美托拉宗

识别

总结

美托拉宗是一个thiazide-like利尿剂用于治疗高血压。

品牌名称

Mykrox, Zaroxolyn

通用名称

美托拉宗

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00524

背景

quinazoline-sulfonamide,被认为是thiazide-like利尿剂长效如此有用的慢性肾功能衰竭。它还会降低血压,增加钾的损失。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:365.835
单一同位素的:365.06008979
化学公式: C₁₆H₁₆ClN₃O₃年代

同义词

4-tetrahydro-4-quinazolinone 2-Methyl-3-o-tolyl-6-sulfamyl-7-chloro-1 2 3
4-tetrahydro-2-methyl-3 7-Chloro-1 2 3——(2-methylphenyl) 4-oxo-6-quinazolinesulfonamide
4-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-3-o-tolyl-6-quinazolinesulfonamide 7-Chloro-1 2 3
Metolazon
Metolazona
美托拉宗
美托拉宗
Metolazonum

外部id

SR 720 - 22
sr - 720 - 22所示

药理学

指示

用于治疗高血压,单独或与其他抗高血压药物相结合的一个不同的类。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

美托拉宗是一个喹唑啉利尿剂,属性通常类似于噻嗪类利尿剂。美托拉宗的近端行动已被证明在人类通过增加磷和镁离子的排泄和显著增加部分严重损害患者的肾小球滤过钠的排泄。这一行动被micropuncture在动物研究。

的作用机制

美托拉宗的行为造成干扰的肾小管机制电解质再吸收。美托拉宗徒主要抑制钠重吸收的皮质稀释网站和一定程度上在近曲小管。钠离子和氯离子在大约等量排泄。交付的增加远端管交易所网站导致钠钾排泄增加。美托拉宗不抑制碳酸酐酶。美托拉宗的抗高血压的作用机制不完全清楚,但认为与saluretic和利尿的特性。

目标	行动	生物
一个溶质载体家庭12成员3	抑制剂	人类

吸收

血浓度峰值得到2到4小时内口服。吸收的速度和程度是制定相关的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

绑定到红细胞50 - 70%,与血浆蛋白高达33%,2 - 5%的药品在流通市场约束

新陈代谢

没有充分代谢。70 - 95%是原型排泄尿液中通过肾小球滤过,肾小管分泌活跃。经历了肝肠循环。

路线的消除

大部分的药物是在不改变的形式排出尿液。

半衰期

大约14个小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的症状包括呼吸困难,头晕,站起来头晕,嗜睡,晕倒,胃和肠道的刺激,导致昏迷和昏睡。

通路

通路	类别
美托拉宗诉讼途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	美托拉宗可能增加Abacavir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性可以增加当美托拉宗与Abaloparatide相结合。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与美托拉宗。
醋丁洛尔	美托拉宗可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	美托拉宗的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	美托拉宗的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	美托拉宗可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加美托拉宗的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide可以减少使用时的治疗效果与美托拉宗。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性可以增加当美托拉宗与Acetyldigitoxin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

国际/其他品牌

Diulo/Diurem (Cipla公司)/Metadure(微型实验室)/Metenix (IFET)/Metolaz (Navana)/Metoral (Reddy博士的)/Metoz(半人马)/Metozone(迎园)/Mykrox(延展期间)/Pavedal(制药Investi)/Xuret/Zytanix (Zydus)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	H.j。哈金斯有限公司	2017-12-08	不适用
Mykrox平板电脑	平板电脑	500 ug / 1	口服	未指明的	2006-01-12	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克	口服	赛诺菲-安万特	1974-12-31	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-11-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Unither制药	1973-11-27	2015-04-30
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1973-11-27	2010-06-30
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克	口服	安万特制药有限公司	1974-12-31	2003-07-22
Zaroxolyn	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1973-11-27	不适用
Zaroxolyn	平板电脑	5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1973-11-27	2012-06-30
Zaroxolyn选项卡10毫克	平板电脑	10毫克	口服	罗纳Poulenc ror	1974-12-31	1998-08-12

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	无关制药有限公司	2021-09-24	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2004-01-06	不适用
美托拉宗	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Bayshore制药有限责任公司	2021-03-30	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2010-10-04	2014-01-31
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2021-10-01	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Eon实验室有限公司	2003-12-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	5毫克/ 1	口服	McKesson集团dba天空包装	2003-12-19	不适用
美托拉宗	平板电脑	10毫克/ 1	口服	蒸馏器制药公司。	2020-12-02	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	北部的制药公司,有限责任公司	1973-11-27	不适用
美托拉宗	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2011-01-14	2016-10-31

类别

ATC代码

C03EA12——美托拉宗和保钾制剂

G01AE10 -磺酰胺类的组合

C03BA08——美托拉宗

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喹唑啉。这些包含喹唑啉基的化合物,是由两个融合六元芳环,一个苯环和嘧啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: 喹唑啉
选择父母: 甲苯/二次alkylarylamines/Organosulfonamides/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/三级羧酸酰胺/Aminosulfonyl化合物/内酰胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物

显示5
基: 胺/氨基酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 磺胺类药,有机氯化合物,喹唑啉(CHEBI: 64354)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TZ7V40X7VX
化学文摘号: 17560-51-9
InChI关键: AQCHWTWZEMGIFD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClN3O3S c1-9-5-3-4-6-14 (9) 20 (2) 19-13-8-12 (17) 15 (24 (18、22) 23) 7 - 11 (13) 16 (20) / h3-8 21日,10日,19 h, 1-2H3, (H2、18、22、23)
国际命名: (7-chloro-2-methyl-3) - 2-methylphenyl 4-oxo-1 2 3 4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide
微笑: CC1NC2 = CC (Cl) = C (C = C2C (= O) N1C1 = CC = CC = C1C)年代(= O) = O (N)

引用

一般引用

罗森博格J, Gustafsson F, Galatius年代,Hildebrandt公关:与美托拉宗和循环利尿剂联合治疗难治性心衰门诊:一项观察性研究和文献之回顾。其他Cardiovasc药物。2005年8月,19 (4):301 - 6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014665
KEGG药物: D00431
PubChem化合物: 4170年
PubChem物质: 46509058
ChemSpider: 4026年
BindingDB: 25899年
RxNav: 6916年
ChEBI: 64354年
ChEMBL: CHEMBL878
治疗目标数据库: DAP000749
网页: PA164781022
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 美托拉宗

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心脏衰竭	1
4	完成	治疗	快速心室反应心房纤颤	1
4	暂停	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/高血压	1
4	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭(ADHF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/炉故障与减少射血分数(HFrEF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/流体过载	1
4	未知的状态	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1
3	积极不招聘	治疗	心脏衰竭	1
3	终止	治疗	急性失代偿性心力衰竭(ADHF)	1
3	未知的状态	治疗	急性心力衰竭(AHF)	1

药物经济学

制造商

Gd塞尔有限责任公司
Mylan制药有限公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
Teva制药美国公司
沃森实验室公司
联合公司

外包商

Amerisource卫生服务集团。
卡地纳健康
药店连锁有限责任公司
多元化的医疗服务公司。
Eon实验室
Mckesson集团。
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
医生总保健公司。
预先包装专家
资源优化和创新公司
沙丘包装公司。
Southwood制药
梯瓦制药产业有限公司
UCB制药
UDL实验室
北部制药有限责任公司
Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	500 ug / 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Zaroxolyn 10毫克的平板电脑	2.89美元	平板电脑
Zaroxolyn 5毫克的平板电脑	2.75美元	平板电脑
美托拉宗10毫克的平板电脑	1.8美元	平板电脑
Zaroxolyn 2.5毫克的平板电脑	1.74美元	平板电脑
美托拉宗5毫克的平板电脑	1.51美元	平板电脑
美托拉宗2.5毫克的平板电脑	1.37美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	256°C	PhysProp
水溶度	60.3 mg / L (25°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	2.5	不可用
日志	-3.78	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0407毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.21	ALOGPS
logP	2.94	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.54	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	92.5²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	94.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.38³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.5944
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	Non-substrate	0.7578
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8113
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5921
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9223
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6466
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8279
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.579
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5788
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8234
致癌性	Non-carcinogens	0.7193
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	1.8955 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9922
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8735

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 aae5f0a5c86e9d0828e2——0 - aor - 1494000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 -英属维尔京群岛- 2960000000 - 1 - eed022b28a6bb140f60