识别
- 总结
-
普拉格雷P2Y12血小板抑制剂用于减少血栓性心血管事件的风险不稳定心绞痛或non-ST-elevation心肌梗死(NSTEMI),和在STEMI患者管理初级或延迟PCI。
- 品牌名称
-
完善,Efient
- 通用名称
- 普拉格雷
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06209
- 背景
-
普拉格雷,thienopyridine导数,是血小板激活和聚集抑制剂结构和相关药物氯吡格雷和ticlopidine。类似于氯吡格雷,普拉格雷是一个前药,需要肝脏中酶转换其活性代谢物,r - 138727。r - 138727不可逆地结合P2Y12类型ADP受体从而防止血小板的激活GPIIb / iii a受体复杂。因此,抑制ADP-mediated血小板激活和聚集。普拉格雷是由第一三共制药公司和目前在美国和加拿大市场销售与礼来公司和公司合作对急性冠状动脉综合征经皮冠状动脉介入(PCI)的计划。2009年FDA批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:373.441
单一同位素的:373.114792406 - 化学公式
- C20.H20.FNO3年代
- 同义词
-
- 普拉格雷
- 外部id
-
- cs - 747
- ly - 640315
药理学
- 指示
-
指出结合乙酰水杨酸(ASA),以防止atherothrombotic事件在急性冠脉综合征(ACS)患者管理与经皮冠状动脉介入(PCI)。可用于不稳定心绞痛(UA)患者non-ST海拔心肌梗死(NSTEMI), st段抬高心肌梗死肝素)与PCI管理。普拉格雷不推荐患者75岁或更高版本,那些体重< 60公斤,中风或短暂性脑缺血发作史的患者由于致命和颅内出血的风险增加。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
普拉格雷thienopyridine ADP受体抑制剂,抑制血小板聚集,不可逆地结合P2Y12受体。
- 的作用机制
-
普拉格雷是一个thienopyridine和前体药物抑制ADP受体通过不可逆作用于血小板P2Y12受体。普拉格雷防止绑定的活性代谢物二磷酸腺苷(ADP)血小板受体,损害ADP-mediated激活的糖蛋白GPIIb / iii a复杂。普拉格雷提出类似的作用机理氯吡格雷。
目标 行动 生物 一个P2Y purinoceptor 12 拮抗剂人类 - 吸收
-
79%或更大的剂量口服后吸收。吸收和新陈代谢发生迅速和血浆浓度峰值(C马克斯口服后)达到了大约30分钟。政府具有高脂肪,高热量食物并不影响健康个体的AUC的活性代谢物,但C马克斯减少了~ 49%和T马克斯被增加到0.5到1.5小时。普拉格雷可能管理有或没有食物。
- 的体积分布
-
44 - 68 l
- 蛋白结合
-
大约98%的活性代谢物注定人类血清白蛋白在4%的缓冲溶液。主要活性代谢产物也高度肯定人血浆蛋白。
- 新陈代谢
-
普拉格雷不是口服后在等离子体中发现。是在肠道迅速水解thiolactone由人类羧酸酯酶(hCE) 2。这中间是进一步代谢活性代谢物,r - 138727,在一个单一的一步在肝脏细胞色素P450酶(主要是CYP3A4和CYP2B6 CYP2C9和CYP2C19和(在较小程度上)。活性代谢产物进一步代谢S-methylation或半胱氨酸结合两个活性代谢物。
与氯吡格雷,普拉格雷的变换其活性代谢物似乎没有受到细胞色素P450多态性的影响。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
大约68%的口服接种剂量随着尿液排出粪便和27%,活性代谢物。活性代谢物通过透析预计不会被删除。
- 半衰期
-
活性代谢物的消除半衰期约7.4小时(其中男童小时)。beplayapp
- 间隙
-
明显的间隙= 112 - 166升/小时
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
LD50(老鼠)1000 - 2000毫克/公斤;LD50(兔子)> 1000毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir普拉格雷的排泄率可能会降低导致更高的血清水平。 Abametapir 普拉格雷的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢普拉格雷结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合普拉格雷。 Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性普拉格雷结合Abrocitinib时可以增加。 Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合普拉格雷。 Acemetacin 出血和出血的风险或严重性普拉格雷结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 出血的风险或严重性普拉格雷和苊香豆醇结合时可以增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低普拉格雷的排泄率导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加排泄的普拉格雷导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 - 食物相互作用
-
- 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 普拉格雷besylate 7 kyd4ne018 952340-40-8 UFXQKLQPHZRPDV-UHFFFAOYSA-N 普拉格雷盐酸盐 G89JQ59I13 389574-19-0 JALHGCPDPSNJNY-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Prasita(第一三共制药有限公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 完善 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 第一三共制药有限公司 2009-07-10 2023-12-31 我们 
完善 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 礼来公司和公司 2009-07-10 2022-02-28 我们 完善 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2011-03-15 不适用 我们 完善 平板电脑 10毫克 口服 礼来公司和有限公司 2010-05-17 2020-02-10 加拿大 
完善 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2012-03-01 2018-04-30 我们 
完善 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 礼来公司和公司 2009-07-10 2009-07-10 我们 完善 平板电脑,涂 10毫克/ 1 口服 珂赛特制药有限公司 2022-09-01 不适用 我们 完善 平板电脑,涂 10毫克/ 1 口服 第一三共制药有限公司 2009-07-10 2023-12-31 我们 完善 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 礼来公司和公司 2009-07-10 2022-03-31 我们 
完善 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 礼来公司和公司 2009-07-10 2009-07-10 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jamp普拉格雷 平板电脑 10毫克 口服 Jamp制药公司 2021-05-14 不适用 加拿大 普拉格雷 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2018-06-22 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2017-10-16 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2017-10-16 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2017-08-15 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2018-06-22 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 灵丹妙药研究有限 2017-10-16 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 自由制药有限公司 2017-10-17 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2017-07-12 不适用 我们 普拉格雷 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2017-08-15 2018-12-31 我们
类别
- ATC代码
- B01AC22——普拉格雷
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为thienopyridines。这些都是杂环化合物含有噻吩环吡啶环的融合。噻吩是5人四个碳原子组成的环和一个硫原子。吡啶是一个六元环组成的五个碳原子和一个氮中心。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Thienopyridines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Thienopyridines
- 选择父母
- 2、3、5-trisubstituted噻吩/Aralkylamines/氟苯/吡啶和衍生品/芳基氟化物/Alpha-amino酮/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品 显示6更
- 基
- 2、3、5-trisubstituted噻吩/Alpha-aminoketone/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 显示23日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺基化合物,醋酸酯、环丙烷酮,monofluorobenzenes thienopyridine (CHEBI: 87723)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 34 k66tbt99
- 化学文摘号
- 150322-43-3
- InChI关键
- DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H20FNO3S c1-12 (23) 25-18-10-14-11-22 (9-8-17 (14) 26-18) 19 (20 (24) 13-6-7-13) 15-4-2-3-5-16 (15) 21 / h2-5、10、13、19 h、6 - 9, 11 h2、h3 1
- 国际命名
-
(5 - [2-cyclopropyl-1) - 2-fluorophenyl 2-oxoethyl] 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-thieno [3、2 c] pyridin-2-yl醋酸
- 微笑
-
CC (= O) OC1 = CC2 = C (CCN (C2) C (C = O C2CC2) C2 = CC = CC = C2F) S1
引用
- 合成参考
-
Teruhiko Inoue,中村Kazuyoshi Masahiko Hagihara Hiroyuki Miyata Yukinori和田,Naoyuki横田,“过程生产高纯普拉格雷和酸加成盐。”U.S. Patent US20090203729, issued August 13, 2009.
US20090203729 - 一般引用
-
- Dovlatova问,Jakubowski JA, Sugidachi Heptinstall S:可逆P2Y拮抗剂cangrelor影响氯吡格雷的活性代谢物,普拉格雷的能力产生不可逆抑制血小板功能。J Thromb Haemost。2008年7月,6 (7):1153 - 9。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03020.x。Epub 2008 7月1。(文章]
- Tagarakis GI: Ticagrelor和普拉格雷:两个小说,具潜力的抗血小板药物。最近拍Cardiovasc药物。2010年11月,5 (3):208 - 11。(文章]
- Angiolillo DJ:进化的抗血小板治疗在急性冠脉综合征的治疗:从阿司匹林至今。药。2012年11月12日,72 (16):2087 - 116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。(文章]
- 宋本,Tantry我们,Gurbel PA:强大的重要性P2Y受体(12)封锁在急性心肌梗死:专注于普拉格雷。当今Pharmacother专家。2012年8月,13 (12):1771 - 96。doi: 10.1517 / 14656566.2012.704909。Epub 2012年7月12日。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015625
- KEGG药物
- D05597
- PubChem化合物
- 6918456
- PubChem物质
- 99443238
- ChemSpider
- 5293653
- 613391年
- ChEBI
- 87723年
- ChEMBL
- CHEMBL1201772
- 网页
- PA154410481
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 普拉格雷
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/冠状动脉疾病(CAD) 1 4 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 诊断 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 其他 急性冠脉综合征(ACS) 1 4 完成 其他 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 支持性护理 急性冠脉综合征(ACS)/血小板功能 1 4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 8 4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/出血/血小板血栓 1 4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/冠状动脉疾病(CAD) 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 4.12毫克 平板电脑,涂膜 口服 5.49毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6693115 没有 2004-02-17 2021-07-03 我们 CA2077695 没有 2002-08-20 2012-09-08 加拿大 US8404703 是的 2013-03-26 2023-07-02 我们 US8569325 是的 2013-10-29 2023-07-02 我们 US5288726 是的 1994-02-22 2017-10-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 3.536 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00237毫克/毫升 ALOGPS logP 3.67 ALOGPS logP 4.31 Chemaxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.34 Chemaxon pKa最强(基本) 5.12 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 46.612 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 96.81米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 37.73 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9352 Caco-2渗透 + 0.5325 22基板 底物 0.767 我22抑制剂 抑制剂 0.6555 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7365 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5312 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7508 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7371 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5402 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5288 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5706 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7051 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7083 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7432 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8719 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6616 致癌性 Non-carcinogens 0.9521 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9961 大鼠急性毒性 2.4834 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7927 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6438
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 056 - 2945000000 - 7653802 - e8e3994dc55bc
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Guanyl-nucleotide交换因素活动
- 特定的功能
- ADP和ATP受体结合g,抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。通过UDP和UTP不激活。正常血小板聚集和所需血液凝固。
- 基因名字
- P2RY12
- Uniprot ID
- Q9H244
- Uniprot名字
- P2Y purinoceptor 12
- 分子量
- 39438.355哒
引用
- Dovlatova问,Jakubowski JA, Sugidachi Heptinstall S:可逆P2Y拮抗剂cangrelor影响氯吡格雷的活性代谢物,普拉格雷的能力产生不可逆抑制血小板功能。J Thromb Haemost。2008年7月,6 (7):1153 - 9。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03020.x。Epub 2008 7月1。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Methylumbelliferyl-acetate脱乙酰酶的活动
- 特定的功能
- 参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。显示了水解催化效率高的可卡因,醋酸4-methylumbelliferyl,海洛因和…
- 基因名字
- CES2
- Uniprot ID
- O00748
- Uniprot名字
- 古柯碱酯酶
- 分子量
- 61806.41哒
引用
- Angiolillo DJ:进化的抗血小板治疗在急性冠脉综合征的治疗:从阿司匹林至今。药。2012年11月12日,72 (16):2087 - 116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Angiolillo DJ:进化的抗血小板治疗在急性冠脉综合征的治疗:从阿司匹林至今。药。2012年11月12日,72 (16):2087 - 116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 b6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
细节
4所示。细胞色素P450 2 c9
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Angiolillo DJ:进化的抗血小板治疗在急性冠脉综合征的治疗:从阿司匹林至今。药。2012年11月12日,72 (16):2087 - 116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。(文章]
航空公司
药物在2008年3月19日16:17 /更新在5月16日21:05 2023