倍他米松磷酸

识别

总结

倍他米松磷酸皮质类固醇的是一个快速行动酯前体药物用来治疗炎症性疾病。

通用名称

倍他米松磷酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14669

背景

倍他米松磷酸是一个前药,迅速水解,提供快速访问倍他米松折磨糖皮质激素受体。⁵倍他米松提供抗炎活性大于强的松用更少的和水钠潴留。⁵

倍他米松磷酸钠获得FDA批准1965年3月3日。⁵

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构为倍他米松磷酸盐(DB14669)

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重量

平均:472.446
单一同位素的:472.166233087

化学公式

C₂₂H_30.佛₈P

同义词

• (倍他米松21)-磷酸二氢
• 倍他米松21-phosphate
• 倍他米松磷酸二氢

药理学

指示

倍他米松磷酸肌内表示治疗过敏,皮肤疾病、内分泌疾病、胃肠道疾病、血液疾病,肿瘤疾病,神经系统条件下,眼科疾病、肾脏疾病、呼吸道疾病、风湿性疾病、旋毛虫病神经和心肌参与,与蛛网膜下腔块或即将块和结核性脑膜炎。⁵它也被运用在治疗急性痛风性关节炎,关节内的急性和亚急性滑囊炎,急性非特异性腱鞘炎,上髁炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、滑膜炎。⁵Intralesional倍他米松phospahte表示治疗斑秃,盘状红斑狼疮、瘢痕疙瘩、扁平苔癣、地衣单工chronicus,银屑病斑块,渐进性坏死lipoidica diabeticorum,局部肥厚性、渗透,肉芽肿离心性的炎性病变。⁵

减少药物开发失败率

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相关条件

• 急性痛风性关节炎
• 过敏的条件
• 斑秃(AA)
• 皮肤疾病
• 盘状红斑狼疮(DLE)
• 神经系统疾病
• 内分泌失调
• 上髁炎
• 胃肠疾病
• 血液疾病和障碍
• 瘢痕疙瘩的伤疤
• 肾脏疾病
• 扁平苔癣(LP)
• 地衣单工chronicus
• 渐进性坏死lipoidica diabeticorum
• 肿瘤
• 眼科疾病
• 银屑病斑块
• 呼吸系统疾病
• 风湿病
• 类风湿性关节炎
• 急性滑囊炎
• 急性非特异性腱鞘炎
• 囊性肿瘤的腱膜
• 囊性肿瘤的肌腱
• 离心性病变局部肥厚性、炎症性、渗透肉芽肿
• 亚急性滑囊炎
• 骨关节炎滑膜炎的

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

糖皮质激素与糖皮质激素受体结合,抑制炎性信号,促进抗炎信号。²倍他米松磷酸盐有一个短期的行动,因为它是倍他米松迅速水解。⁵糖皮质激素有广泛的治疗窗的病人可能需要剂量,身体自然产生的倍数。²应当建议病人服用糖皮质激素有关的风险-肾上腺轴的抑制和增加对感染的易感性。²

的作用机制

倍他米松磷酸是一种可溶性的倍他米松酯前体药物。⁵倍他米松迅速de-esterified,允许倍他米松作为糖皮质激素受体的激动剂。⁵糖皮质激素的短期影响是减少血管舒张和毛细血管的渗透性,以及减少白细胞迁移到网站的炎症。²糖皮质激素糖皮质激素受体结合介导基因表达的变化,导致多个小时天下游的影响。²

糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和demargination;他们抑制磷脂酶A2,降低花生四烯酸的形成衍生品;他们抑制nf -κB和其他炎症性转录因子;他们促进抗炎基因像白细胞介素- 10”。²

低剂量的糖皮质激素提供了一种抗炎效果,而高剂量免疫抑制。²高剂量的糖皮质激素在较长时间内盐皮质激素受体结合,提高水平,减少钠钾的水平。²

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U膜联蛋白A1	受体激动剂	人类

吸收

3毫克的肌内注射醋酸倍他米松和3毫克betametasone磷酸达到倍他米松C_马克斯33.21±8.71 ng / mL, T_马克斯1.56±1.32 h, AUC 506.95±125.03 ng * h /毫升。¹

的体积分布

倍他米松的体积分布的肌内注射3毫克倍他米松乙酸和3毫克倍他米松磷酸盐是226.00±61.64 L。¹

蛋白结合

糖皮质激素通常绑定到皮质类固醇激素结合球蛋白³和血清白蛋白⁴在等离子体。

新陈代谢

倍他米松磷酸迅速de-esterified倍他米松。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 倍他米松磷酸
  • 倍他米松

路线的消除

糖皮质激素是主要消除在尿液。⁴

半衰期

倍他米松的一半生活在3毫克的肌内注射醋酸倍他米松和3毫克倍他米松磷酸盐是12.47±1.91 h。¹

间隙

倍他米松的间隙3毫克的肌内注射醋酸倍他米松和3毫克倍他米松磷酸盐是12.62±3.45 L / h。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

患者出现急性过量应该与有症状的治疗和支持治疗。⁵长期过量患者需要持续治疗可以通过临时治疗剂量减少或替代治疗。⁵

口服、腹腔内和静脉LD₅₀老鼠的值是1877毫克/公斤,1179毫克/公斤,分别和1276毫克/公斤。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	倍他米松血清浓度的磷酸结合Abametapir时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib磷酸结合倍他米松时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib磷酸结合倍他米松时可以增加。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性倍他米松磷酸盐结合阿卡波糖的时候。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性时可以增加倍他米松磷酸盐结合Aceclofenac。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性时可以增加倍他米松磷酸盐结合Acemetacin。
苊香豆醇	倍他米松苊香豆醇磷酸盐可能增加抗凝的活动。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性时倍他米松磷酸盐结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性时可以增加倍他米松磷酸盐结合Acetyldigitoxin。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性时可以增加倍他米松磷酸盐结合乙酰水杨酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 糖皮质激素
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• 22诱导物
• 22基板
• Pregnadienes
• Pregnadienetriols
• 孕烷
• 类固醇
• 类固醇,氟化

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

孕烷类固醇

直接父

Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品

选择父母

20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/Glycerone磷酸盐/单烷基磷酸/叔醇/阿尔法羟基酮 /二级醇/Fluorohydrins/环醇类和衍生品/环酮/烷基氰化物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

8展示更多

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基 /卤代烷/烷基磷酸/阿尔法羟基酮/羰基/循环酒精/环酮/delta 1, 4-steroid/Fluorohydrin/Glycerone磷酸/Halo-steroid/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/磷酸脂/Progestogin-skeleton/二次酒精/叔醇

显示26日更

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

11 beta-hydroxy类固醇,17阿尔法羟基类固醇,20-oxo类固醇,类固醇磷、氟化类固醇,3-oxo-Delta(1),δ(4)类固醇(CHEBI: 68603)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

YJO1F9W10R

化学文摘号

360-63-4

InChI关键

VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30FO8P c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(24) 6-7-19(13日2)21日(15日23)17(25)10 - 20(16日3)22日(12日27)18 (26)11-31-32 (28、29)30 / h6-7、9、12、15 - 17日,25日,27 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3, (H2, 28、29、30) /病人,15、16、17、19、20、21、22 / mo / s1

国际命名

{2 - [(1 r, 2, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-fluoro-1 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethoxy}膦酸

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@H] (C) [C@] (O) (C (= O)警察(O) (O) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

一般引用

1. 萨勒姆二世,纳吉布NM:药物动力学的倍他米松在单剂磷酸肌内倍他米松管理局和倍他米松醋酸健康受试者。其他。2012年1月,34 (1):214 - 20。doi: 10.1016 / j.clinthera.2011.11.022。Epub 2011年12月9日。(文章]
2. 亚希尔米,Sonthalia年代:皮质类固醇的副作用。(文章]
3. Gardill BR, Vogl先生,林HY,哈蒙德GL,穆勒丫:Corticosteroid-binding球蛋白:结构影响的物种差异。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日。(文章]
4. 凯勒Czock D, F, Rasche调频,Haussler U:系统使用糖皮质激素的药代学和药效学。Pharmacokinet。2005; 44 (1): 61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Celestone Soluspan醋酸(倍他米松磷酸钠和倍他米松)注射悬浮液(链接]
6. 英国药典:倍他米松磷酸钠MSDS (链接]

外部链接

ChemSpider

96937年

ChEBI

68603年

ChEMBL

CHEMBL1201207

锌

ZINC000004097469

维基百科

Betamethasone_phosphate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	1.56	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.4	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	141.362	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	113.37米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	45.433	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。糖皮质激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

引用

1. 凯勒Czock D, F, Rasche调频,Haussler U:系统使用糖皮质激素的药代学和药效学。Pharmacokinet。2005; 44 (1): 61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。(文章]

细节 2。膜联蛋白A1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

结构分子活动

特定的功能

在先天免疫反应中扮演重要角色的效应glucocorticoid-mediated反应和炎症过程的监管机构。具有抗炎活性(PubMed: 8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

引用

1. serre M, Viac J, Comera C,施密特D:膜联蛋白的表达我在刚孤立的人类表皮细胞和角化细胞培养。拱北京医学研究》1994;286 (5):268 - 72。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在2018年9月03号,在7月1日17:11 /更新2020 02:41