溴苄胺

识别

总结

溴苄胺去甲肾上腺素释放抑制剂用于心室纤维性颤动的预防和治疗,以及治疗危及生命的室性心律失常。

通用名称
溴苄胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01158
背景

溴块释放去甲肾上腺素从外周交感神经系统,并应用于急诊医学、心脏病和其他专业的急性室性心动过速、心室颤动的管理。溴的主要作用方式被认为是抑制电压门控K(+)通道。最近的证据表明,溴也可能抑制Na, K-ATPase通过绑定到细胞外K-site。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:243.163
单一同位素的:242.054437196
化学公式
C11H17BrN
同义词
  • (2-bromobenzyl) ethyldimethylaminium
  • 2-bromo-N-ethyl-N, N-dimethylbenzenemethanaminium
  • 溴苄胺
  • N-ethyl-N, N-dimethyl-2-bromobenzenemethanaminium

药理学

指示

用于心室纤维性颤动的预防和治疗作用。也用于治疗危及生命的室性心律失常,如室性心动过速,未能响应足够剂量的一线抗心律失常的代理,如利多卡因。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

溴是一个bromobenzyl季铵化合物的选择性积累在交感神经节和神经节后肾上腺素能神经元兴奋性抑制去甲肾上腺素释放压抑的肾上腺素能神经终端。溴也抑制心室纤维性颤动和室性心律失常。

的作用机制

溴苄胺抑制去甲肾上腺素释放压抑的肾上腺素能神经终端兴奋性。antifibrillatory的机制和抗心律失常的行为溴并不成立。在努力定义这些机制,下面的电生理学的行动溴在动物实验证明:增加心室颤动阈值,增加动作电位持续时间和有效不应期没有心率变化,增长速度影响不大,或心脏动作电位的振幅(0)阶段或静止膜电位(阶段4)在正常心肌,减少之间的差距在动作电位持续时间正常和梗塞的地区,并增加脉冲形成和起搏器组织的自发发射速率以及增加心室传导速度。

目标 行动 生物
一个钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有确定代谢物在人与政府实验室动物。

路线的消除

不可用

半衰期

终端半衰期在四个正常志愿者平均为7.8±0.6小时(范围6.9 - -8.1)。在血液透析,这个病人的动脉和静脉溴浓度迅速下降,导致了13个小时的半衰期。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,鼠标:LD50= 400毫克/公斤。在危及生命的心律失常,过少的使用与溴可能提供了一个更大的风险比潜在过剂量的病人。然而,一次意外过量已经报道的一个快速静脉注射丸的30毫克/公斤,而不是一个目的10毫克/公斤剂量在室性心动过速的一集。标志着高血压导致,其次是旷日持久的耐火低血压。心搏停止的病人18小时后过期,并发肾功能衰竭和吸入性肺炎。溴血清水平8000 ng / mL。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当溴与Abaloparatide相结合。
醋丁洛尔 溴可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac 溴苄胺的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin 溴苄胺的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin 溴Acetyldigitoxin可能增加arrhythmogenic活动。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能减少溴的抗高血压的活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当溴与Acrivastine相结合。
腺苷 腺苷酸可能会增加溴的arrhythmogenic活动。
西萝芙木碱 溴可能会增加西萝芙木碱的arrhythmogenic活动。
Alclofenac 溴苄胺的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
溴甲苯磺酸盐 78年zp3yr353 61-75-6 KVWNWTZZBKCOPM-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Anxyrex(赛诺菲-安万特)/Bretylol (ICI)/Bromidem(奈科明)/Creosedin(阿斯利康)/Darenthin(伯勒斯康)/Lexotan(罗氏)/Xionil(诺华)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bretylate Inj 50毫克/毫升 液体 50毫克/毫升 肌内;静脉注射 葛兰素 1980-12-31 2000-01-19 加拿大的国旗
溴甲苯磺酸盐Inj 50毫克/毫升 解决方案 50毫克/毫升 肌内;静脉注射 阿伯特 1991-12-31 2007-07-31 加拿大的国旗
溴甲苯磺酸盐注入USP 解决方案 50毫克/毫升 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 1995-12-31 2021-04-21 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
溴甲苯磺酸盐 注射 50毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 ANI制药有限公司 2019-12-11 不适用 美国国旗
溴甲苯磺酸盐 注射 50毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 制药学国际有限公司(Pii) 2019-06-30 2020-03-12 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inj溴甲苯磺酸盐0.2%,葡萄糖5% 溴甲苯磺酸盐(2毫克/毫升)+葡萄糖,未详细说明的形式(50毫克/毫升) 解决方案 静脉注射 阿伯特 1988-12-31 2007-07-31 加拿大的国旗
Inj溴甲苯磺酸盐0.4%,葡萄糖5% 溴甲苯磺酸盐(4毫克/毫升)+葡萄糖,未详细说明的形式(50毫克/毫升) 解决方案 静脉注射 阿伯特 1988-12-31 2007-07-31 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C01BD02 -溴tosilate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmethylamines。这些是包含phenylmethtylamine基的化合物,它包含一个由methanamine苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Phenylmethylamines
直接父
Phenylmethylamines
选择父母
苄胺/溴苯/Aralkylamines/芳基溴化物/Tetraalkylammonium盐/Organopnictogen化合物/Organobromides/有机盐/碳氢化合物的衍生品/有机阳离子
/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/苄胺/溴苯/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
季铵离子(CHEBI: 3172)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RZR75EQ2KJ
化学文摘号
59-41-6
InChI关键
AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H17BrN c1-4-13 (2,3) 9-10-7-5-6-8-11 (10) 12 / h5-8H, 4、9 h2, 1-3H3 / q + 1
国际命名
[(2-bromophenyl)甲基]dimethylazanium(乙)
微笑
CC (N +) (C) (C) CC1 = CC = CC = C1Br

引用

合成参考

库普,足球和斯蒂芬森,d;我们。专利3038004;1962年6月5日;分配给伯勒斯康& Co。

US3038004
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015289
KEGG药物
D00645
KEGG化合物
C06855
PubChem化合物
2431年
PubChem物质
46505320
ChemSpider
2337年
BindingDB
50239966
RxNav
19685年
ChEBI
3172年
ChEMBL
CHEMBL1199080
ZINC000000001041
治疗目标数据库
DAP000939
网页
PA448662
RxList
RxList药物页面
维基百科
溴苄胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;静脉注射 50毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 50毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 238年 油炸锅,也是,施密特和施特恩巴赫,L.H.;美国专利3100770;1963年8月13日;分配给Hoffmann-LaRoche Inc .炸锅,罗德岛,施密特和施特恩巴赫,L.H.;美国专利3182065;5月4日,1965;分配给Hoffmann-LaRoche Inc .炸锅,罗德岛,施密特和施特恩巴赫,L.H.;我们。专利3182067; May 4, 1965; assigned to Hoffmann-LaRoche Inc.
水溶度 自由的可溶性 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000154毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -1.1 Chemaxon
日志 -6.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 17.58 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 0 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 0一个2 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 72.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 23.243 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8406
血脑屏障 + 0.9484
Caco-2渗透 + 0.6831
22基板 底物 0.5105
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9789
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8742
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6279
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.861
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6999
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5132
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6973
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8505
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8475
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8038
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9752
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6854
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9045
致癌性 致癌物质 0.5905
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9157
大鼠急性毒性 2.6214 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9291
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6322
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾类激素绑定
特定的功能
这是活跃的酶的催化组件,它催化的水解ATP加上钠离子和钾离子的交换在质膜。这一行动创造了th……
基因名字
ATP1A1
Uniprot ID
P05023
Uniprot名字
钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -
分子量
112895.01哒
引用
  1. Dzimiri N, Almotrefi AA:抑制心肌钠(+)- k(+)腺苷三磷酸酶活动由溴:钾的作用。拱Int Pharmacodyn。1992 Jul-Aug; 318:76 - 85。(文章]
  2. 赫尔姆斯JB,阿奈特吉隆坡,与C马Milanick:溴,有机季胺,抑制Na, K-ATPase通过绑定到细胞外K-site。血细胞摩尔说。2004 May-Jun; 32 (3): 394 - 400。(文章]
  3. Dzimiri N, Almotrefi AA:交互溴甲苯磺酸盐与豚鼠心肌钠(+)- k(+)腺苷三磷酸酶。创杂志。1991;22 (5):935 - 8。(文章]
  4. 诺维尔Tiku PE、PT:选择性抑制Na的K(+)刺激,K-ATPase溴。Br J杂志。1991年12月,104 (4):895 - 900。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月29日00:56