识别
- 总结
-
Cilazapril是一种血管紧张素转化酶抑制剂用于高血压和心力衰竭的管理。
- 品牌名称
-
Inhibace
- 通用名称
- Cilazapril
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01340
- 背景
-
Cilazapril是一个王牌inhibtor类药物用于治疗高血压和心力衰竭。它属于血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂类药物)。这是一个前药,是其主要代谢物cilazaprilat水解后吸收。品牌为Inhibace在加拿大和其他国家,Vascace Dynorm在一些欧洲国家,在许多其他的名字。这些品种都在美国。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:417.4986
单一同位素的:417.226371117 - 化学公式
- C22H31日N3O5
- 同义词
-
- Cilazapril
- Cilazapril无水
- Cilazaprilum
- 外部id
-
- Ro 31 - 2848
药理学
- 指示
-
Cilazapril是一个王牌inhibtor类药物用于治疗高血压和心力衰竭。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Cilazapril抑制血管紧张素ⅱ。通过这样做,它会减少钠和水的重吸收(通过醛固酮),减少血管收缩。合并后的效果是降低血管阻力,因此,血压。口服后的绝对生物利用度cilazaprilat cilazapril根据尿恢复数据是57%。口服后的绝对生物利用度(cilazaprilat cilazaprilat是19%)。摄入的食物立即cilazapril减少政府之前的平均血浆浓度峰值cilazaprilat 29%,高峰延迟一小时,减少cilazaprilat 14%的生物利用度。这些药代动力学变化对血浆ACE抑制几乎没有影响。
- 的作用机制
-
Cilazapril哒嗪ACE抑制剂。它与血管紧张素我绑定在血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素I转换血管紧张素ⅱ。血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂和负反馈中介对肾素活性,降低血管紧张素ⅱ水平导致血压下降,肾素活性的增加,压力感受性反射的刺激机制。Kininase II,一种酶,降解血管舒张血管舒缓激肽,是相同的王牌,也可能抑制。
目标 行动 生物 一个血管紧张素转换酶 抑制剂人类 - 吸收
-
最大血浆浓度的cilazaprilat达到cilazapril管理后两小时内。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
最大的ACE抑制大于90%,1到5毫克cilazapril。最大ACE抑制是0.5毫克cilazapril后80%到70。观察到剂量比例以下1 - 5毫克cilazapril管理。明显观察到non-proportionality绑定到0.5毫克反光的王牌。高剂量的cilazapril与长期最大ACE抑制相关联。
- 新陈代谢
-
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Cilazaprilat由肾脏消除不变。的总尿复苏cilazaprilat 2.5毫克静注后,是91%。
- 半衰期
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半衰期时间1到4小时和静脉注射后1 - 7天2.5毫克cilazaprilat分别为0.90和46.2个小时。
- 间隙
-
总间隙是12.3 L / h和肾清除率是10.8 L / h。的总尿复苏cilazaprilat 2.5毫克口服后cilazapril是52.6%。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
有限的数据是可用的关于人类过剂量。最有可能的表现是低血压,可能严重,高钾血症,hyponatraemia与代谢性酸中毒和肾功能损害。治疗应该主要症状和支持。
- 通路
-
通路 类别 Cilazapril行动途径 药物作用 Cilazapril代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Cilazapril结合Abaloparatide时可以增加。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Cilazapril的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Cilazapril时可以增加。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Cilazapril时可以增加。 乙酰水杨酸 的治疗效果时可以减少Cilazapril与乙酰水杨酸结合使用。 Agrostis gigantea花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Cilazapril结合Agrostis gigantea花粉。 Agrostis多茎目花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Cilazapril结合Agrostis多茎目花粉。 Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Cilazapril时可以增加。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Cilazapril时可以增加。 Alfentanil Alfentanil可能减少降压Cilazapril活动。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食物减少吸收,但不是临床显著的程度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Cilazapril一水 19 kw7pi29f 92077-78-6 JQRZBPFGBRIWSN-YOTVLOEGSA-N - 国际/其他品牌
- Dynorm(罗氏)/Inhibestril (Teva)/Vascace(罗氏)/Zapril (Mylan)/Zobox (Hemofarm)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 萨尼健康公司 2010-05-31 2017-07-31 加拿大 Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 萨尼健康公司 2010-05-31 2017-07-31 加拿大 Cilazapril 平板电脑 5毫克 口服 萨尼健康公司 2010-05-31 2014-08-01 加拿大 公司Cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 钴的实验室 2007-02-06 2018-05-18 加拿大 公司Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 2007-02-06 2018-05-18 加拿大 公司Cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 Inhibace 平板电脑 2.5毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1993-12-31 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大 Apo-cilazapril 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大 Apo-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大 Dom-cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Dom-cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Dom-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Mylan-cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大 Mylan-cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大 Mylan-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大 Ntp-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ACEPRIX + 5毫克/ 12.5毫克电影平板,30 ADET Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 Apo-cilazapril / hctz Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2006-08-23 不适用 加拿大 DYNORM + Cilazapril一水(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 2010-09-01 不适用 德国 Inhibace + Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh德国 1999-04-01 不适用 加拿大 INHIBACE + 5毫克的平板电脑,28 ADET Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 天神控股一家 2020-08-14 不适用 土耳其 Inhibace + 5毫克/ 12日5毫克——Filmtabletten Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 1995-03-16 不适用 奥地利 5毫克İNHİBACE + 5毫克/ 12日电影KAPLI平板电脑,28 ADET Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂 口服 萨巴İLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 Teva-cilazapril / hctz Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-03-30 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- C09BA08——Cilazapril和利尿剂 C09AA08——Cilazapril
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- α氨基酸酯/1,2-diazepanes/脂肪酸酯类/Aralkylamines/邻二氮杂苯和衍生品/二元羧酸酸和衍生品/Diazinanes/苯和取代衍生品/氨基酸/羧酸酰肼类 8展示更多
- 基
- 1,2-diazepane/1,2-diazinane/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 8 q9454114q
- 化学文摘号
- 88768-40-5
- InChI关键
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H31N3O5 c1-2-30-22 (29) 18 (13-12-16-8-4-3-5-9-16) 23-17-10-6-14-24-15-7-11-19 (21 (27) 28) 25 (24) 20 (17) 26 / h3-5, 8日至9日,17日至19日,23 H, 2, 6 - 7, 10-15H2, 1 h3 (H, 27日28)/ t17 - 18、19 / mo / s1
- 国际命名
-
9 (1 s, s) 9 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}10-oxo-octahydro-1h-pyridazino [1, a] [1, 2] diazepine-1-carboxylic酸
- 微笑
-
CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N [C@H] 1 cccn2ccc [C@H] (N2C1 = O) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
Attwood m . r .;Hassall c·h·;基米-雷克南�Hn, a;劳顿,g;Redshaw,美国(1986年)。的设计和合成血管紧张素转换酶抑制剂Cilazapril和相关二环化合物”。《化学学会、帕金事务1:1011。doi: 10.1039 / P19860001011
US20060293517 - 一般引用
-
- Fasanella爱T,营造JP, Nussberger J, Waeber B,车,作为人力资源,kl L,弗朗西斯RJ:单剂量的转换酶抑制剂的影响cilazapril在正常志愿者。J Cardiovasc杂志。1987年1月,9 (1):26-31。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015433
- KEGG药物
- D07699
- PubChem化合物
- 56330年
- PubChem物质
- 46505231
- ChemSpider
- 50831年
- 21102年
- ChEBI
- 3698年
- ChEMBL
- CHEMBL515606
- 锌
- ZINC000003781951
- 治疗目标数据库
- DAP000912
- 网页
- PA164748302
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Cilazapril
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1 不可用 未知的状态 治疗 肾小球肾炎,IGA 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 1.0毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5.0毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Inhibace 5毫克的平板电脑 0.94美元 平板电脑 Inhibace 2.5毫克的平板电脑 0.81美元 平板电脑 Inhibace 1毫克的平板电脑 0.7美元 平板电脑 Apo-Cilazapril 5毫克的平板电脑 0.52美元 平板电脑 公司Cilazapril 5毫克平板电脑 0.52美元 平板电脑 Mylan-Cilazapril 5毫克的平板电脑 0.52美元 平板电脑 Novo-Cilazapril 5毫克的平板电脑 0.52美元 平板电脑 Pms-Cilazapril 5毫克的平板电脑 0.52美元 平板电脑 Apo-Cilazapril 2.5毫克的平板电脑 0.45美元 平板电脑 公司Cilazapril 2.5毫克平板电脑 0.45美元 平板电脑 Mylan-Cilazapril 2.5毫克的平板电脑 0.45美元 平板电脑 Novo-Cilazapril 2.5毫克的平板电脑 0.45美元 平板电脑 Pms-Cilazapril 2.5毫克的平板电脑 0.45美元 平板电脑 Apo-Cilazapril 1毫克的平板电脑 0.39美元 平板电脑 Mylan-Cilazapril 1毫克的平板电脑 0.39美元 平板电脑 Novo-Cilazapril 1毫克的平板电脑 0.39美元 平板电脑 Pms-Cilazapril 1毫克的平板电脑 0.39美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US20060293517 没有 2004-03-08 2024-03-08 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 98ºC与分解 不可用 水溶度 水(25ºC) 0.5克/ 100毫升 不可用 logP 0.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.06毫克/毫升 ALOGPS logP -0.2 ALOGPS logP 0.22 Chemaxon 日志 -2.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.4 Chemaxon pKa最强(基本) 5.06 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 99.182 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 110.56米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 44.733 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9157 血脑屏障 - - - - - - 0.9402 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7698 22基板 底物 0.8727 我22抑制剂 抑制剂 0.7775 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8788 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8318 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7876 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8283 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5396 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.882 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7804 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7503 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.816 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8201 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8376 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6023 致癌性 Non-carcinogens 0.9028 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9942 大鼠急性毒性 2.3700 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9311 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6303
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
- 基因名字
- 王牌
- Uniprot ID
- P12821
- Uniprot名字
- 血管紧张素转换酶
- 分子量
- 149713.675哒
引用
- 竹内Yoshiyama M, K, Omura T,金正日年代,山H,户田拓夫我Teragaki M, Akioka K, Iwao H, Yoshikawa J:坎地沙坦和cilazapril与心肌梗死大鼠通过超声心动图评估。高血压。1999年4月,33 (4):961 - 8。(文章]
- Kihara给M,三井可,三井Y,奥田硕K, Nakasaka Y,高桥M, Schmelzer JD:改变vasoreactivity实验性糖尿病神经病变的血管紧张素ⅱ:一氧化氮的作用。肌肉神经。1999年7月,22 (7):920 - 5。(文章]
- Mervaala E, Dehmel B, V,总值Lippoldt, Bohlender J, Milia房颤,Ganten D,勒夫特FC:血管紧张素转换酶抑制和AT1受体封锁修改pressure-natriuresis添加剂机制关系的老鼠与人类肾素和血管紧张肽原基因。J是Soc Nephrol。1999年8月,10 (8):1669 - 80。(文章]
- Rosendorff C,巴顿J,雷德福嗯,Kalliatakis B:者和血管紧张素ⅱ加压的敏感性高血压患者血管紧张素转换酶抑制剂。J Cardiovasc杂志。1992;19增刊6:S105-9。(文章]
- Hannedouche T, Ikeni A品牌LP Natov年代,Dechaux M,施密特F,神父B, Grunfeld JP:肾血管紧张素ⅱ的影响在短期cilazapril治疗血压正常的受试者。J Cardiovasc杂志。1992;19增刊6:S25-7。(文章]
- Tylicki L,资助P, Renke M, Larczynski W, Aleksandrowicz E, Lysiak-Szydlowska W,资助B:三重药理的封锁肾素-血管紧张素-醛固酮系统在非糖尿病患者慢性肾病:非盲交叉随机对照试验。肾脏J说。2008年9月,52 (3):486 - 93。doi: 10.1053 / j.ajkd.2008.02.297。Epub 2008年4月18日。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员1
- 分子量
- 78805.265哒
引用
- 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 肽:质子同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员2
- 分子量
- 81782.77哒
引用
- 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
药物在2007年6月30日18:09 /更新在2月24日2023 03:03