ 1毫升 眼科 默比乌斯疗法有限责任公司 2012-02-08 不适用 美国国旗
Mutamycin Inj 20毫克/瓶 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射;膀胱内的 百时美施贵宝公司 1984-12-31 2006-05-29 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 80毫升 静脉注射 Sagent制药 2023-06-15 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 5毫克/ 10毫升 静脉注射 协议医疗公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 20毫克/ 1 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2022-10-01 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 10毫升 静脉注射 协议医疗公司 2013-05-03 2023-01-31 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 80毫升 静脉注射 贝德福德制药 1999-09-01 2012-11-30 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 80毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2023-01-15 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 20毫克/ 40毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2019-05-14 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 80毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2022-09-06 不适用 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-10-11 2012-10-31 美国国旗
丝裂霉素 注入,粉、冻干、解决方案 40毫克/ 80毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2022-11-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01DC03 -丝裂霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为丝裂霉素。这些都是基于一个氮杂环丙烷环多环化合物的结构与7-amino-6-methyl-cyclohexa [b] pyrrolizine-5 8-dione。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
Indolequinones
直接父
丝裂霉素
选择父母
吲哚/醌类/Pyrrolizines/哌嗪类/Vinylogous酰胺/吡咯啉/吡咯烷/Azacyclic化合物/氮杂环丙烷/Carboximidic酸和衍生品
显示7多
基
1,4-diazinane/脂肪族heteropolycyclic化合物/胺/Azacycle/氮杂环丙烷/羰基/Carboximidic酸衍生物/烯胺/碳氢化合物的衍生物/亚胺
展示19日更
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
丝裂霉素(CHEBI: 27504)/醌类(C06681)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
50 sg953sk6
化学文摘号
50-07-7
InChI关键
NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H18N4O5 c1-5-9(16) 12(21)之后(4-24-14 (17)22)15 (23-2)13 (18-13)3-19 (15)10 (8)11 (5)20 / h6-7, 13日18 h、3 - 4、16个H2, 1-2H3, (22) H2, 17日/ t6 - 7 + 13 + 15 - m1 / s1
国际命名
[(4 s, 6 s 7 r 8 s) 11-amino-7-methoxy-12-methyl-10, 13-dioxo-2, 5-diazatetracyclo [7.4.0.0 ^ {2, 7} 0 ^ {4 6}] trideca-1 (9), 11-dien-8-yl)甲基氨基甲酸酯
微笑
12 cn3c4 = C [H] [C@] ([C@@H] (COC (N) = O) (C@@) 3 (OC) [C@@] 1 [H]) (N2) C C = O) (C) C4 (N) = C = O

引用

合成参考

莱斯利·吉梅内斯,郑王,“丝裂霉素及其类似物的合成。”U.S. Patent US5523411, issued June, 1972.

 US5523411
一般引用
  1. 托马斯M:丝裂霉素C:小型、快速、致命的(但非常挑剔)。化学杂志。1995年9月,2 (9):575 - 9。1074 - 5521 . doi: 10.1016 / (95) 90120 - 5。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Jelmyto(丝裂霉素)pyelocalyceal解决方案(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014450
KEGG药物
D00208
KEGG化合物
C06681
PubChem化合物
5746年
PubChem物质
46508353
ChemSpider
5544年
BindingDB
50428658
RxNav
632年
ChEBI
27504年
ChEMBL
CHEMBL105
锌
ZINC000030726187
治疗目标数据库
DAP001402
网页
PA450524
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
丝裂霉素
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 膀胱癌 1
4 完成 预防 青光眼 1
4 完成 预防 高度近视 1
4 完成 治疗 结膜上皮内瘤变/角膜上皮内瘤变 1
4 完成 治疗 障碍,折射 1
4 完成 治疗 青光眼 2
4 完成 治疗 开角青光眼(OAG) 2
4 终止 预防 老花眼 1
4 终止 治疗 青光眼/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)/开角青光眼(OAG) 1
4 终止 治疗 头部和颈部肿瘤 1

药物经济学

制造商
  • 协议医疗公司
  • 百特医疗集团麻醉和重症监护
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
  • Supergen公司
  • 布里斯托尔实验室公司div迈尔斯布里斯托尔有限公司
  • 迈尔斯布里斯托尔有限公司
外包商
  • 协议医疗
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 百时美施贵宝公司。
  • Hospira Inc .)
  • 国际制药有限公司
  • Santec化学品公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克
设备;粉,为解决方案 输尿管 40毫克/ 1
粉,为解决方案 膀胱内的 20毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 10毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 20毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 40毫克
注射,粉的解决方案 膀胱内的;注射用药物的 1毫克/毫升
注射,粉的解决方案 膀胱内的 20毫克/瓶
粉,为解决方案 膀胱内的 20毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 40毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 80毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 5毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 膀胱内的
注射 静脉注射 2毫克
注射 静脉注射 20毫克
注射,粉的解决方案 10毫克
粉,为解决方案 膀胱内的;注射用药物的 40毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 20毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 5毫克/瓶
注射 静脉注射 10毫克
注射 静脉注射
注射,粉的解决方案 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 10毫克
注射,粉的解决方案 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 2毫克
注入,粉、冻干、解决方案;工具包 眼科 0.2毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 膀胱内的
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 5毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克/ 40毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 40毫克/ 80毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 5毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 5毫克
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 20毫克
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 0.5毫克/毫升
粉 2毫克/ 1瓶
粉 10毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Mutamycin 40毫克瓶 878.48美元 瓶
Mutamycin 20毫克瓶 434.8美元 瓶
丝裂霉素40毫克瓶 300.0美元 瓶
丝裂霉素20毫克瓶 142.55美元 瓶
Mutamycin 5毫克瓶 128.75美元 瓶
丝裂霉素5毫克瓶 52.43美元 瓶
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8186511 没有 2012-05-29 2026-07-19 美国国旗
US9205075 没有 2015-12-08 2026-07-19 美国国旗
US7806265 没有 2010-10-05 2029-02-01 美国国旗
US9649428 没有 2017-05-16 2029-05-21 美国国旗
US9539241 没有 2017-01-10 2028-01-02 美国国旗
US9040074 没有 2015-05-26 2031-01-20 美国国旗
US9950069 没有 2018-04-24 2031-01-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) > 360°C PhysProp
沸点(°C) 534°C PhysProp
水溶度 可溶性(8430毫克/升) 不可用
logP -0.40 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 10.9 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 10.1毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.55 ALOGPS
logP 1 Chemaxon
日志 -1.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.97 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.76 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 146.892 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 83.27米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.773 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9154
血脑屏障 - - - - - - 0.9659
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6572
22基板 底物 0.7861
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7231
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5469
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8032
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8997
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8332
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6879
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5813
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7642
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7464
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6115
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5204
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.9263
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 4.0153 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9788
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7214
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. 镍锰合金Rodighiero G, Marciani年代,戴尔'Acqua F, Vedaldi D:研究丝裂霉素c . Farmaco Sci的作用机制。1978年9月,33 (9):651 - 66。(文章]
  2. Verweij J,福瑞HM:丝裂霉素C:的作用机制、作用和局限性。抗癌药物。1990年10月,第5 - 13 (1):1。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Jelmyto(丝裂霉素)pyelocalyceal解决方案(链接]

酶

细节 1。NADPH -细胞色素P450还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能
这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
引用
  1. 罗布森CN,布莱高频,Bartoszek Hickson ID, Kasper CB, begg JD,狼CR:激活丝裂霉素C的NADPH:细胞色素p - 450还原酶。癌症研究》1990年12月15日,50 (24):7789 - 92。(文章]
  2. 虽然RM, van de海峡R,顶尖M, Vermeulen NP:单电子还原丝裂霉素c的鼠肝:细胞色素p - 450的作用和NADPH-cytochrome p - 450还原酶。Xenobiotica。1990年9月,20 (9):967 - 78。(文章]

药物在6月13日,2023年7月04,2005十三24 /更新18:05