Tafenoquine

识别

总结

Tafenoquine是一种抗剂用于间日疟的治疗和预防复发。

品牌名称

Arakoda, Krintafel

通用名称

Tafenoquine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06608

背景

Tafenoquine只有伯氨喹的8-aminoquinoline模拟不同5-phenoxy组的存在。^1,3发现的科学家沃尔特里德陆军研究所1978年取代伯氨喹那将是更有效的针对复发间日疟原虫疟疾。³Tafenoquine进一步开发葛兰素史克和疟疾药品事业之间的协作。²这是FDA批准于2018年7月20日。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:463.501
单一同位素的:463.208276263
化学公式: C₂₄H₂₈F₃N₃O₃

同义词

Tafenoquine

外部id

某人252263年
sb - 252263艺术展

药理学

指示

Tafenoquine用于间日疟原虫疟疾的治疗和预防复发的患者16岁及以上。Tafenoquine并不表示治疗急性间日疟原虫疟疾。¹

疟疾是一种疾病,是发生在许多热带国家。间日疟原虫疟疾所致间日疟原虫,是不致命的,很少导致死亡。然而,它会导致一个巨大的疾病负担在流行地区,众所周知,在肝细胞休眠形式命名hypnozoites可以潜伏数周甚至数月。这种休眠形式产生持续的复发。¹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

疟疾由疟原虫引起的

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

体外研究表明,tafenoquine提出了平均50%抑制浓度为0.436微克对血液的7株的阶段恶性疟原虫。在仍然恶性疟原虫菌株的IC50 tafenoquine大与伯氨喹相比,范围从0.5到33.1微克。研究中评估的阻断传播活动tafenoquine sporogonic阶段间日疟原虫,这是显示减少传输剂量高于25毫克/公斤。²

在临床试验中,据报道tafenoquine-induced复发预防91.9%当使用氯喹疟原虫疟疾病例。在预防研究中,tafenoquine显示效果对恶性疟原虫疟疾的范围从87%到84和99.1%对间日疟原虫疟疾。²

的作用机制

的作用机制tafenoquine不是良好但研究报道更长和更有效的行动相比,伯氨喹。¹tafenoquine的活跃的一部分,5、6邻醌tafenoquine,似乎是氧化还原循环恶性疟原虫在配子体和肝脏调节阶段。一旦进入,氧化代谢物产生过氧化氢和羟基自由基。人们认为这些激进分子产生导致寄生虫的死亡。²

另一方面,tafenoquine抑制血红素聚合酶在血液寄生虫解释阶段的活动对血阶段寄生虫。²

吸收

first-in-human的药代动力学研究显示达峰时间为13.8小时,这项研究表明,长期从肠道吸收可以由于在远端胃肠道吸收结合缓慢的间隙。AUC, Cmax证明主体的变化。tafenoquine增加生物利用度的高脂肪膳食的存在通过修改药物吸收的数量而不是吸收的速度。一旦吸收,tafenoquine的浓度在整个身体是双重的浓度高于相应的等离子体,它似乎是高度分布在肝脏显示大约80倍的AUC是什么在等离子体中找到。²

的体积分布

Tafenoquine分布提出了一种高容量约2 560 L。²

蛋白结合

tafenoquine血浆蛋白结合的人类是非常高的,它代表了大约99.5%。beplayapp⁵

新陈代谢

tafenoquine的激活需要CYP 2 d6肝微粒体酶的活性。这个激活步骤产生的代谢物5、6邻醌tafenoquine。这种代谢物是内化的寄生虫和减少通过ferredoxin-NADP +还原酶和自由基diflavin还原酶酶。²在人类,tafenoquine由多个代谢途径包括O-demethylation代谢,N-dealkylation, N-oxidation和氧化脱氨基作用以及C-hydroxylation 8-aminoalkylamino的侧链。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

Tafenoquine
- 5,6-ortho-quinone

路线的消除

后不同的代谢途径、降解tafenoquine主要是慢慢地从身体排出的粪便和肾脏消除不变形式非常低。⁵

半衰期

Tafenoquine礼物长半衰期约为14天。⁴

间隙

Tafenoquine提出了一种低间隙约6 L / h。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Tafenoquine可引起溶血的人glucose-6-phosphate脱氢酶缺乏症。¹在临床前研究中,肾细胞腺瘤和癌增加雄性老鼠注射了过量管理。然而,这种药物似乎并没有在人类致癌物,显示缺乏诱变的潜力。在生育能力的研究中,tafenoquine导致数量减少的可行的胎儿,植入网站和黄体。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Tafenoquine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的排泄Abemaciclib结合Tafenoquine时可以减少。
Abiraterone	的新陈代谢Tafenoquine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Tafenoquine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Tafenoquine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetophenazine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Tafenoquine结合Acetophenazine时可以增加。
Acetyldigitoxin	的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与Tafenoquine相结合。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Tafenoquine相结合。
Adagrasib	的新陈代谢Tafenoquine结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Tafenoquine结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tafenoquine琥珀酸	DL5J0B8VSS	106635-81-8	CQBKFGJRAOXYIP-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Arakoda	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	60度制药有限责任公司	2018-08-20	不适用
Krintafel	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2019-01-22	不适用

类别

ATC代码

P01BA07——Tafenoquine

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

疟原虫

化学标识符

UNII: 262年p8gs9l9
化学文摘号: 106635-80-7
InChI关键: LBHLFPGPEGDCJG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H28F3N3O3 c1-14-11-20(32-4) 30-22-18(29-15(2) 7-6-10-28) 13 - 19(31-3) 23日(21日(14)22)33-17-9-5-8-16 (12 - 17)24 (25、26)27 / h5, 8 - 9、11 - 13日,15日,29日h, 6 - 7, 10日,28 h2, 1-4H3
国际命名: 陶瓷- {2,6-dimethoxy-4-methyl-5 - [3 - (trifluoromethyl)苯氧基]quinolin-8-yl} pentane-1, 4-diamine
微笑: COC1 = CC (C) = C2C (OC3 = CC = CC (= C3) C (F) (F) F) = C (OC) C = C (NC (C) CCCN) C2 = N1

引用

一般引用

拉贾帕克萨,罗德里戈·C,费尔南多SD: Tafenoquine间日疟原虫疟疾患者预防复发。Cochrane数据库系统启2015年4月29日,(4):CD010458。cd010458.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
Ebstie丫,阿拜SM,特WT, Ejigu DA: Tafenoquine及其潜在的治疗和预防复发间日疟原虫疟疾:迄今为止的证据。药物洗脱支架重击。2016年7月26日,10:2387 - 99。doi: 10.2147 / DDDT.S61443。eCollection 2016。(文章]
彼得斯W: tafenoquine的进化——抗疟新世纪?J R地中海Soc。1999年7月,92 (7):345 - 52。(文章]
Melariri P, Kalombo L,权益P,杜布,Hayeshi R, Ogutu B, Gibhard L, deKock C,史密斯P,维斯纳L, Swai H:口服lipid-based nanoformulation tafenoquine增强的生物利用度和血液阶段抗疟疗效和导致人类红细胞减少损失在老鼠身上。Int J纳米。2015年2月20日;10:1493 - 503。doi: 10.2147 / IJN.S76317。eCollection 2015。(文章]
格雷森L。,Cosgrove S., Crowe S., Hope W., McCarthy J., Mills J., Mouton J., Paterson D. (2017). Kucer's the use of antibiotics (7th ed.). CRC Press LLc.
FDA的批准(链接]

外部链接

ChemSpider: 103196年
RxNav: 2054023
ChEBI: 141487年
ChEMBL: CHEMBL298470
网页: PA166115580
维基百科: Tafenoquine

FDA的标签

下载 (369 KB)

化学物质

下载 (182 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	预防	预防	1
4	没有招聘	治疗	哺乳期妇女健康	1
4	没有招聘	治疗	疟疾由疟原虫引起的	1
3	完成	治疗	疟疾由疟原虫引起的	2
3	招聘	治疗	疟疾由疟原虫引起的/疟疾复发/间日疟原虫	1
2	完成	预防	健康受试者(HS)	1
2	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2	完成	治疗	恶性疟原虫Parasitaemia	1
2	完成	治疗	疟疾由疟原虫引起的	2
2	完成	治疗	疟疾由疟原虫引起的	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	150毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10342791	没有	2019-07-09	2035-12-02
US10888558	没有	2021-01-12	2035-12-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	Melariri p . et al。(2015)。Int J纳米;10:1493 - 1503
日志	2.04	Marella et al。(2013)。沙特制药j . 1月;21 (1):1 - 12
pKa	9.5	Marella et al。(2013)。沙特制药j . 1月;21 (1):1 - 12

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00137毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.07	ALOGPS
logP	4.97	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.14	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	78.63²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	122.55米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.38³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Ebstie丫,阿拜SM,特WT, Ejigu DA: Tafenoquine及其潜在的治疗和预防复发间日疟原虫疟疾:迄今为止的证据。药物洗脱支架重击。2016年7月26日,10:2387 - 99。doi: 10.2147 / DDDT.S61443。eCollection 2016。(文章]

细节 2。铁氧还蛋白——辅酶ii还原酶,apicoplast

类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫(隔离3 d7)
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 电子转移活动
基因名字: 不可用
Uniprot ID: C6KT68
Uniprot名字: 铁氧还蛋白——辅酶ii还原酶,apicoplast
分子量: 43778.59哒

引用

Ebstie丫,阿拜SM,特WT, Ejigu DA: Tafenoquine及其潜在的治疗和预防复发间日疟原虫疟疾:迄今为止的证据。药物洗脱支架重击。2016年7月26日,10:2387 - 99。doi: 10.2147 / DDDT.S61443。eCollection 2016。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

临床试验(链接]

细节 2。多种药物和毒素挤压蛋白质1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量: 61921.585哒

引用

Tafenoquine FDA标签(文件]

细节 3所示。多种药物和毒素挤压蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: FDA标签建议避免与伴侣tafenoquine衬底的合并施打药物。

通用函数: 药物的跨膜转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字: SLC47A2
Uniprot ID: Q86VL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量: 65083.915哒

引用

Tafenoquine FDA标签(文件]

药物在2008年3月19日发表/更新在09年10月,2021 02:48

Tafenoquine

识别

结构Tafenoquine (DB06608)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用