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Gadobenic酸

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总结

Gadobenic酸是一种钆化合物用作在核磁共振成像造影剂。

品牌名称
Multihance
通用名称
Gadobenic酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00743
背景

Gadobenic酸的形式(gadobenate dimeglumine)是核磁共振对比剂主要用于肝脏成像先生。它也可以用于可视化中枢神经系统和心脏。与传统的细胞外液造影剂,gadobenate dimeglumine特点是疲软和瞬态绑定血清蛋白质的能力。这个绑定导致增加relaxivity gadobenate dimeglumine,因此,大大增加信号强度超过其他代理。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:667.73
单一同位素的:668.09649
化学公式
C22H28GdN3O11
同义词
  • 现在gadobenique
  • 它是gadobenico
  • Acidum gadobenicum
  • Gadobenate
  • Gadobenic酸
  • Gadobensaure
外部id
  • B 19036
  • B 19036/7

药理学

指示

Gadobenate dimeglumine表示用于磁共振成像(MRI)在成人和儿科患者中枢神经系统以可视化病变血脑屏障或大脑的异常血管异常,脊柱,和相关的组织。7也表示用于磁共振血管造影(MRA)评估成年人与已知或疑似肾aorto-ilio-femoral闭塞性血管疾病。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Gadobenate dimeglumine股票的药代动力学性质ECF造影剂gadopentetate dimeglumine;然而,gadobenate不同,由肝细胞也有选择地吸收,通过胆汁排泄(多达5%的剂量)。的消除半衰期gadobenate dimeglumine大约是1小时。这不是代谢。

的作用机制

基于质子的行为置于强磁场时,解释和转换为图像的磁共振(MR)工具。顺代理未成对电子,产生一个磁场约700倍质子的磁场,因此令人不安的质子的本地磁场。beplayapp打扰当地周围磁场的一个质子时,其弛豫过程改变。图像是基于质子密度先生和质子弛豫动力学。工具可以记录先生2不同的弛豫过程,T1 (spin-lattice或纵向弛豫时间)和T2(自旋自旋或横向弛豫时间)。在磁共振成像(MRI),正常和病理的大脑组织的可视化部分取决于所发生的射频信号强度的变化与质子密度的变化,改变T1, T2和变异。当放置在一个磁场,Gadobenate Dimeglumine缩短T1和T2弛豫时间在组织中积累。在临床剂量,Gadobenate Dimeglumine主要影响T1弛豫时间,从而产生一个信号强度增加。Gadobenate Dimeglumine不穿过完整的血脑屏障;因此,它不会积累在正常脑组织或中枢神经系统(CNS)损伤,没有异常引起血脑屏障(如囊肿,术后疤痕成熟)。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合低,弱,瞬态。

新陈代谢

而不是代谢。

路线的消除

Gadobenate离子主要通过肾脏排出,78%到96%的服用剂量在尿液中恢复过来。

半衰期

1小时

间隙
  • 0.093 + / - 0.010 L /人力资源/公斤(健康男性受试者接受3单剂静脉管理与剂量从0.005 -0.4更易/公斤)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

提醒radiocontrast代理像gadobenate dimeglumine肾细胞的细胞毒性。毒性作用包括细胞凋亡、细胞能量衰竭,中断的钙稳态,肾小管细胞极性的干扰,被认为是与氧化应激有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Gadobenic酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Gadobenic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Gadobenic酸的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Gadobenic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Gadobenic酸的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Gadobenic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Gadobenic酸的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Acrivastine结合Gadobenic酸。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Gadobenic酸的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少Gadobenic酸的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadobenate dimeglumine 3 q6ppc19po 127000-20-8 OCDAWJYGVOLXGZ-VPVMAENOSA-K
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
钆阳离子(3 +) 离子 AZV954TZ9N 22541-19-1 RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Multihance合装包(Bracco)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MultiHance 注入,解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 Bracco诊断公司 2004-11-23 不适用 美国国旗
MultiHance 解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 Bracco成像S.P.A. 2004-10-28 不适用 加拿大的国旗
MultiHance 注入,解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 Bracco诊断公司 2004-11-23 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MULTIHANCE注射10毫升 Gadobenate dimeglumine(529毫克/毫升)+Gadobenate dimeglumine(529毫克/毫升) 注射 静脉注射 DCH御夫座新加坡 2004-01-30 不适用
MULTIHANCE注射10毫升 Gadobenate dimeglumine(529毫克/毫升)+Gadobenate dimeglumine(529毫克/毫升) 注射 静脉注射 DCH御夫座新加坡 2004-01-30 不适用

类别

ATC代码
V08CA08——Gadobenic酸
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
15 g12l5x8k
化学文摘号
113662-23-0
InChI关键
MXZROTBGJUUXID-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C22H31N3O11.Gd c26-18 (27) 10-23 (6-7-24 (11-19 (28) 29) 12-20 (30) 31) 8-9-25 (13-21 (32) 33) 17 (22 (34) 35) 15-36-14-16-4-2-1-3-5-16; / h1-5 17 H, 6-15H2, (H, 26日27)(H, 28、29) (H, 30、31) (H, 32岁,33)(H, 34岁,35);/ q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3 +)离子4-carboxy-8 11-bis (carboxylatomethyl) 5 -(羧甲基)1-phenyl-2-oxa-5 11-triazatridecan-13-oate
微笑
(Gd + 3) .OC (= O) CN (CCN (CCN (CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) C (COCC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

合成参考

安内尔利码头卢西奥,Pierfrancesco Morisini,西尔维亚Ceragioli, Uggeri卢西亚诺Lattuada,罗伯塔Fretta Aurelia Ferrigato,”过程的准备Gadobenate Dimeglumine复杂的固体形态。”U.S. Patent US20120232151, issued September 13, 2012.

 US20120232151
一般引用
  1. de Haen C,卡布里尼M, Akhnana L, Ratti D, Calabi L, L Gozzini: Gadobenate dimeglumine注入0.5解决方案(MultiHance)制药配方和物理化学性质的一个新的磁共振成像造影剂。J第一版协助Tomogr。1999年11月,23增刊1:S161-8。(文章]
  2. Morana G, Salviato E, Guarise答:肝脏磁共振成像造影剂。癌症成像。2007年10月1日,7不规范:S24-7。(文章]
  3. Vogl TJ, Pegios W,麦克马洪C,鲍尔泽J, Waitzinger J, Pirovano G,莱斯那珍:Gadobenate dimeglumine——一个新的造影剂成像先生:初步评估在健康的志愿者。杂志是J Roentgenol。1992年4月,158 (4):887 - 92。(文章]
  4. 马Kirchin Pirovano GP, Spinazzi: Gadobenate dimeglumine (Gd-BOPTA)。概述。Radiol投资。1998年11月,33 (11):798 - 809。(文章]
  5. 克莱门特O, Siauve N, Cuenod CA, Vuillemin-Bodaghi V,惊艳,Frija G:肝脏造影剂的作用机制:影响临床使用。J第一版协助Tomogr。1999年11月,23增刊1:S45-52。(文章]
  6. 斯威特曼,肖恩·c (2009)。对比媒体。马丁代尔:完整的药物参考,36版2卷组(36。,页1478)。医药出版社。(ISBN: 978-0-85369-840-1]
  7. FDA批准的药物产品:MultiHance (gadobenate dimeglumine)注射(链接]
KEGG药物
D08018
PubChem化合物
131704172
PubChem物质
46506805
ChemSpider
94843年
RxNav
692620年
ChEMBL
CHEMBL1200571
治疗目标数据库
DAP001225
网页
PA164745426
维基百科
Gadobenic_acid
FDA的标签
下载 (247 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 大脑病理学 1
4 完成 诊断 脑部疾病 1
4 完成 诊断 脑损伤 1
4 完成 诊断 脑部肿瘤 1
4 招聘 诊断 结肠直肠癌/肝脏转移性肿瘤/Oligometastatic疾病 1
4 招聘 其他 认知功能/对比剂/运动机能 1
3 完成 诊断 乳腺癌 1
3 完成 诊断 颈动脉、主动脉、肾或外周动脉疾病 1
3 完成 诊断 周围性血管疾病患者 1
3 完成 诊断 Steno-Occlusive疾病 1

药物经济学

制造商
  • Bracco诊断公司
外包商
  • Bracco诊断公司。
  • 奈科明公司。
  • Patheon Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 0.529克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 529毫克/毫升
解决方案 静脉注射 334毫克/毫升
解决方案 静脉注射 529毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 529毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射 529毫克/毫升
注射 静脉注射 529毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫升
解决方案 静脉注射 15毫升
解决方案 静脉注射 20毫升
解决方案 静脉注射
价格
单元描述 成本 单位
Multihance 529毫克/毫升瓶 6.87美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4916246 没有 1990-04-10 2012-04-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.768毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP -4.1 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.085 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.58 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 14 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 213.942 Chemaxon
可旋转键数 20. Chemaxon
折射性 154.36米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 48.323 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9749
血脑屏障 - - - - - - 0.9391
Caco-2渗透 - - - - - - 0.691
22基板 底物 0.8261
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7702
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7288
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8635
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8598
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8006
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6356
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8637
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8597
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8675
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8851
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9349
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9905
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8062
致癌性 Non-carcinogens 0.9179
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8088
大鼠急性毒性 2.3557 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8499
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6371
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 港口M, C, Corot中提琴X,罗伯特•P Raynal我Gagneur G:如何比较albumin-bound的效率和nonalbumin-bound造影剂在体内:动态relaxivity的概念。Radiol投资。2005年9月,40 (9):565 - 73。(文章]
  2. Wendland MF,赛义德M, Lauerma K, Derugin N, Mintorovitch J, Cavagna调频,希金斯CB:改变T1后正常,心肌梗塞reperfused Gd-BOPTA和EPI GD-DTPA反转恢复。粉剂(地中海的原因。1997年3月,37 (3):448 - 56。(文章]
  3. Cavagna调频,Maggioni F, Castelli点,Dapra M, Imperatori LG、Lorusso V,詹金斯BG:钆螯合物与弱结合血清蛋白。一种新的高效、通用为磁共振成像造影剂。Radiol投资。1997年12月,32 (12):780 - 96。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01