识别
- 总结
-
Doxercalciferol是合成维生素D2模拟用于治疗慢性肾脏疾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进有或没有的透析治疗。
- 品牌名称
-
Hectorol
- 通用名称
- Doxercalciferol
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06410
- 背景
-
Doxercalciferol合成维生素D2模拟是进行代谢激活体内形成1α,25-dihydroxyvitamin D2(1α,25 (OH) 2 D2),一种天然的生物活性形式的维生素D2。Doxercalciferol表示继发性甲状旁腺功能亢进的治疗在慢性肾脏疾病患者透析,以及治疗继发性甲状旁腺功能亢进的患者的3期或4期慢性肾脏疾病。Doxercalciferol营销在品牌Hectoral Genzyme公司,和Catalent制药生产的解决方案,公司。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:412.6478
单一同位素的:412.334130652 - 化学公式
- C28H44O2
- 同义词
-
- (1 s, 3 r 5 z 7 e, e 22日)9日10-Secoergosta-5, 7日,10日22-tetraene-1 3-diol
- 1-Hydroxyergocalciferol
- 1-Hydroxyvitamin D2
- 1α-hydroxyergocalciferol
- 1α-hydroxyvitamin D2
- Doxercalciferol
- Doxercalciferolum
- Doxercalciferolum
- 外部id
-
- BRN 4716774
- 运输安全管理局840年
- tsa - 840
药理学
- 指示
-
Doxercalciferol表示继发性甲状旁腺功能亢进的治疗在慢性肾脏疾病患者透析,以及治疗继发性甲状旁腺功能亢进的患者的3期或4期慢性肾脏疾病。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
骨化三醇(1α,25 - (OH) 2 d3)和1α,25 - (OH) 2 d2调节血钙水平所需的必要的身体功能。具体来说,生物活性维生素D代谢产物控制饮食的肠道吸收钙,钙通过肾脏和肾小管重吸收,与甲状旁腺激素(甲状旁腺素),动员钙的骨架。他们直接作用在骨细胞(成骨细胞)来刺激骨骼生长,和甲状旁腺抑制甲状旁腺素甲状旁腺激素合成和分泌。这些函数是由这些生物活性代谢产物的相互作用与特定的受体蛋白在各种目标组织。患者的慢性肾脏疾病(CKD),缺乏生产生物活性维生素D代谢产物(由于缺乏或不足浓度D-1-alpha-hydroxylase活动)会导致继发性甲状旁腺功能亢进,导致代谢性骨疾病的发展。
目标 行动 生物 U维生素D3受体 抑制器人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
Doxercalciferol从胃肠道吸收并激活CYP 27在肝脏形成1α,25 - (OH) 2 D2(主要代谢物)和1α,24-dihydroxyvitamin D2(小代谢物)。激活doxercalciferol不需要肾脏的参与。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
32 37小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Acetyldigitoxin 室性心律失常和心脏心律失常的风险或严重性Doxercalciferol结合Acetyldigitoxin时可以增加。 Alfacalcidol 不利影响的风险或严重性Alfacalcidol结合Doxercalciferol时可以增加。 氢氧化铝 氢氧化铝的血清浓度时可以增加与Doxercalciferol相结合。 二丙酸倍氯米松 Doxercalciferol可以减少使用时的治疗效果结合二丙酸倍氯米松。 苄氟噻嗪 时可以增加血钙过多的风险或严重性结合Doxercalciferol苄氟噻嗪。 Benzthiazide 时可以增加血钙过多的风险或严重性Benzthiazide结合Doxercalciferol。 倍他米松 的治疗效果时可以减少Doxercalciferol与倍他米松结合使用。 倍他米松磷酸 的治疗效果时可以减少Doxercalciferol与倍他米松磷酸盐结合使用。 布地奈德 的治疗效果时可以减少Doxercalciferol与布地奈德联合使用。 骨化二醇 不利影响的风险或严重性骨化二醇结合Doxercalciferol时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免抗酸药。具体来说,避免magnesium-containing抗酸药与doxercalciferol hypermagnesemia的风险增加。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Hectoral (Genzyme)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 不适用 我们 
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 2019-10-24 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2006-07-20 2006-07-20 我们 Hectorol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 2021-04-30 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 2.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 0.5 ug / 1 口服 补救重新打包 2012-07-24 2013-12-12 我们 Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 不适用 我们 Hectorol 胶囊、液体填充 0.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 我们 Hectorol 胶囊 2.5微克 口服 赛诺菲安万特Genzyme,赛诺菲-安万特加拿大公司的一个部门 2001-09-26 2008-10-30 加拿大 
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Doxercalciferol 注射 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2013-08-30 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2022-01-24 不适用 我们 Doxercalciferol 注射 4 ug / 2毫升 静脉注射 Dr.Reddy的实验室公司 2019-11-13 不适用 我们 Doxercalciferol 胶囊 ug / 1 口服 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2020-10-31 不适用 我们 Doxercalciferol 胶囊、液体填充 2.5 ug / 1 口服 Prasco实验室 2014-01-14 2019-01-31 我们 Doxercalciferol 胶囊 0.5 ug / 1 口服 上升的制药公司。 2016-09-09 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 山德士公司 2014-02-04 2017-08-31 我们 Doxercalciferol 胶囊 2.5 ug / 1 口服 温斯洛普U。赛诺菲-安万特美国LLC的年代,一个业务 2017-04-17 不适用 我们 Doxercalciferol 胶囊 ug / 1 口服 West-Ward制药集团。 2014-02-18 不适用 我们 Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2017-05-24 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H05BX03——Doxercalciferol
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为维生素d和衍生品。这些化合物包含secosteroid骨干,通常secoergostane或secocholestane。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 维生素D和衍生品
- 直接父
- 维生素D和衍生品
- 选择父母
- 常用药用/二级醇/环醇类和衍生品/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/三萜
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 维生素D (CHEBI: 4712)/维生素D2和衍生品(LMST03010028)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 diz9lf5y9
- 化学文摘号
- 54573-75-0
- InChI关键
- HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H44O2 c1-18 19 (2) (3) 9-10-20 (4) 9-10-20 (8-7-15-28 (25,26) 6) 8-7-15-28 (29) 17-27 (30) 21 (23) 5 / h9-12, 18 - 20, 24 - 27日,29-30H, 5、7 - 8, 13-17H2, 1 - 4, 6 h3 / b10-9 + 22 + 23-12——/ t19 - 20 + 24 + 25 +, 26 - 27 - 28 + / mo / s1
- 国际命名
-
(1 r, 3, 5 z) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e、5 r) 5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}4-methylidenecyclohexane-1, 3-diol
- 微笑
-
[H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1 = C) (C@H) (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) C
引用
- 合成参考
-
“专利链接”:http://www.google.ca/patents/US7148211
- 一般引用
-
- 克里Dheerendra PC, Sakhuja V, HS, Jha V:口服doxercalciferol的疗效和安全性管理慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进的第四阶段。印度J Nephrol。2013年7月,23 (4):271 - 5。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。(文章]
- Ritter CS,布朗AJ:直接抑制甲状旁腺素基因表达的维生素D激素原doxercalciferol和calcidiol需要维生素D受体。J摩尔性。2011年2月15日,46 (2):63 - 6。期刊doi: 10.1677 / - 10 - 0128。打印2011年4月(文章]
- FDA批准的药物产品:HECTOROL (doxercalciferol)胶囊和注射链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01009
- KEGG化合物
- C08211
- PubChem化合物
- 46705423
- PubChem物质
- 347827769
- ChemSpider
- 4444554
- 11516年
- ChEBI
- 4712年
- ChEMBL
- CHEMBL1200810
- 锌
- ZINC000004641374
- PDBe配体
- V2H
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Doxercalciferol
- PDB项
- 3 dl9
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (39.4 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/肾移植 1 4 完成 治疗 肾功能衰竭/肾功能不全、慢性/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 4 4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期)/第五阶段慢性肾脏疾病(CKD) 1 4 终止 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 撤销 预防 冠状动脉钙化/结束阶段肾脏疾病(ESRD)/甲状旁腺激素 1 3 积极不招聘 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进,慢性肾脏疾病 1 3 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/维生素D缺乏,/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 0.5 ug / 1 胶囊 口服 ug / 1 胶囊 口服 2.5 ug / 1 注射 静脉注射 2 ug / 1毫升 注射 静脉注射 4 ug / 2毫升 胶囊 口服 2.5微克 胶囊、液体填充 口服 0.5 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 ug / 1 胶囊、液体填充 口服 2.5 ug / 1 注入,解决方案 静脉注射 2 ug / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 4 ug / 2毫升 胶囊、液体填充 口服 2.5 cg 胶囊、液体填充 口服 0.5 cg - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7148211 没有 2006-12-12 2023-09-14 我们 US5707980 没有 1998-01-13 2010-08-17 我们 US6903083 没有 2005-06-07 2021-07-18 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 相对不溶性 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00168毫克/毫升 ALOGPS logP 6.27 ALOGPS logP 5.75 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.39 Chemaxon pKa最强(基本) -2.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 40.462 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 130.36米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 51.583 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制器
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。转录因子,介导维生素D3的作用通过控制激素敏感的基因的表达。招募启动子与BAZ1B通过其互动……
- 基因名字
- 论述
- Uniprot ID
- P11473
- Uniprot名字
- 维生素D3受体
- 分子量
- 48288.64哒
引用
- Ritter CS,布朗AJ:直接抑制甲状旁腺素基因表达的维生素D激素原doxercalciferol和calcidiol需要维生素D受体。J摩尔性。2011年2月15日,46 (2):63 - 6。期刊doi: 10.1677 / - 10 - 0128。打印2011年4月(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- CYP 27 Doxercalciferol需要激活的肝形成1α,25 - (OH) 2 D2(主要代谢物)和1α,24-dihydroxyvitamin D2(小代谢物)。
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 催化氧化的第一步的甾醇侧链中间体;5-beta-cholestane-3-alpha 27-hydroxylation, 7-alpha 12-alpha-triol。还一个维生素D3-25-hydroxylase……
- 基因名字
- CYP27A1
- Uniprot ID
- Q02318
- Uniprot名字
- 甾醇26-hydroxylase,线粒体
- 分子量
- 60234.28哒
引用
- 克里Dheerendra PC, Sakhuja V, HS, Jha V:口服doxercalciferol的疗效和安全性管理慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进的第四阶段。印度J Nephrol。2013年7月,23 (4):271 - 5。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。(文章]
药物在2008年3月19日下午在07年10月/更新,2021 12:08