缬更昔洛韦的前体药物,存在两个非对映体的混合物。政府后,这些非对映体是由肝脏和肠道酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒(CMV)来华的细胞,更昔洛韦最初一磷酸形成由病毒蛋白激酶磷酸化,然后进一步通过细胞激酶磷酸化产生三磷酸的形式。这三磷酸正在缓慢代谢细胞形式。磷酸化是依赖于病毒激酶和优先发生在感染病毒的细胞。更昔洛韦的抑制病毒的活动是由于病毒DNA合成的抑制更昔洛韦三磷酸。纳入更昔洛韦三磷酸腺苷的DNA链取代许多基地。这导致DNA合成的预防,如磷酸二酯桥梁可以再建,不稳定的链。更昔洛韦比它更有效地抑制病毒DNA聚合酶细胞聚合酶,和链伸长的简历更昔洛韦。

目标	行动	生物
一个DNA	加合物	人类

吸收

缬远从胃肠道吸收,绝对生物利用度从缬平板电脑(政府与食物后)是大约60%。

的体积分布

0.703±0.134 L /公斤

蛋白结合

血浆蛋白结合的更昔洛韦的浓度是1%到2% / 0.5和51个毫克/毫升。

新陈代谢

迅速水解更昔洛韦的肠壁和肝脏。未发现其他代谢物。

路线的消除

消除缬的主要途径是通过肾脏排泄的更昔洛韦通过肾小球滤过,肾小管分泌活跃。

半衰期

大约4.08小时。增加患者的肾功能障碍。

间隙

3.07 + / - 0.64毫升/分钟/公斤(IV管理)
5.3升/小时(患者肌酐清除率70.4毫升/分钟)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

预计过量服用缬也可能导致增加肾毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	血球减少的风险或严重性缬结合Abacavir时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少缬的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少缬的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低缬的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加缬的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低缬的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	缬更可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	缬更可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少缬的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少缬的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸缬	4 p3t9qf9nz	175865-59-5	ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
更昔洛韦	前体药物	P9G3CKZ4P5	82410-32-0	IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Cymeval/Valcyt

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Valcyte	平板电脑,涂膜	450毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2001-03-29	不适用
Valcyte	平板电脑	450毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	2002-07-16	不适用
Valcyte	粉,为解决方案	50毫克/ 1毫升	口服	H2-Pharma,有限责任公司	2009-08-28	不适用
Valcyte	粉,为解决方案	50毫克/ 1毫升	口服	基因泰克公司。	2009-08-28	不适用
Valcyte	平板电脑,涂膜	450毫克/ 1	口服	H2-Pharma,有限责任公司	2001-03-29	不适用
Valcyte	粉,为解决方案	50毫克/毫升	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家	2008-08-13	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Apotex公司	2013-07-09	不适用
Auro-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-04-10	不适用
Auro-valganciclovir	粉,为解决方案	50毫克/毫升	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Mint-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	薄荷制药有限公司	2020-05-27	不适用
Mylan-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Nat-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	Natco制药有限公司	不适用	不适用
Teva-valganciclovir	平板电脑	450毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2014-11-27	不适用
缬	平板电脑,涂膜	450毫克/ 1	口服	AvKARE	2016-06-21	不适用
缬	平板电脑,涂膜	450毫克/ 1	口服	Safecor健康,有限责任公司	2019-05-08	不适用
缬	粉,为解决方案	50毫克/ 1毫升	口服	弧形制药公司。	2022-10-04	不适用

类别

ATC代码

J05AB14 -缬

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酯
选择父母: 缬氨酸和衍生品/嘌呤和嘌呤衍生物/脂肪酸酯类/Glycerolipids/Hydroxypyrimidines/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/Azacyclic化合物/一元羧酸和衍生品

显示6更
基: 酒精/Alpha-amino酸酯/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸酯/脂肪酸酯/脂酰

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 嘌呤,L-valinyl酯(CHEBI: 63635)

受影响的生物

人类疱疹病毒

化学标识符

UNII: GCU97FKN3R
化学文摘号: 175865-60-8
InChI关键: WPVFJKSGQUFQAP-GKAPJAKFSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H22N6O5 c1-7 (2) 9 (15) 13 (23) 24-4-8 (3-21) 24-4-8 (20) 18-14 (16) 19-12 (10) 22 / h5, 7号到9号,21 h, 3 - 4, 6, 15 h2, 1-2H3, (H3、16、18、19、22) / t8 ?, 9 - / mo / s1
国际命名: 2 - [(2-amino-6-oxo-6 9-dihydro-3H-purin-9-yl)甲氧基]3-hydroxypropyl 2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑: CC (C) [C@H] (N) C (= O) OCC (CO) OCN1C = NC2 = C1NC = NC2 = O (N)

引用

合成参考

露美辛格Vishnubhotla Nagaprasad,辛格尼迪,”过程的固体剂型的制备非晶态盐酸缬”。U.S. Patent US20070292499, issued December 20, 2007.

US20070292499

一般引用

Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy我:运输氨基酸酯和amino-acid-based由氨基酸转运蛋白作为前体药物缬(0,+)。制药研究》2004年7月,21 (7):1303 - 10。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015548
KEGG药物: D02495
PubChem化合物: 64147年
PubChem物质: 46505524
ChemSpider: 57721年
RxNav: 275891年
ChEBI: 63635年
ChEMBL: CHEMBL1201314
治疗目标数据库: DAP000646
网页: PA10227
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 缬

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	巨细胞病毒(CMV)感染	1
4	完成	预防	巨细胞病毒病	1
4	完成	预防	在实体器官移植受者感染	1
4	完成	预防	肾移植、巨细胞病毒感染	1
4	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
4	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)感染	3
4	完成	治疗	巨细胞病毒(CMV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	心脏移植受者/肾移植受体病人	1
4	完成	治疗	在实体器官移植受者感染	1
4	完成	治疗	肾脏Trasplant	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

F罗氏公司有限公司
莫非斯堡医药护理供应
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	口服	50毫克/毫升
粉,为解决方案	口服	50毫克/毫升
平板电脑	口服	450毫克
平板电脑,涂膜	口服
粉,为解决方案	口服
平板电脑	口服	450毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	450毫克/ 1
为解决方案	口服	50毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	口服	50毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	496.3毫克
平板电脑,涂膜	口服	450毫克
平板电脑,涂	口服	450毫克

价格

单元描述	成本	单位
Valcyte	48.87美元	平板电脑
Valcyte 450毫克片剂	46.99美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2154721	没有	2001-01-02	2015-07-26
US6083953	是的	2000-07-04	2015-09-29
US9642911	没有	2017-05-09	2027-12-11
US8889109	没有	2014-11-18	2027-12-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.79毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.81	ALOGPS
logP	-0.69	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.98	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.48	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	167.08²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	86.6米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.88³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9104
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8874
22基板	底物	0.6534
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9314
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9395
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8915
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8351
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5362
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8981
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.889
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8334
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.918
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6023
致癌性	Non-carcinogens	0.8588
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9356
大鼠急性毒性	2.1981 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9804
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8918

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0239000000 - 850143 - c9c0e2faa19d0f
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 c4c88d5b9acc354dad95——0 - gbi - 0930000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - gb9 - 0900000000 - 6 - c74a9e70b949b0b1a00
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0159 - 0900000000 - a71a2b4b1f37329ca7f0
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0159 - 1900000000 - 58 - d3e9baef3c5fcd5255
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0159 - 4900000000 - dc9a9c630ba915c7aec2

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

加合物

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

马丁·M Azzi,林SX, Boivin G:相反的效果的两个巨细胞病毒DNA聚合酶突变复制能力和聚合酶的活动。小红伞。2010;15 (4):579 - 86。doi: 10.3851 / IMP1565。(文章]
Boivin G, Goyette N,吉尔伯特C,卡温顿E:分析巨细胞病毒DNA聚合酶(UL54)突变在实体器官移植患者接受缬更昔洛韦预防。J地中海微生物学报。2005年11月,77 (3):425 - 9。(文章]
Marfori我报告》MM, Marousek GI,周,把王:开发新的巨细胞病毒UL97和DNA聚合酶的变异耐药后缬治疗同种异体干细胞接受者。中国微生物学报。2007年2月,38 (2):120 - 5。Epub 2006年12月8日。(文章]
Potena L, Holweg CT,下巴C, Luikart H, Weisshaar D,纳史木汗B, Fearon WF,刘易斯DB,库克JP, Mocarski, Valantine哈:急性排斥反应和移植物血管疾病减少抑制亚临床感染巨细胞病毒。移植。2006年8月15日,82 (3):398 - 405。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员1
分子量: 78805.265哒

引用

范黄Sugawara M, W, YJ, Leibach FH, Ganapathy V, Ganapathy我:传输的缬更昔洛韦前体药物,通过肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。J制药科学。2000年6月,89 (6):781 - 9。(文章]

细节 2。溶质载体家庭15成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员2
分子量: 81782.77哒

引用

范黄Sugawara M, W, YJ, Leibach FH, Ganapathy V, Ganapathy我:传输的缬更昔洛韦前体药物,通过肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。J制药科学。2000年6月,89 (6):781 - 9。(文章]

细节 3所示。钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 神经递质:钠同向转运活动
特定的功能: 介导的吸收广泛的中性和阳离子氨基酸(脯氨酸除外)在Na (+) / Cl(-)端依赖方式。
基因名字: SLC6A14
Uniprot ID: Q9UN76
Uniprot名字: 钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)
分子量: 72152.145哒

引用

Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy我:运输氨基酸酯和amino-acid-based由氨基酸转运蛋白作为前体药物缬(0,+)。制药研究》2004年7月,21 (7):1303 - 10。(文章]

药物在2007年8月29日19:52 /更新5月12日20:01 2023

缬

识别

结构为缬(DB01610)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用

引用

引用