Maraviroc是一个条目抑制剂,通过阻断艾滋病病毒进入人类细胞。特别是maraviroc是有选择性的,可逆的,慢慢小分子拮抗剂人类CCR5和hiv - 1抗体来源于之间的互动。Maraviroc选择性结合人类的趋化因子受体CCR5在CD4细胞(t细胞)的膜,防止hiv - 1的交互gp120和CCR5所需CCR5-tropic hiv - 1进入细胞。

目标	行动	生物
一个碳碳趋化因子受体5类型	拮抗剂抑制剂	人类

吸收

绝对100毫克剂量的口服生物利用度是23%,预计33%至300毫克。共同服用300毫克的平板电脑与高脂肪的早餐maraviroc Cmax和AUC减少了33%在健康志愿者。

的体积分布

194升

蛋白结合

大约76%会人血浆蛋白,用温和的对白蛋白的亲近感和alpha -酸性糖蛋白。

新陈代谢

体外研究表明,CYP3A酶主要负责maraviroc新陈代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

14 - 18小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Maraviroc时可以增加与Abametapir相结合。
Adagrasib	的血清浓度Maraviroc时可以增加与Adagrasib相结合。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Maraviroc结合使用。
胺碘酮	的新陈代谢Maraviroc时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的新陈代谢Maraviroc结合Amprenavir时可以减少。
炭疽疫苗	炭疽疫苗的疗效与Maraviroc结合使用时可以减少。
Apalutamide	的新陈代谢Maraviroc结合Apalutamide时可以增加。
Aprepitant	的新陈代谢Maraviroc结合Aprepitant时可以减少。
Atazanavir	的新陈代谢Maraviroc结合Atazanavir时可以减少。
Avanafil	的血清浓度Avanafil时可以增加与Maraviroc相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清maraviroc水平。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Celsentri	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑	150毫克	口服	欢悦医疗城市	2007-09-26	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2020-12-16	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	25毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2020-12-16	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Maraviroc	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2022-02-06	不适用
Maraviroc	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2022-02-06	不适用

类别

ATC代码

J05AX09——Maraviroc

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物被称为托烷类生物碱。这些都是有机化合物含氮双环生物碱的父母N-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]辛烷。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 托烷生物碱
子课: 不可用
直接父: 托烷生物碱
选择父母: Aralkylamines/环己基卤化物/哌啶/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生品/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品

显示7多
基: 1、2、4-triazole/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,azabicycloalkane元羧酸酰胺、氮杂四唑(CHEBI: 63608)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: MD6P741W8A
化学文摘号: 376348-65-1
InChI关键: GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H41F2N5O c1-19(2) 27-34-33-20(3) 36(27) 27-34-33-20(年龄在18岁至25岁之间)35 (23)16-13-26 (21-7-5-4-6-8-21)32-28 (37)22-11-14-29 (30、31)22-11-14-29 / h4-8, 19日22-26H, 9-18H2, 1-3H3, (H, 32岁,37)/ t23、24 + 25 - 26 - / mo / s1
国际命名: 4,4-difluoro-N - [(1) 3 - [(1 r, 3, 5 s) 3 - [3-methyl-5——(propan-2-yl) 4 h - 2 4-triazol-4-yl] 8-azabicyclo [3.2.1] octan-8-yl] 1-phenylpropyl] cyclohexane-1-carboxamide
微笑: CC (C) C1 = NN = C (C) N1 [C@H] 1 C [C@@H] 2 CC (C@H) (C1) N2CC [C@H] (NC (= O) C1CCC (F) (F) CC1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

US020013337

一般引用

FDA批准的药物产品:Selzentry (maraviroc)口服使用[链接]

外部链接

PubChem化合物: 3002977
PubChem物质: 46508040
ChemSpider: 20078004
BindingDB: 50334986
RxNav: 620216年
ChEBI: 63608年
ChEMBL: CHEMBL1201187
锌: ZINC000100003902
治疗目标数据库: DNC001487
网页: PA164768835
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: 压力远远
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Maraviroc

PDB项

4 mbs

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	健康受试者(HS)	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿	1
4	完成	基础科学	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	其他	感染人类免疫缺陷病毒(HIV) /获得性免疫缺陷综合征(AIDS)	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	动脉粥样硬化/心血管疾病的风险/艾滋病毒感染其他疾病/炎症	1
4	完成	治疗	合并感染、艾滋病毒	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Goedecke GmbH是一家
伊利湖的医疗和手术供应
辉瑞公司
医生总保健公司。
欢悦医疗城市

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	20毫克/毫升
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
设备;解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	300毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Selzentry 150毫克片剂	18.36美元	平板电脑
Selzentry 300毫克片剂	18.36美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2350073	没有	2007-04-17	2019-12-23
CA2408909	没有	2006-06-27	2021-05-09
US6586430	没有	2003-07-01	2019-12-01
US6667314	是的	2003-12-23	2022-02-06
US7368460	是的	2008-05-06	2023-05-25
US7576097	是的	2009-08-18	2021-11-25

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0106毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.3	ALOGPS
logP	3.63	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.98	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.65	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	63.05²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	142.88米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.02³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.997
血脑屏障	+	0.8329
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.6716
我22抑制剂	抑制剂	0.8931
22抑制剂二世	抑制剂	0.9431
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5695
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8308
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7344
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8199
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8616
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6028
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5684
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6066
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7814
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.63
致癌性	Non-carcinogens	0.706
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7115 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9864
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8971

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	A30354/A30355/A18427
集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	A30356
集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	A30357
集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	A29332
Kd (nM)	25	N /一个	N /一个	A18427

细节 1。碳碳趋化因子受体5类型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

抑制剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 受体的炎症CC-chemokines包括MIP-1-alpha MIP-1-beta和咆哮,随后能传感信号通过增加细胞内钙离子水平。可能扮演一个r……
基因名字: CCR5
Uniprot ID: P51681
Uniprot名字: 碳碳趋化因子受体5类型
分子量: 40523.645哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
利维是:艾滋病发病机理:25年的进步和持续的挑战。艾滋病。2009年1月14日,23 (2):147 - 60。doi: 10.1097 / QAD.0b013e3283217f9f。(文章]
Agrawal-Gamse C,李跳频,Haggarty B,约旦美联社、易Y, B,李Collman RG, Hoxie是的,Doms RW, Laakso MM:自适应突变的人类免疫缺陷病毒1型包膜蛋白截短V3循环恢复功能通过改善与CD4的交互。J微生物学报。2009年11月,83(21):11005 - 15所示。doi: 10.1128 / JVI.01238-09。Epub 2009年8月19日。(文章]
出售纳皮尔C, H,莫斯利M, Rickett G,多尔P,曼斯菲尔德R,霍尔布鲁克M:分子克隆和放射性配体结合特征的趋化因子受体CCR5恒河猕猴和人类。生物化学杂志。2005年12月19日,71 (2):163 - 72。Epub 2005年11月18日。(文章]
克拉克IA Vissel B:神经退行性疾病治疗通过直接降低TNF, SB623细胞,maraviroc irisin MCC950,从炎症角度来看——一个评论。专家Neurother牧师。2019年6月,19 (6):535 - 543。doi: 10.1080 / 14737175.2019.1618710。2019年5月24日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

亚伯,DJ, Vourvahis M: Maraviroc:药物动力学和药物的相互作用。小红伞。2009;14 (5):607 - 18。(文章]
亚伯,詹金斯TM、怀特洛克拉Ridgway CE、Muirhead GJ:影响没有CYP3A4的CYP3A4抗病诱导剂和抑制剂的药物动力学maraviroc在健康志愿者。Br中国新药杂志。2008年4月,65增刊1:38-46。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03134.x。(文章]
Mannu J, Jenardhanan P, Mathur页:计算CYP3A4介导药物相互作用的研究概况的抗艾滋病药物。J摩尔模型。2011年8月,17 (8):1847 - 54。doi: 10.1007 / s00894 - 010 - 0890 - 6。Epub 2010年11月16日。(文章]

药物在2007年9月12日01:14 /更新在08年4月,2023 23:10

Maraviroc

识别

结构Maraviroc (DB04835)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用