Liraglutide

识别

总结

Liraglutide是一个glp - 1在管理模拟使用2型糖尿病心血管并发症的预防与糖尿病有关。

品牌名称

Saxenda、Victoza Xultophy

通用名称

Liraglutide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06655

背景

Victoza包含liraglutide,合成模拟人类glucagon-like peptide-1 (GLP-1)和充当GLP-1受体激动剂。^标签,1Liraglutide是人类GLP-1 97%类似于本机,主要由精氨酸替代不同赖氨酸在34的位置。¹Liraglutide是由附加C-16脂肪酸(棕榈酸),谷氨酸垫片在剩下的赖氨酸残基位置26肽的前体。¹2010年1月25日,Liraglutide获得FDA的批准。⁴

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质的化学公式

C_172年H_265年N₄₃O₅₁

蛋白质平均体重

3751.2哒

序列

> (gamma-E-palmitoyl E21) HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEEFIAWLVRGRG Liraglutide序列

下载FASTA格式

同义词

Arg34Lys26——(N-ε(γ-Glu (N-α-hexadecanoyl))) -GLP-1 [7-37]
Liraglutida
Liraglutide
Liraglutide(遗传的重组)
Liraglutide (rDNA原点)
Liraglutide重组
Liraglutidum
N²⁶(hexadecanoyl-gamma-glutamyle) - [34-arginine] GLP-1(7-37)肽
(N²⁶) - N-Hexadecanoyl-L-gamma-glutamyl - [34-L-arginine] glucagon-like肽1(7-37)肽

外部id

神经网络2211
nn - 2211
nn - 9924
NN2211
NN9924
NNC 90 - 1170
nnc - 90 - 1170

药理学

指示

Saxenda,制定liraglutide用于减肥,是表示作为辅助饮食和锻炼对慢性成人肥胖患者体重管理(BMI≥30公斤/米²),或者超重(体重指数≥27公斤/米²),至少有一个体重相关并发症。也表明慢性体重管理≥12岁小儿病人体重≥60公斤,有一个初始体重指数对应于肥胖基于国际的否决。⁷

的配方Victoza liraglutide用于糖尿病,是表示作为辅助饮食和锻炼改善血糖控制2型糖尿病患者≥10岁。也表示减少的主要不良心血管事件的风险建立成人2型糖尿病患者和心血管疾病。⁷

Liraglutide也可以结合胰岛素degludec作为一个兼职饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病患者血糖控制。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

相关的治疗

治疗慢性体重管理

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Liraglutide是每日一GLP-1导数治疗2型糖尿病^标签,2。liraglutide的长期作用是通过附加一个脂肪酸分子的位置26 GLP-1分子,使其能够可逆地结合白蛋白在皮下组织和血液中,随着时间的推移慢慢被释放^标签,2,3。绑定与白蛋白结果缓慢退化和减少消除liraglutide GLP-1相比从肾脏的血液循环^2,3。liraglutide的影响胰岛素分泌的增加和减少胰高血糖素的分泌葡萄糖以及减缓胃排空^标签。Liraglutide也不影响胰高糖素分泌的功能障碍对低血糖的反应^标签,2。

的作用机制

Liraglutide acylated合成是一个glucagon-like peptide-1模拟^标签,1,2。Liraglutide的兴奋剂glucagon-like peptide-1腺苷酸环化酶受体是耦合的^标签。环腺苷酸的增加胰岛素刺激葡萄糖依赖的释放,抑制胰高血糖素的释放葡萄糖依赖,减缓胃排空增加血糖的控制^标签,3。

目标	行动	生物
一个Glucagon-like肽受体1	受体激动剂	人类

吸收

生物利用度的liraglutide皮下注射后大约55%^标签和最大浓度达到11.7小时后¹。

的体积分布

13 l^标签。

蛋白结合

> 98%^标签。

新陈代谢

Liraglutide不如内生GLP-1敏感的新陈代谢,所以更慢代谢由dipeptidyl peptidase-4和中性肽链内切酶对各种较小的多肽,并不是所有的结构决定的¹。部分Liraglutide可能完全代谢成二氧化碳和水¹。

路线的消除

在粪便中排泄的尿液中6%和5%¹。

半衰期

终端一半13个小时的生命¹。

间隙

1.2升/小时^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有临床意义上的种族liraglutide安全性或有效性^标签。老年患者没有临床经验显著差异在药物动力学尤其高龄患者可能更容易受到不良的影响^标签。女性患者减少间隙liraglutide但没有剂量的调整是必要的^标签。的风险和受益liraglutide在怀孕之前必须权衡处方^标签。在动物实验中,liraglutide与胚胎死亡的风险增加,胎儿异常虽然一次糖化血红蛋白> 7也涉及一个20 - 25%的出生缺陷的风险^标签。在动物实验中,liraglutide存在于牛奶哺乳期大鼠的血浆浓度的一半的母亲,但这些结果可能不会转化为人类^标签。因为现在还不知道如果liraglutide存在于母乳中,对婴儿的影响也未知,liraglutide的风险和好处在处方前必须考虑母乳喂养^标签。Liraglutide被证明是安全有效的患者多达160公斤的体重,但没有研究病人的更高的重量^标签。一个病人的体重显著影响liraglutide的药物动力学^标签。Liraglutide没有追究在儿科患者使用^标签。肾功能损害患者不需要剂量调整但研究尚未在肾脏疾病患者结束阶段^标签。没有推荐剂量调整患者的肝损伤,但仍应小心谨慎,当开到这个人口^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Liraglutide。
醋丁洛尔	Liraglutide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Liraglutide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	Liraglutide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
乙酰sulfisoxazole	Liraglutide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性结合Liraglutide乙酰水杨酸。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Liraglutide结合Albiglutide。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性结合Liraglutide Alclometasone时。
Alogliptin	时可以增加低血糖的风险或严重性Liraglutide结合Alogliptin。
安西奈德	高血糖可以增加的风险或严重性当安西奈德与Liraglutide相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2014-12-31	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2015-05-27	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	的药物治疗方案	2014-12-31	不适用
Victoza	解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2010-05-27	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Victoza	注射	6毫克/ 1毫升	皮下	的药物治疗方案	2010-01-25	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100单位/毫升)	解决方案	皮下	诺和诺德公司	2018-06-06	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy 100/3.6	Liraglutide1(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 iU / 1毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-11-21	不适用
XULTOPHY 100 u /毫升+ 3.6毫克/毫升ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 1 ADET	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	新生NORDİSK SAĞLIK URUNLERİTİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
XULTOPHY 100 u /毫升+ 3.6毫克/毫升ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 10 ADET	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	新生NORDİSK SAĞLIK URUNLERİTİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
XULTOPHY 100 u /毫升+ 3.6毫克/毫升ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 3 ADET	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	新生NORDİSK SAĞLIK URUNLERİTİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
XULTOPHY 100 u /毫升+ 3.6毫克/毫升ENJEKSİYONLUK COZELTİİCEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 5 ADET	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	新生NORDİSK SAĞLIK URUNLERİTİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy预先填写的钢笔	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10AE56——胰岛素degludec和liraglutide

A10BJ02——Liraglutide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 839年i73s42a
化学文摘号: 204656-20-2

引用

一般引用

Malm-Erjefalt M, Bjornsdottir我Vanggaard J Helleberg H,拉森U,自己本应从B, van肝JJ, Zdravkovic M,奥尔森AK:代谢和排泄的每日一次人类glucagon-like peptide-1模拟liraglutide在健康男性受试者及其体外降解dipeptidyl肽酶IV和中性肽链内切酶。药物金属底座Dispos。2010年11月,38 (11):1944 - 53。doi: 10.1124 / dmd.110.034066。Epub 2010年8月13日。(文章]
克努森B, Jesper刘:Liraglutide的发现和开发,Semaglutide内分泌学的前沿。(文章]
russell jones D:分子、liraglutide的药理和临床方面,每日一人类GLP-1模拟。摩尔细胞性。2009年1月15日,297 (2):137 - 40。doi: 10.1016 / j.mce.2008.11.018。Epub 2008年11月25日。(文章]
FDA药物批准包:Liraglutide [链接]
食品及药物管理局新闻发布:Liraglutide指示(链接]
FDA批准的药物产品:Victoza (liraglutide)皮下注射(链接]
FDA批准的药物产品:Saxenda (liraglutide)皮下注射(链接]
FDA批准的药物产品:Xultophy(胰岛素degludec / liraglutide 100/3.6)皮下注射(链接]

外部链接

UniProt: P01275
KEGG药物: D06404
PubChem物质: 347910356
RxNav: 475968年
ChEBI: 71193年
ChEMBL: CHEMBL4524066
网页: PA165958364
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Liraglutide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	其他	肥胖	1
4	积极不招聘	其他	2型糖尿病	1
4	积极不招聘	治疗	心房纤颤	1
4	积极不招聘	治疗	糖尿病/肥胖/减肥	1
4	积极不招聘	治疗	肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	Bileacid吸收不良	1
4	完成	基础科学	糖尿病/Liraglutide政府对大脑活动的影响/饥饿/减肥	1
4	完成	基础科学	健康的人类男性受试者	1
4	完成	基础科学	葡萄糖耐量/肥胖	1
4	完成	基础科学	收缩性高血压/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	6.0毫克/毫升
解决方案	皮下	6毫克
注射	皮下
注射	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	6毫克/毫升
解决方案	皮下	6毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	6毫克/毫升
注射	皮下	100国际单位/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射	皮下
解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案		6毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2264243	没有	2004-10-05	2017-08-22
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US6458924	没有	2002-10-01	2017-08-22
US6268343	是的	2001-07-31	2023-02-22
US8846618	是的	2014-09-30	2022-12-27
US8114833	是的	2012-02-14	2026-02-13
US7235627	没有	2007-06-26	2017-08-22
US7615532	是的	2009-11-10	2029-12-28
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US8937042	是的	2015-01-20	2029-11-05
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9968659	是的	2018-05-15	2037-07-09
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20
US11097063	没有	2021-08-24	2026-07-17
US11311679	没有	2006-01-20	2026-01-20
US11446443	没有	2005-10-20	2025-10-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	4.9	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2014/206321Orig1s000ChemR.pdf

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Glucagon-like肽受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 跨膜信号受体活动
特定的功能: 这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: GLP1R
Uniprot ID: P43220
Uniprot名字: Glucagon-like肽受体1
分子量: 53025.22哒

引用

烈性黑啤酒T, B Pakkenberg Buschard K:内分泌胰腺与非糖尿病大鼠短期和长期治疗后长效GLP-1 NN2211导数。学院。2003年12月,111 (12):1117 - 24。(文章]
拉森PJ,伍尔夫EM Gotfredsen CF、品牌CL, Sturis J, Vrang N,克努森磅,Lykkegaard凯西:胰岛素敏化剂的组合,吡格列酮,和长效GLP-1人类模拟liraglutide、施加强大的协同降糖疗效在严重糖尿病ZDF老鼠。糖尿病ob金属底座。2008年4月,10 (4):301 - 11。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2008.00865.x。(文章]

酶

细节 1。Dipeptidyl肽酶4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字: DPP4
Uniprot ID: P27487
Uniprot名字: Dipeptidyl肽酶4
分子量: 88277.935哒

引用

Malm-Erjefalt M, Bjornsdottir我Vanggaard J Helleberg H,拉森U,自己本应从B, van肝JJ, Zdravkovic M,奥尔森AK:代谢和排泄的每日一次人类glucagon-like peptide-1模拟liraglutide在健康男性受试者及其体外降解dipeptidyl肽酶IV和中性肽链内切酶。药物金属底座Dispos。2010年11月,38 (11):1944 - 53。doi: 10.1124 / dmd.110.034066。Epub 2010年8月13日。(文章]

细节 2。Neprilysin

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Thermolysin-like特异性,但几乎是在作用于30个氨基酸的多肽(PubMed: 15283675, PubMed: 8168535)。生物学上重要的阿片肽的毁灭……
基因名字: 居里夫人
Uniprot ID: P08473
Uniprot名字: Neprilysin
分子量: 85513.225哒

引用

Malm-Erjefalt M, Bjornsdottir我Vanggaard J Helleberg H,拉森U,自己本应从B, van肝JJ, Zdravkovic M,奥尔森AK:代谢和排泄的每日一次人类glucagon-like peptide-1模拟liraglutide在健康男性受试者及其体外降解dipeptidyl肽酶IV和中性肽链内切酶。药物金属底座Dispos。2010年11月,38 (11):1944 - 53。doi: 10.1124 / dmd.110.034066。Epub 2010年8月13日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

克努森B, Jesper刘:Liraglutide的发现和开发,Semaglutide内分泌学的前沿。(文章]

药物在2008年3月19日16 /更新6月03号,2022 07:24