Vorapaxar

识别

总结

Vorapaxar是一种血小板聚集抑制剂用于减少血栓性心血管疾病史的患者心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)。

品牌名称

Zontivity

通用名称

Vorapaxar

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09030

背景

Vorapaxar是三环himbacine-derived蛋白酶激活受体的选择性抑制剂(PAR-1)表示减少血栓性心血管事件的发生率在患者心肌梗死(MI)的历史或与外周动脉疾病(PAD)。通过抑制PAR-1,血小板凝血酶受体表达,vorapaxar防止thrombin-related血小板聚集。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:492.5817
单一同位素的:492.242435759
化学公式: C_29日H₃₃FN₂O₄

同义词

[(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - {(E) - 2 - (5 - (3-Fluorophenyl) 2-pyridinyl]乙烯}1-methyl-3-oxododecahydronaphto [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯d 'ethyle
氨基甲酸,[(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(1 e) 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2 - pyridinyl)乙烯基]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho [2, 3 c] furan-6-yl],乙酯
氨基甲酸,N - [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(E) - 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2-pyridinyl)乙烯基)dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho [2, 3 c] furan-6-yl],乙酯
乙N - [(3 r, 3、4 s, 4 ar, 7 r, 8, 9 ar) 4 - [(E) - 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2-pyridyl)乙烯基)3-methyl-1-oxo-3a, 4, 4, 5, 6, 7, 8, 8, 9, 9 a-decahydro-3h-benzo [f] isobenzofuran-7-yl]氨基甲酸酯
Vorapaxar

外部id

MFCD16038876
ZCE93644N2

药理学

指示

Vorapaxar表示减少血栓性心血管事件的患者心肌梗死(MI)的历史或外周动脉疾病(PAD)。通常是流行性流感减毒活疫苗与乙酰水杨酸(ASA)和/或氯吡格雷,因此应该作为一个管理除了这些药物,因为它还没有被研究过。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

心血管事件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Vorapaxar通过可逆的抑制血小板聚集protease-activated受体1拮抗作用(PAR-1),也被称为凝血酶受体。帕尔斯是一个家庭的g蛋白耦合对血小板受体高表达被丝氨酸蛋白酶激活凝血酶的活性调节血栓性反应。通过阻断PAR-1激活,vorapaxar抑制thrombin-induced血小板聚集和全身的凝血酶受体激动剂肽(陷阱)血小板聚集。Vorapaxar并不抑制血小板聚集等其他受体激动剂诱导的二磷酸腺苷(ADP)、胶原蛋白或凝血恶烷模拟。

目标	行动	生物
一个Proteinase-activated受体1	拮抗剂	人类

吸收

vorapaxar口服后迅速吸收和浓度峰值出现在平均速度条件下的达峰时间1小时。Vorapaxar可以有或没有食物摄入与高脂肪餐没有导致AUC有意义的变化。平均绝对生物利用度为100%。

的体积分布

424升

蛋白结合

Vorapaxar广泛绑定(> 99%)人血浆蛋白,如人类的血清白蛋白。

新陈代谢

Vorapaxar是其主要代谢循环代谢物,M20,及其主要代谢物排出粪便,M19, CYP3A4和j2 CYP 2。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Vorapaxar
- 胺代谢物(M19)
- monohydroxy-vorapaxar (M20)

路线的消除

Vorapaxar主要是消除其代谢物M19通过粪便(91.5%),和部分消除尿液中(8.5%)。

半衰期

Vorapaxar有3 - 4天的有效半衰期和一个8天的半衰期明显终端。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

有出血和颅内出血的风险增加(我),这就是为什么使用vorapaxar禁忌患者中风的历史,trans-ischemic攻击(TIA),我还是主动病理如消化性溃疡出血。动物研究表明,有一个低概率的胚胎/胎儿毒性,但是没有足够的和描述在孕妇使用的、严谨的研究报告。Vorapaxar也应避免在母乳喂养,不知道Vorapaxar或其代谢物在母乳分泌,但是它已被证明是积极老鼠分泌的牛奶。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Vorapaxar时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Vorapaxar结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Vorapaxar结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Vorapaxar相结合。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Vorapaxar结合Abrocitinib时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Vorapaxar时可以减少。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Vorapaxar时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Vorapaxar结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Vorapaxar结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Vorapaxar可以增加与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。添加剂抗血小板活动可能会增加出血的风险。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
避免圣约翰草。这种草药诱发vorapaxar CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。
与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。共同的vorapaxar温和CYP3A4抑制剂不需要干预,但共同服用应避免与强有力的抑制剂。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vorapaxar硫酸	IN66038E6C	705260-08-8	NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zontivity	平板电脑,涂膜	2.08毫克/ 1	口服	Aralez药品我们公司。	2014-05-08	不适用
Zontivity	平板电脑	2.5毫克	口服	Xspire制药有限责任公司	不适用	不适用
Zontivity	平板电脑,涂膜	2.08毫克/ 1	口服	默克公司大幅& Dohme Corp .)	2014-05-08	2016-09-13
Zontivity	平板电脑,涂膜	2.08毫克/ 1	口服	WraSer制药、有限责任公司	2022-09-21	不适用

类别

ATC代码

B01AC26——Vorapaxar

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为naphthofurans。这些化合物含有呋喃环熔融萘基。呋喃是一个5元-环芳环和四个碳原子和一个氧原子。多环芳烃萘是一个由两个融合苯戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Naphthofurans
子课: 不可用
直接父: Naphthofurans
选择父母: Phenylpyridines/氟苯/芳基氟化物/γ丁内酯/四氢呋喃/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/有机碳酸和衍生品/Oxacyclic化合物

8展示更多
基: 3-phenylpyridine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,氨基甲酸酯、吡啶、内酯、naphthofuran (CHEBI: 82702)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: ZCE93644N2
化学文摘号: 618385-01-6
InChI关键: ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H33FN2O4 c1-3-35-29(34) 32-23-10-11-24-20(5) 32-23-10-11-24-20(17(2) 36-28(26) 33) 25(24) 12-9-22-8-7-19(16-31-22) 12-9-22-8-7-19(十三至十八30)/ h4-9, 12 - 13、16 - 17, 20日23-27H, 3 - 11, 14-15H2, 1-2H3, (H, 32岁,34)/ b12-9 + / t17 - 20 +, 23 - 24 - 25 +, 26 - 27 + / m1 / s1
国际命名: 乙N - [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(1 e) 2 - [5 - (3-fluorophenyl) pyridin-2-yl]乙烯基]1-methyl-3-oxo-dodecahydronaphtho [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯
微笑: [H] [C@@] 12 C (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (CC [C@@] 3 [C@H] ([H]) (\ C = C \ C3 = CC = C (C = N3) C3 = CC (F) = CC = C3) [C@] 1 [C@@H] ([H]) (C) OC2 = O)数控OCC (= O)

引用

一般引用

高陆Ghosal A, X,彭纳N, L,拉马纳坦R, Chowdhury SK, Kishnani NS,奥尔顿KB:人体肝脏细胞色素P450酶参与鉴定的新陈代谢原理图530348 (Vorapaxar),一个强有力的口服凝血酶protease-activated受体1拮抗剂。药物金属底座Dispos。2011年1月,39 (1):30-8。doi: 10.1124 / dmd.110.035493。Epub 2010年10月6日。(文章]
贝克Lhermusier T,数控,Waksman R:概述2014年食品和药物管理局关于cangrelor心血管和肾脏的药物咨询委员会会议。心功能杂志。2015年4月15日,115 (8):1154 - 61。doi: 10.1016 / j.amjcard.2015.01.551。Epub 2015年2月3。(文章]
黄Tricoci P, Z, C, Moliterno DJ,阿姆斯特朗PW, Van de Werf F,白色的高清,Aylward PE、Wallentin L,陈E, Lokhnygina Y,裴J, Leonardi年代,Rorick TL, Kilian是詹宁斯LH, (G,预示C, Cequier,山茱萸JH,迪亚兹R, Erkan, Huber K,哈德逊MP,江L, Jukema JW,刘易斯BS, Lincoff, Montalescot G,尼克洛JC,小川H,斯米,普列托JC, Ruzyllo W, Sinnaeve公关,层射频,Valgimigli M, Whellan DJ, Widimsky P, Strony J,哈林顿RA, Mahaffey千瓦:Thrombin-receptor拮抗剂vorapaxar在急性冠状动脉综合征。郑传经地中海J。2012年1月5日,366(1):特尔。doi: 10.1056 / NEJMoa1109719。Epub 2011年11月13日。(文章]
程JW,科鲁奇V,霍华德PA, Nappi JM, Spinler山:Vorapaxar在动脉粥样硬化疾病管理。安Pharmacother。2015年5月,49 (5):599 - 606。doi: 10.1177 / 1060028015571410。Epub 2015年2月13日。(文章]

外部链接

KEGG药物: D09765
PubChem化合物: 10077130
PubChem物质: 310264983
ChemSpider: 8252668
BindingDB: 50261110
RxNav: 1537034
ChEBI: 82702年
ChEMBL: CHEMBL493982
锌: ZINC000003925861
PDBe配体: VPX
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Vorapaxar

PDB项

3 vw7

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究	冠状动脉疾病(CAD)/心肌梗死/周围性血管疾病患者	1
4	完成	治疗	糖尿病/心肌梗死/外周动脉疾病(PAD)	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	心肌梗死	1
4	没有招聘	卫生服务研究	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	未知的状态	治疗	外周动脉疾病(PAD)	1
4	撤销	其他	外周动脉疾病(PAD)	1
3	完成	预防	动脉粥样硬化/局部贫血/心肌梗死/外周动脉疾病(PAD)/中风	1
3	完成	预防	动脉粥样硬化/局部贫血/心肌梗死/中风	1
3	终止	预防	动脉粥样硬化/心肌梗死/心肌缺血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.08毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7304078	没有	2007-12-04	2024-04-06
US7235567	没有	2007-06-26	2021-06-13
US7713999	没有	2010-05-11	2024-05-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.39	ChEMBL

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000654毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.9	ALOGPS
logP	5.04	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	77.52²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	134.52米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.85³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Proteinase-activated受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 凝血酶受体的活动
特定的功能: 高亲和力受体激活凝血酶耦合G蛋白刺激磷酸肌醇水解。可能发挥作用在血小板活化和血管的发展。
基因名字: F2R
Uniprot ID: P25116
Uniprot名字: Proteinase-activated受体1
分子量: 47439.83哒

引用

530348年Bonaca MP,明日DA:原理图:一种新型口服凝血酶受体拮抗剂。未来的心功能杂志。2009年9月,5 (5):435 - 42。doi: 10.2217 / fca.09.27。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

奈尔:Vorapaxar:缺失的环节在抗血小板治疗!J Anaesthesiol Apr-Jun杂志。2017;33 (2):269 - 270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。(文章]
Gryka RJ,巴克利低频,安德森SM: Vorapaxar:小说的当前角色和未来方向Protease-Activated受体拮抗剂动脉粥样硬化疾病的风险降低。药物R d . 2017年3月,17 (1):65 - 72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 j2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 这种酶代谢花生四烯酸主要通过NADPH-dependent烯烃环氧化作用对所有四个regioisomeric cis-epoxyeicosatrienoic酸。的一个主要酶负责f……
基因名字: CYP2J2
Uniprot ID: P51589
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 j2
分子量: 57610.165哒

引用

奈尔:Vorapaxar:缺失的环节在抗血小板治疗!J Anaesthesiol Apr-Jun杂志。2017;33 (2):269 - 270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。(文章]
Gryka RJ,巴克利低频,安德森SM: Vorapaxar:小说的当前角色和未来方向Protease-Activated受体拮抗剂动脉粥样硬化疾病的风险降低。药物R d . 2017年3月,17 (1):65 - 72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

药物在09年2月,2015 22:24 /更新在2023年5月10日21:05

Vorapaxar

识别

结构Vorapaxar (DB09030)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

转运蛋白