Bepotastine

识别

总结

Bepotastine是一个眼科H1拮抗剂用于治疗瘙痒与过敏性结膜炎。

品牌名称

Bepreve

通用名称

Bepotastine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04890

背景

Bepotastine non-sedating,选择性拮抗剂组胺1 (H1)受体。Bepotastine在日本被批准用于治疗过敏性鼻炎和uriticaria / puritus 2000年7月和2002年1月,分别由田边制药销售有限公司品牌下的报复。它可以在口头和opthalmic剂型在日本。opthalmic的解决方案是FDA批准自9月8日,2009年,是品牌Bepreve下。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:388.888
单一同位素的:388.155370383
化学公式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

同义词

bepotastina
Bepotastine

外部id

τ- 284 ds

药理学

指示

眼睛痒的症状治疗(IgE-induced引起肥大细胞脱粒)由于过敏性结膜炎。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

瘙痒

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Bepotastine non-sedating,选择性拮抗剂组胺1 (H1)受体。它属于第二代哌啶化学类。这是一个肥大细胞稳定剂和抑制嗜酸性粒细胞的迁移到炎症组织。此外,bepotastine不与5 -羟色胺,毒蕈碱的,苯二氮,该项受体,否则导致口干或sonmolence等不良反应。
开始的行动= 0.25小时;持续的行动= 12 - 24小时;

的作用机制

因为1型超敏反应抗原暴露引发的级联反应,过敏性结膜炎。过敏原接触后跟结膜肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放的形成互补的IgE结膜上的交叉连接。由于组胺的释放,可以观察瘙痒等症状。Bepotastine作品通过三个主要机制来缓解眼睛发痒的行动。non-sedating,选择性拮抗剂组胺受体1 (H1),肥大细胞稳定剂,抑制嗜酸性粒细胞的迁移到炎症组织,防止组织损伤和结膜过敏性炎症的恶化。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

达峰时间,单剂量后,opthalmic = 1.2小时;Cmax 1.5% opthalmic剂量= 7.3±1.9 ng / mL;安装后的24小时后,bepotastine水平低于2 ng / mL的可量化的限制。最小的系统性与opthalmic剂型吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

55.4%平均血浆蛋白结合10毫克口服剂量。程度的蛋白质绑定独立于血浆药物浓度。

新陈代谢

最小通过CYP酶代谢

路线的消除

当口服剂量的2.5 - 40毫克bepotastine, 75% - -90%的剂量被24小时尿液中排泄不变。

半衰期

消除半衰期= 2.5小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Bepotastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Bepotastine的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Bepotastine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Bepotastine的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Bepotastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Bepotastine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Bepotastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Bepotastine可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Bepotastine可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Bepotastine的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Bepotastine导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。口头制定bepotastine不显著影响生物利用度的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bepotastine besilate	6 w18mo1qr3	190786-44-8	UDGHXQPQKQPSBB-BOXHHOBZSA-N

国际/其他品牌

报复

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepreve	解决方案	1.5% w / v	眼科	博士伦公司	2017-03-23	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2011-09-26	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-09-08	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Ista制药公司	2009-09-08	2014-09-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦美洲公司。	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Mylan制药有限公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Apotex集团。	2021-11-08	2024-08-25
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2021-05-28	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzylethers。这些都是芳香醚的一般公式ROCR”(R =烷基、芳基;R ' =苯)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzylethers
直接父: Benzylethers
选择父母: 氨基脂肪酸/氯苯/吡啶和衍生品/哌啶/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物

显示7多
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基脂肪酸/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzylether/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: HYD2U48IAS
化学文摘号: 125602-71-3
InChI关键: YWGDOWXRIALTES-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-17-8-6-16 (7-9-17) 21 (19-4-1-2-12-23-19) 27-18-10-14-24 (15-11-18) 27-18-10-14-24 (25) 26 / h1-2, 4, 6 - 9、12、18、21 H, 3, 5 - 11, 13-15H2, (H, 25日,26)
国际命名: 4 - {4 - [(4-chlorophenyl) (pyridin-2-yl)甲氧基]piperidin-1-yl}丁酸
微笑: OC (= O) CCCN1CCC (CC1) OC (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

引用

合成参考

Tae庆熙哈,Chang庆熙公园,赢得Jeoung Kim Soohwa赵、韩金敬姬Kim Kwee Hyun Suh,“流程准备BEPOTASTINE和中间体使用。”U.S. Patent US20100168433, issued July 01, 2010.

US20100168433

一般引用

大桥R, Kamikozawa Y, Sugiura M,福田H, Yabuuchi H, Tamai我:22对肠道吸收的影响和抗过敏药的大脑渗透剂bepotastine besilate。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):793 - 9。Epub 2006 2月2。(文章]
Andoh T, Kuraishi Y:抑制bepotastine besilate物质P-induced itch-associated反应的抑制白三烯B4行动在老鼠身上。欧元J杂志。2006年10月10日,547 (3):59 - 64。Epub 2006 7月25。(文章]
西蒙斯铁、西蒙斯KJ:组胺和H1-antihistamines:庆祝一个世纪的进步。J过敏Immunol。2011年12月,128 (6):1139 - 1150. - e4。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。Epub 2011年10月27日。(文章]
bepotastine Wingard JB, Mah FS:批判性的评价治疗眼部瘙痒与过敏性结膜炎。角膜切削。2011;5:201-7。doi: 10.2147 / OPTH.S8665。Epub 2011年2月15日。(文章]
FDA批准的药物产品:Bepreve (bepotastine besilat)眼科的解决方案(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015600
KEGG药物: D01654
PubChem化合物: 2350年
PubChem物质: 46504940
ChemSpider: 2260年
RxNav: 863035年
ChEBI: 71204年
ChEMBL: CHEMBL1201758
治疗目标数据库: DCL000719
网页: PA164781356
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Bepotastine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	组胺反应过敏患者	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	3
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)/咳嗽	1
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
3	完成	治疗	特异反应性/性皮炎	1
3	完成	治疗	常年过敏性鼻炎(PAR)	3
3	完成	治疗	瘙痒	1
2	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
2	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

ISTA制药

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	1.5% w / v
解决方案/滴	眼科	15毫克/ 1毫升
解决方案	结膜;眼科	15毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
解决方案	眼科	15毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Bepreve 1.5%眼药水	10.8美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8784789	没有	2014-07-22	2024-09-05
US6780877	没有	2004-08-24	2019-09-19
US8877168	没有	2014-11-04	2023-07-30

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0503毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	0.55	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.1	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.39	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	62.66²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	105.1米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	42.18³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9205
血脑屏障	- - - - - -	0.5488
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5304
22基板	底物	0.6552
我22抑制剂	抑制剂	0.8159
22抑制剂二世	抑制剂	0.7308
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5948
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7496
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5729
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8235
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8289
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8369
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6461
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8246
致癌性	Non-carcinogens	0.9647
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.7211 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6558
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6222

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

Andoh T, Kuraishi Y:抑制bepotastine besilate物质P-induced itch-associated反应的抑制白三烯B4行动在老鼠身上。欧元J杂志。2006年10月10日,547 (3):59 - 64。Epub 2006 7月25。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2007年10月21日16:29 /更新5月15日15:23 2023

Bepotastine

识别

结构Bepotastine (DB04890)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用