甲苯酰吡啶乙酸是一种非甾体类抗炎剂。动物研究表明甲苯酰吡啶乙酸具有抗炎、止痛和退热的活动。老鼠,甲苯酰吡啶乙酸防止实验诱导多发性关节炎的发展,也减少了炎症。患者风湿性关节炎或osteaoarthritis,甲苯酰吡啶乙酸一样有效的阿司匹林和吲哚美辛在控制疾病活动,但温和的胃肠道不良反应的频率和aspirin-treated患者耳鸣还不到,和中枢神经系统副作用的发生率低于indomethacin-treated病人。幼年型类风湿性关节炎患者,甲苯酰吡啶乙酸和阿司匹林一样有效控制疾病活动,与类似的不良反应的发生率。甲苯酰吡啶乙酸产生了额外的疗效时添加金盐的方案,在较小程度上,糖皮质激素。甲苯酰吡啶乙酸不应使用与水杨酸盐,因为更大的受益于不可能的组合,但潜在的不良反应增加。

的作用机制

甲苯酰吡啶乙酸的作用方式尚不清楚。然而,实验动物和人类的研究表明,甲苯酰吡啶乙酸的抗炎作用并不是由于垂体一肾上腺刺激。甲苯酰吡啶乙酸抑制前列腺素合成酶体外,降低血浆前列腺素E水平的人。这种减少前列腺素的合成可能负责抗炎作用。甲苯酰吡啶乙酸的过程没有出现改变的潜在疾病的人。

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
U前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类

吸收

迅速,几乎完全吸收后30 - 60分钟内等离子体峰值水平是达到口服治疗剂量。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

基本上所有的服用剂量是在24小时内恢复尿液中作为活性氧化代谢物或甲苯酰吡啶乙酸的配合。

在产品下面查看合作伙伴的反应

甲苯酰吡啶乙酸
- 甲苯酰吡啶乙酸葡糖苷酸

路线的消除

不可用

半衰期

两相的组成的等离子体快速的消除半衰期的阶段1到2个小时后跟一个慢相半衰期约5个小时。beplayapp

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括嗜睡、困倦、恶心、呕吐、上腹部疼痛。

通路

通路	类别
甲苯酰吡啶乙酸作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	甲苯酰吡啶乙酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性甲苯酰吡啶乙酸结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	甲苯酰吡啶乙酸可以减少抗高血压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性甲苯酰吡啶乙酸结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性甲苯酰吡啶乙酸结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当甲苯酰吡啶乙酸结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	不利影响的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合甲苯酰吡啶乙酸。
Acetohexamide	时可以减少蛋白质绑定Acetohexamide结合甲苯酰吡啶乙酸。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少的治疗效果与甲苯酰吡啶乙酸结合使用。
Aclidinium	甲苯酰吡啶乙酸的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加患溃疡的风险,或胃肠道出血。
有或没有食物。食品(或牛奶)可以口服生物利用度减少16%。甲苯酰吡啶乙酸可能采取与食物减少肠胃难过,但也许甲苯酰吡啶乙酸血清水平减少50%。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
甲苯酰吡啶乙酸钠	WL259637KX	64490-92-2	QGUALMNFRILWRA-UHFFFAOYSA-M

产品图片

国际/其他品牌

Tolectin (Teva)/Tolectin DS (Teva)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tolectin 200标签200毫克	平板电脑	245毫克	口服	麦克尼尔公司制药、邻位的分工麦克尼尔公司。	1976-12-31	2002-08-02
Tolectin 400上限400毫克	胶囊	400毫克/帽	口服	麦克尼尔公司制药、邻位的分工麦克尼尔公司。	1980-12-31	2002-08-02
Tolectin标签600毫克	平板电脑	600毫克	口服	詹森制药	1987-12-31	2006-02-27

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Novo-tolmetin胶囊400毫克	胶囊	400毫克	口服	Novopharm有限	1994-12-31	2005-08-10
甲苯酰吡啶乙酸钠	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-08-30	2009-06-30
甲苯酰吡啶乙酸钠	胶囊	400毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1993-05-27	不适用
甲苯酰吡啶乙酸钠	胶囊	400毫克/ 1	口服	Teva	1991-12-01	2014-03-31
甲苯酰吡啶乙酸钠	平板电脑	200毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2009-09-04	2009-09-30
甲苯酰吡啶乙酸钠	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1994-08-30	不适用
甲苯酰吡啶乙酸钠	胶囊	400毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1991-12-01	2002-06-30
甲苯酰吡啶乙酸钠	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	增加医药控股有限公司	2023-04-11	不适用
甲苯酰吡啶乙酸钠	胶囊	400毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2009-09-04	2009-09-30
甲苯酰吡啶乙酸钠	平板电脑,涂膜	600毫克/ 1	口服	美国统计处方	2009-11-02	不适用

类别

ATC代码

M01AB03 -甲苯酰吡啶乙酸

M02AA21 -甲苯酰吡啶乙酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aryl-phenylketones。这些芳香族化合物含有酮取代芳基,和苯基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 羰基化合物
直接父: Aryl-phenylketones
选择父母: 苯甲酰衍生物/甲苯/N-methylpyrroles/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品

显示10
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酸、芳香酮吡咯(CHEBI: 71941)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: D8K2JPN18B
化学文摘号: 26171-23-3
InChI关键: UPSPUYADGBWSHF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H15NO3 c1-10-3-5-11 (6-4-10) 15 (19) 13-8-7-12 (16 (13) 2) 9-14 (17) 18 / h3-8H 9 h2, 1-2H3, (H, 17、18)
国际命名: (2 - [1-methyl-5) - 4-methylbenzoyl 1 h-pyrrol-2-yl]醋酸
微笑: CN1C (CC (O) = O) = CC = C1C (= O) C1 = CC = C (C) C = C1

引用

一般引用

TITCK产品信息:Tolectin(甲苯酰吡啶乙酸)胶囊口服使用[链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014643
KEGG化合物: C07149
PubChem化合物: 5509年
PubChem物质: 46507060
ChemSpider: 5308年
BindingDB: 50295287
RxNav: 10636年
ChEBI: 71941年
ChEMBL: CHEMBL1020
锌: ZINC000000002191
治疗目标数据库: DAP000777
网页: PA451721
PDBe配体: TLT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 甲苯酰吡啶乙酸

PDB项

3 s3g

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

昊图公司麦克尼尔詹森制药公司
伊丽莎白Actavis公司
teva制药公司的Ivax制药公司子
共同药业股份公司
Mylan制药有限公司
山德士公司
Teva制药美国公司

外包商

Amerisource卫生服务集团。
发病率程序支持中心供应服务中心
分发解决方案
主要药物
莫非斯堡医药护理供应
共同药业有限公司
Mylan
Novopharm有限公司
Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
Pharmedix
医生总保健公司。
质量
Southwood制药
梯瓦制药产业有限公司
联合研究实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	400毫克
胶囊	口服
平板电脑	口服	245毫克
胶囊	口服	400毫克/帽
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	600毫克
胶囊	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	600毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tolectin 600毫克片剂	2.43美元	平板电脑
甲苯酰吡啶乙酸钠600毫克的平板电脑	2.06美元	平板电脑
甲苯酰吡啶乙酸钠400毫克胶囊	1.77美元	胶囊
甲苯酰吡啶乙酸钠200毫克的平板电脑	0.77美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	156年12月°C	PhysProp
水溶度	222毫克/升	不可用
logP	2.79	SANGSTER非常肯定(1993)
pKa	3.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.131毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	2.73	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.93	Chemaxon
pKa最强(基本)	-7.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	59.3²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	72.39米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9752
血脑屏障	+	0.8387
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.7277
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9062
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9542
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7999
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7091
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7867
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6233
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9159
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9353
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9449
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9389
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9563
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9346
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8887
致癌性	Non-carcinogens	0.8992
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5
大鼠急性毒性	2.9129 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9535
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9545

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.07 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 5053 b1021a81c4668b54
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0910000000 - 7 - cb6eb9d5a42f35eb4bc
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - 9898 - c207cc31a596d319
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 l - 6900000000 - 439955132 - bb3d3d37cf7
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 9200000000 - aed48305fd97ea83af6d
质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 1900000000 - 3399455 - ef4fbd98a64d3

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	1300年	N /一个	N /一个	A27471
Ki (nM)	2250年	N /一个	N /一个	A5629
Ki (nM)	820年	N /一个	N /一个	A27471

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Burdan F, Szumilo J, Klepacz R, Dudka J, Korobowicz, Tokarska E, Cendrowska-Pinkosz M,马德伊B, Klepacz L:胃肠道和肝脏毒性的选择性和非选择性cyclooxygenase-2抑制剂在怀孕期间和没有怀孕的老鼠。药物杂志》2004年11月,50 (5):533 - 43。(文章]
卡帕索,Sorrentino L:花生四烯酸及其代谢产物参与吗啡依赖的表达在豚鼠回肠孤立。欧元J杂志。1997年7月9日,330 (2):199 - 204。(文章]
Kirkova M, Alexandova Kesiova M,托多罗夫S:体内的影响amtolmetin guacyl脂质过氧化和抗氧化防御系统。无选择性的与cox - 2选择性非甾体抗炎药。Auton内分泌物杂志。2007年4月,27 (2):99 - 104。(文章]
肯尼迪JH, Korn N,瑟斯顿RJ:前列腺素水平在精子和精浆中提取的国内土耳其,以及环氧酶抑制剂对精子的影响流动性。天线转换开关性杂志。2003年10月9日,1:74。(文章]
卡帕索:进一步研究参与花生四烯酸级联的严重依赖产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂在孤立的组织。神经药理学。1999年6月,38 (6):871 - 7。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

卡帕索,Sorrentino L:花生四烯酸及其代谢产物参与吗啡依赖的表达在豚鼠回肠孤立。欧元J杂志。1997年7月9日,330 (2):199 - 204。(文章]
肯尼迪JH, Korn N,瑟斯顿RJ:前列腺素水平在精子和精浆中提取的国内土耳其,以及环氧酶抑制剂对精子的影响流动性。天线转换开关性杂志。2003年10月9日,1:74。(文章]
卡帕索:进一步研究参与花生四烯酸级联的严重依赖产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂在孤立的组织。神经药理学。1999年6月,38 (6):871 - 7。(文章]
下面你能看到B,名叫Burdan F, Szumilo J•马赛克Klepacz R, Dudka J:骨骼发育的影响选择性和非选择性cyclooxygenase-2抑制剂通过器官发生和纯种CRL fetogenesis:管理(WI) WUBR老鼠。毒理学。2005年12月15日,216(2):204 - 23所示。Epub 2005年9月22日。(文章]

酶

细节 1。色氨酸2,3-dioxygenase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 色氨酸2,3-dioxygenase活动
特定的功能: 包含氧气色氨酸的吲哚啉。有着广泛的特异性对色胺和衍生品包括D -色氨酸,5-hydroxytryptophan和5 -羟色胺(通过相似)。
基因名字: TDO2
Uniprot ID: P48775
Uniprot名字: 色氨酸2,3-dioxygenase
分子量: 47871.215哒

引用

Dairam,安图内斯,萨拉瓦南KS,亚都S:非甾体抗炎剂,甲苯酰吡啶乙酸和苏灵大,抑制肝脏色氨酸2,3-dioxygenase活动和改变大脑神经递质水平。生命科学。2006年11月10日,79 (24):2269 - 74。Epub 2006 8月1。(文章]

细节 2。髓过氧物酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

引用

安德森R,他R, Grabow G:预防过氧化物酶介导的中性粒细胞能动性和淋巴细胞转化的抑制左旋咪唑,OMPI、钠aurothiomalate,吲哚美辛和甲苯酰吡啶乙酸体外。Int J Immunopharmacol。1981; 3 (2): 123 - 32。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Ojingwa JC, Spahn-Langguth H,驱魔师LZ:可逆绑定甲苯酰吡啶乙酸,zomepirac,葡糖苷酸配合人类血清白蛋白和血浆。J Pharmacokinet Biopharm。1994年2月,22 (1):19-40。(文章]
Borga O, Borga B:非甾体类抗炎药物的血清蛋白绑定:比较研究。J Pharmacokinet Biopharm。1997年2月,25 (1):63 - 77。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

Apiwattanakul N,关根身上T, Chairoungdua Kanai Y, N,只是Sophasan年代,Endou H:非甾体类抗炎药物的传输特性有机阴离子转运蛋白1表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。55摩尔杂志。1999;(5):847 - 54。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 15

甲苯酰吡啶乙酸

识别

结构对甲苯酰吡啶乙酸(DB00500)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用