Ospemifene

识别

总结

Ospemifene是一个无激素的雌激素受体调节剂(SERM)用于治疗中度到重度的性交困难,外阴和阴道萎缩的症状,由于更年期。

品牌名称

Osphena

通用名称

Ospemifene

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04938

背景

Ospemifene是一个新的选择性无激素的雌激素受体调节剂(SERM)用于治疗中度到重度的性交困难,外阴和阴道萎缩的症状,由于更年期。2013年2月26日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:378.891
单一同位素的:378.138657687

化学公式

C₂₄H₂₃克罗₂

同义词

• 2 - (4 - (4-Chloro-1 2-diphenyl-but-1-enyl)苯氧基)乙醇
• (2 - (p) - (Z 4-chloro-1, 2-diphenyl-1-butenyl)苯氧基)乙醇
• Deamino-hydroxytoremifene
• Ospemifene
• Ospemifeno

外部id

• fc - 1271
• fc - 1271 a

药理学

指示

Ospemifene表示治疗中度到重度的性交困难,阴道干涩与更年期有关。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 温和的性交困难
• 温和的阴道干涩
• 严重的性交困难
• 严重的阴道干涩

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

半最大抑制浓度(IC50)雌激素受体(ER)α和βμMμM 0.8和1.7,分别。Ospemifene有潜力用于绝经后妇女的骨质疏松症的管理。它与成骨细胞和破骨细胞以这样一种方式,它可以减少骨营业额。它也有潜在的用于预防乳腺癌。研究表明,ospemifene剂量依赖性的方式,降低肿瘤的发生率。

的作用机制

Ospemifene是下一代SERM(选择性雌激素受体调节剂),选择性地结合雌激素受体和刺激或块的活动在不同的组织类型。它有一个主动对子宫内膜的影响。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

当一个单剂量口服ospemifene 60毫克给绝经后妇女在禁食条件下,药代动力学参数如下:达峰时间= 2小时(范围1 - 8小时);Cmax = 533 ng / mL;AUC•人力资源(0-inf) = 4165 ng / mL。当提到的相同剂量给绝经后妇女在喂养条件下,药代动力学参数如下:最高温度= 2.5小时(1 - 6小时);Cmax = 1198 ng / mL;AUC•人力资源(0-inf) = 7521 ng / mL。累积剂量后出现。稳态= 9天的时间。
尽管ospemifene的生物利用度并没有正式评估,预计生物利用度很低,因为其亲脂性的性质。

的体积分布

448升

蛋白结合

> 99%血清蛋白质

新陈代谢

Ospemifene是hepatically通过CYP3A4代谢、CYP2C9 CYP2C19和CYP2B6。主要代谢物4-hydroxyospemifene, 25%的母体化合物进行生物转化。其他代谢物包括4 -hydroxy-ospemifene, < 7%的母体化合物将进行生物转化。在效力递减的顺序,ospemifene建议为CYP2B6疲软的抑制剂,CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6 CYP2C8,和CYP3A4。

路线的消除

口服ospemifene管理后,大约75%和7%的剂量在粪便和尿液排出,分别。不到0.2%的ospemifene剂量在尿液排泄不变。

半衰期

终端半衰期= 26小时。

间隙

全身清除= 9.16 L /人力资源。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不良反应(≥1%)包括:潮热,阴道分泌物,肌肉痉挛,生殖器分泌物、多汗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Ospemifene时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Ospemifene结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Ospemifene时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Ospemifene时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Ospemifene结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Ospemifene时可以减少。
Acetohexamide	的新陈代谢Ospemifene结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Ospemifene结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	的新陈代谢时可以减少Ospemifene结合乙酰水杨酸。
Adalimumab	的新陈代谢Ospemifene结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Osphena	平板电脑	60毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2022-01-13	不适用
Osphena	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	赢家。	2013-02-26	不适用
Osphena	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	医药包装解决方案	2013-02-26	不适用
Senshio	平板电脑	60毫克	口服	赢家帐面价值	2020-12-22	不适用
Senshio	平板电脑	60毫克	口服	赢家帐面价值	2020-12-22	不适用
Senshio	平板电脑	60毫克	口服	赢家帐面价值	2020-12-22	不适用

类别

ATC代码

G03XC05——Ospemifene

• G03XC——选择性雌激素受体调节剂
• G03X——其他性激素和生殖系统的调节器
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 苯衍生物
• 苯亚甲基化合物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 雌激素Agonist-antagonists
• 雌激素受体激动剂/拮抗剂
• 泌尿道系统和性激素
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统的调节器
• 对称二苯代乙烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为对称二苯代乙烯。这些都是有机化合物含有1,2-diphenylethylene一半。对称二苯代乙烯(C6-C2-C6)源于共同phenylpropene (C6-C3)骨架构建块。引入一个或多个羟基苯基环导致种在。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

对称二苯代乙烯

子课

不可用

直接父

对称二苯代乙烯

选择父母

二苯基甲烷/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/主要醇/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物

基

酒精/烷基芳基醚/烷基氯/卤代烷/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

芳醚,有机氯化合物,伯醇(CHEBI: 73275)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

B0P231ILBK

化学文摘号

128607-22-7

InChI关键

LUMKNAVTFCDUIE-VHXPQNKSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H23ClO2 c25-16-15-23 (19-7-3-1-4-8-19) 24 (20-9-5-2-6-10-20) 21-11-13-22 (14-12-21) 27-18-17-26 / h1-14 26 h, 15-18H2 / b24-23 -

国际命名

2 - {4 - [(1 z) 4-chloro-1 2-diphenylbut-1-en-1-yl]含苯氧基的}ethan-1-ol

微笑

OCCOC1 = CC = C (C = C1) C (= C (\ CCCl) C1 = CC = CC = C1) \ C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

马尔贾Sodervall、Maire Eloranta Arja Kalapudas, Brian Kearton迈克尔•麦肯齐”方法从OSPEMIFENE FISPEMIFENE准备的。”U.S. Patent US20080214860, issued September 04, 2008.

US20080214860

一般引用

1. 塔拉斯TL,威廉姆斯GT,格雷戈里乌瓦:体外和体内的生物效应Ospemifene (fc - 1271 a)在乳腺癌。J类固醇生物化学杂志。2001年6月,77 (4 - 5):271 - 9。(文章]
2. 哈洛宁Voipio SK,科米J,把裙边L, K,格雷戈里乌MW, Erkkola俄文:影响ospemifene (fc - 1271 a)在子宫内膜,阴道成熟指数和荷尔蒙在健康的绝经后妇女地位。matuitas。2002年11月20日,43(3):207 - 14所示。(文章]
3. 哈洛宁Rutanen EM,嘉尼•海基宁J, K,科米J, Lammintausta R, Ylikorkala O: ospemifene的影响,小说SERM,激素,生殖道,更年期症状,和绝经后妇女的生活质量:一项双盲,随机试验。更年期。2003;9月- 10月10 (5):433 - 9。(文章]
4. 哈洛宁Ylikorkala O,水银地震计B, K,斯莱虽然R, Lammintausta R, Rutanen EM,嘉尼•海基宁J科米珍:ospemifene的影响,小说SERM,血管标记和功能在健康、绝经后妇女。更年期。2003;9月- 10月10 (5):440 - 7。(文章]
5. Tolonen, Koskimies P, Turpeinen M, Uusitalo J, Lammintausta R, Pelkonen O: Ospemifene人类体外和体内代谢:代谢物鉴定、定量,CYP转让主要羟基化。药物Metabol药物相互作用。2013;28 (3):153 - 61。doi: 10.1515 / dmdi - 2013 - 0016。(文章]
6. 考尔杰,格雷戈里乌瓦:ospemifene的药理学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2010年6月,6 (6):773 - 9。doi: 10.1517 / 17425255.2010.487483。(文章]
7. FDA批准的药物产品:Osphena (ospemifene)口服用平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D08958

PubChem化合物

3036505

PubChem物质

175426911

ChemSpider

2300501

RxNav

1370971

ChEBI

73275年

ChEMBL

CHEMBL2105395

锌

ZINC000001550766

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ospemifene

FDA的标签

下载 (350 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	性交疼痛/Vulvo阴道萎缩	1
4	招聘	卫生服务研究	泌尿生殖器的更年期综合症(GSM)/性;障碍,觉醒,女性/Vulvovaginal症状和体征	1
4	终止	治疗	性功能障碍、生理	1
3	完成	治疗	萎缩/阴道疾病	5
3	完成	治疗	阴道干涩	1
2	完成	治疗	萎缩/阴道疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	60.0毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8470890	没有	2013-06-25	2024-02-13
US6245819	没有	2001-06-12	2020-07-21
US8236861	没有	2012-08-07	2026-08-11
US8772353	没有	2014-07-08	2024-02-13
US9241915	没有	2016-01-26	2024-02-13
US8642079	没有	2014-02-04	2028-07-09
US9566252	没有	2017-02-14	2020-07-21
US9855224	没有	2018-01-02	2024-02-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000526毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.7	ALOGPS
logP	5.56	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.1	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	29.462	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	121.68米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.973	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.7095
Caco-2渗透	+	0.6894
22基板	Non-substrate	0.587
我22抑制剂	抑制剂	0.7541
22抑制剂二世	抑制剂	0.5935
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6587
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7712
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8459
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5552
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5168
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7604
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8754
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5512
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7578
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6072
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.597
致癌性	Non-carcinogens	0.767
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5073
大鼠急性毒性	2.3083 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5657
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6556

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年10月21日22:23 /更新在1月19日,2023 22:56