Carteolol是beta1和beta2(孔隙)肾上腺素receptor-blocking代理没有显著的内在拟交感神经,直接心肌镇静剂或局部麻醉(membrane-stabilizing)活动。Carteolol,当局部使用,降低升高的作用,以及正常眼压,是否伴随着青光眼。眼压升高是一个主要的风险因素在青光眼的发病机制视野损失和视神经的损害。Carteolol降低眼压与很少或没有影响瞳孔大小或住宿与胆碱能药物的减数分裂产生。

的作用机制

carteolol的眼部低血压的作用的主要机制在降低眼压最有可能减少房水的生产。这个过程是由大众化的beta1和beta2肾上腺素能受体的封锁。

目标	行动	生物
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个beta 1肾上腺素能受体	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Carteolol
- 8-Hydroxycarteolol

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最常见的影响预计过剂量的该项阻滞剂心动过缓、支气管痉挛、充血性心力衰竭和低血压。

通路

通路	类别
Carteolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Carteolol活动可能会增加。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Carteolol活动可能会增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Carteolol活动可能会增加。
西萝芙木碱	西萝芙木碱可能增加arrhythmogenic Carteolol活动。
Aliskiren	Carteolol可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Ambrisentan	Carteolol可能会增加Ambrisentan的降血压药活动。
胺碘酮	不利影响的风险或严重性可以增加当胺碘酮与Carteolol相结合。
氨氯地平	氨氯地平可能增加arrhythmogenic Carteolol活动。
阿替洛尔	阿替洛尔可能增加arrhythmogenic Carteolol活动。
阿托品	阿托品arrhythmogenic Carteolol活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Carteolol盐酸盐	4797年w6i0t4	51781-21-6	FYBXRCFPOTXTJF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Endak (Rottapharm / Madaus)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ocupress	解决方案	10毫克/ 1毫升	眼科	诺华眼科	2006-09-19	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Carteolol盐酸盐	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2000-01-20	2018-06-30
Carteolol盐酸盐	解决方案	10毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2000-01-05	不适用
Carteolol盐酸盐	解决方案/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	Mesource制药	2000-01-20	2016-12-30

类别

ATC代码

S01ED55——Carteolol组合

S01ED05——Carteolol

C07AA15——Carteolol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为hydroquinolines。这些衍生品的喹啉中至少有一个双键喹啉通过添加两个氢原子减少一半。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Hydroquinolines
直接父: Hydroquinolines
选择父母: 烷基芳基醚/苯环型的/循环carboximidic酸/二级醇/1,2-aminoalcohols/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/循环carboximidic酸/Dihydroquinoline/醚
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 二次酒精,喹诺酮(CHEBI: 3437)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 nf31401xg
化学文摘号: 51781-06-7
InChI关键: LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H24N2O3 c1-16 (2、3) 17-9-11 (19) 17-9-11 (14) 17-9-11 (20) 18-13 / h4-6, 11日,17日,19 H, 7-10H2, 1-3H3, (H, 18岁,20)
国际命名: 5 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-2-one
微笑: CC (C) (C) NCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCC N2 (= O)

引用

合成参考

(Y。中川,K。吉崎康宏认为,S。和村上,n;美国专利3910924;1975年10月7日;分配给大冢制药有限公司。

一般引用

El-Kamel, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F:环境响应性眼凝胶配方carteolol盐酸盐。药物Deliv。2006; 1 - 2月13 (1):55-9。(文章]
Kuwahara K, Oizumi N,藤泽年代,Tanito M, Ohira答:盐酸Carteolol保护人类角膜上皮细胞体外UVB-induced损害。角膜。2005年3月,24 (2):213 - 20。(文章]
Trinquand C,野JP,高加索JP,阿莱尔C:[长效carteolol 1%每天一次的疗效和安全性。双盲,随机研究]。J Fr Ophtalmol。2003年2月,26 (2):131 - 6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014662
KEGG药物: D07624
KEGG化合物: C06874
PubChem化合物: 2583年
PubChem物质: 46507513
ChemSpider: 2485年
BindingDB: 50040065
RxNav: 2116年
ChEBI: 3437年
ChEMBL: CHEMBL839
治疗目标数据库: DAP000065
网页: PA164768736
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Carteolol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	青光眼	1
3	完成	治疗	青光眼/眼高血压	1
1	完成	不可用	青光眼/眼高血压	1

药物经济学

制造商

爱尔康公司实验室
博士伦,随着
Novex制药
诺华制药集团
雅培公司

外包商

爱尔康的实验室
Apotex Inc .)
博士伦有限公司
视康加拿大公司。
猎鹰制药有限公司
诺华公司
Novex制药
大冢美国
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科	20毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科
解决方案;悬架	眼科	1%
解决方案/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	1%
解决方案/滴	眼科	2%
解决方案	眼科	10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
15毫升瓶Carteolol HCl 1%解决方案	57.82美元	瓶
Carteolol 1%盐酸溶液10毫升的瓶子	38.55美元	瓶
Carteolol 1%盐酸溶液5毫升瓶子	22.13美元	瓶
Carteolol hcl 1%眼药水	3.93美元	毫升
Cartrol 2.5毫克的平板电脑	1.37美元	平板电脑
Cartrol 5毫克的平板电脑	1.37美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.421毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.05	ALOGPS
logP	1.42	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.41	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	70.59²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	83.14米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.79³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	- - - - - -	0.5578
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6897
22基板	底物	0.9025
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6539
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9197
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8058
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7911
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.59
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7633
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8024
致癌性	Non-carcinogens	0.9099
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4801 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9902
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5237

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

Wheeldon纳米化DG, Lipworth奉:评价体内部分β1 /β2受体激动剂活动:与carteolol dose-ranging研究。4月Br中国新药杂志。1992;33 (4):411 - 6。(文章]
勃拉克H,轮询器U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G,菲利普·T, Brodde OE:βcarteolol 2-adrenoceptor-mediated内在拟交感神经活动:一个体内研究。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年11月,370 (5):361 - 8。Epub 2004年10月23日。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	1.9	N /一个	N /一个	A28492

细节 2。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
勃拉克H,轮询器U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G,菲利普·T, Brodde OE:βcarteolol 2-adrenoceptor-mediated内在拟交感神经活动:一个体内研究。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年11月,370 (5):361 - 8。Epub 2004年10月23日。(文章]
Chidlow G,黑粪症J,奥斯本NN:倍他洛尔,β肾上腺素能受体拮抗剂(1),减少钠(+)流入到皮质突触体直接与Na(+)的交互渠道:比较与其他beta-adrenoceptor拮抗剂。Br J杂志。2000年6月,130 (4):759 - 66。(文章]
Floreani M, Froldi G, Quintieri L, Varani K,北风PA,太,民宿P:体外证据表明carteolol豚鼠心脏beta1-adrenoceptors的非传统部分激动剂:xamoterol做了对比。J Exp其他杂志》2005年12月,315 (3):1386 - 95。Epub 2005年9月13日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

奖赏年代,田M, Odomi M:新陈代谢的carteolol cDNA-expressed人类细胞色素P450。52欧元中国新药杂志。1997;(6):479 - 85。(文章]
奖赏,Odomi M:参与人类的细胞色素P450 3 a4减少氟哌啶醇氧化。54欧元中国新药杂志。1998;(3):253 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:29

Carteolol

识别

结构Carteolol (DB00521)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用