Naloxegol

识别

总结

Naloxegol是一个peripherally-selective阿片拮抗物用于治疗opioid-induced便秘(OIC)在成人慢性非癌患者的痛苦。

品牌名称

Movantik, Moventig

通用名称

Naloxegol

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09049

背景

Naloxegol,“聚乙二醇naloxol”是一个peripherally-selective阿片拮抗物由阿斯利康。这是FDA批准的2014年9月,是表示治疗opioid-induced便秘(OIC)在成人慢性非癌症疼痛患者。在阿片naloxegol拮抗剂纳洛酮的优点是它的聚乙二醇结构允许为周边阿片受体高选择性和缺乏通过血脑屏障进入中枢神经系统。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Naloxegol (DB09049)

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重量

平均:651.794
单一同位素的:651.361861531

化学公式

C₃₄H₅₃没有₁₁

同义词

• 6(5α,α)17-allyl-6 - [(20-hydroxy-3、6、9、12、15日18-hexaoxaicos-1-yl)氧)4,5-epoxymorphinan-3 14-diol
• Naloxegol

外部id

• 阿兹- 13337019
• nktr - 118

药理学

指示

表明治疗opioid-induced便秘(OIC)在成人慢性非癌症患者的痛苦。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 阿片类药物诱发便秘(OIC)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

使用阿片类药物诱发胃肠蠕动和交通放缓。患者不出现宽容这些影响,与其他阿片类药物的副作用。Naloxegol对抗μ、δ和κ阿片受体,具有最高的亲和力为μ。胃肠道naloxegol mu-opioid受体的拮抗作用抑制肠胃opioid-induced延迟的时间。

的作用机制

Naloxegol是阿片类绑定在mu-opioid受体的拮抗剂。当服用推荐剂量水平,naloxegol函数作为peripherally-acting mu-opioid受体拮抗剂在胃肠道组织等,从而降低constipating阿片类药物的影响。Naloxegol显示超过6000倍外围μ受体的选择性和聚乙二醇形式限制其行动只是外围,不影响阿片类药物缓解疼痛机制的中枢神经系统。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后,naloxegol浓度与吸收峰(Cmax)在不到2个小时。

的体积分布

968 - 2140 L。

蛋白结合

~ 4.2%

新陈代谢

Naloxegol是主要由CYP 3 a4 P450酶系统代谢和经历肝肠循环。质量平衡研究在人类中,总共有6个代谢物鉴定在等离子体中,尿液和粪便。这些代谢物形成通过N-dealkylation O-demethylation、氧化和PEG链的部分损失。人体新陈代谢数据显示缺乏主要代谢物。在阿片受体的活性代谢物尚未确定。

路线的消除

口服后粪便:68%。口服后尿液:16%。

半衰期

11小时。

间隙

粪便(68%)、尿(16%)。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Naloxegol加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Naloxegol时可以增加与Abametapir相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Naloxegol时可以增加与Abrocitinib相结合。
乙酰唑胺	乙酰唑胺的治疗效果与Naloxegol结合使用时可以减少。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Naloxegol时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Naloxegol时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Naloxegol时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib	的血清浓度Naloxegol时可以增加与Afatinib相结合。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Naloxegol时可以增加。
阿利马嗪	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Naloxegol相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 空腹服用。高脂肪食品会增加药物的吸收。采取naloxegol至少一天的第一餐前1小时或餐后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naloxegol草酸	65年i14tnm33	1354744-91-4	MNYIRXLCPODKLG-VUTNLTPYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Movantik	平板电脑	25毫克	口服	骑士疗法。	2015-08-27	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	维林诺制药有限责任公司	2023-03-28	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	RedHill生物制药有限公司	2020-10-01	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	2015-03-06	2022-12-31
Movantik	平板电脑	12.5毫克	口服	骑士疗法。	2015-08-27	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-03-22	2017-05-24
Movantik	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	质量护理产品,LLC	2022-11-22	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	2015-03-06	2022-12-31
Movantik	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	维林诺制药有限责任公司	2023-03-28	不适用
Movantik	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	RedHill生物制药有限公司	2020-10-01	不适用

类别

ATC代码

A06AH03——Naloxegol

• A06AH——周边阿片受体拮抗剂
• A06A——针对便秘的药物
• A06——针对便秘的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 醇
• 消化道和新陈代谢
• 生物碱
• 中枢神经系统药物
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 便秘药物
• 乙烯乙二醇
• 乙二醇
• 稠环杂环化合物,
• 大分子物质
• 杂项胃肠道药物
• 鸦片生物碱
• 阿片拮抗剂
• 阿片类药物
• 周围神经系统代理
• 周边阿片受体拮抗剂
• 菲
• 聚合物
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为菲和衍生品。这些是多环化合物含有菲基,这是一个三环芳香族化合物和三个非线性融合苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲和衍生品

子课

不可用

直接父

菲和衍生品

选择父母

萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/环醇类和衍生品/1,2-aminoalcohols /Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氯杀鼠灵/循环酒精 /二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔醇、芳香醚、酚类、有机heteropentacyclic化合物,聚醚(CHEBI: 82975)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

44 t7335bke

化学文摘号

854601-70-0

InChI关键

XNKCCCKFOQNXKV-ZRSCBOBOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C34H53NO11 c1-3-9-35-10-8-33-30-26-4-5-27(36) 31(30) 46-32(33) 28(6-7-34(33岁,37)(35)- 29日)45-24-23-44-22-21-43-20-19-42-18-17-41-16-15-40-14-13-39-12-11-38-2 / h3-5, 28 - 29日,32岁的36-37H, 1, 6-25H2, 2 h3 / t28 - 29 + 32 - 33 - 34 + / mo / s1

国际命名

13 (1、5 r, r, 14年代,17 s) -14 -(2、5、8、11、14、17日20-heptaoxadocosan-22-yloxy) 4 - (prop-2-en-1-yl) 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0,¹¹³⁵,比上年¹⁷⁷,比上年¹⁸]octadeca-7, 9日11 (18)-triene-10 17-diol

微笑

COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO [C@H] 1 CC (C@@) 2 (O) [C@H] 3 cc4 = CC = C (O) C5 = C4 (C@@) 2 (CCN3CC = C) [C@H] 1 o5

引用

一般引用

1. 伦纳德J,贝克DE: Naloxegol:在慢性非癌症疼痛治疗opioid-induced便秘。安Pharmacother。2015年3月,49 (3):360 - 5。doi: 10.1177 / 1060028014560191。Epub 2014年12月3。(文章]
2. Anantharamu T,沙玛,古普塔AK, Dahiya N,辛格Brashier DB, Sharma AK: Naloxegol:首先口头外围地代理μ阿片受体拮抗剂opioid-induced便秘。J Jul-Sep Pharmacother杂志》2015;6 (3):188 - 92。0976 - 500 - x.162015 doi: 10.4103 /。(文章]
3. 琼斯R,舞会E, Backstedt D: Naloxegol:一种新的治疗管理Opioid-Induced便秘。是J Hosp Palliat护理。2015年7月6日。pii: 1049909115593937。(文章]

外部链接

KEGG药物

D10479

PubChem化合物

56959087

PubChem物质

310264993

ChemSpider

28651656

RxNav

1551777

ChEBI

82975年

ChEMBL

CHEMBL2219418

锌

ZINC000095564694

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Naloxegol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	术后疼痛	1
4	完成	治疗	药物引起的便秘	1
4	完成	治疗	阿片类药物诱发便秘(OIC)	1
4	终止	预防	便秘	2
4	终止	治疗	癌症/便秘/疼痛	1
3	完成	治疗	阿片类药物诱发便秘(OIC)	4
3	完成	治疗	术后肠梗阻(心脏手术后便秘)	1
3	招聘	治疗	大脑受伤,	1
3	终止	治疗	阿片类药物诱发便秘(OIC)	1
3	撤销	治疗	便秘/危重病人	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8067431	没有	2011-11-29	2024-12-16
US8617530	没有	2013-12-31	2022-10-18
US7056500	没有	2006-06-06	2024-06-29
US7662365	没有	2010-02-16	2022-10-18
US9012469	没有	2015-04-21	2032-04-02
US7786133	没有	2010-08-31	2027-12-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0566毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.73	ALOGPS
logP	1.36	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.14	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.54	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	126.772	Chemaxon
可旋转键数	24	Chemaxon
折射性	171.68米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	72.873	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Mu-type阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活动

特定的功能

受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

引用

1. 伦纳德J,贝克DE: Naloxegol:在慢性非癌症疼痛治疗opioid-induced便秘。安Pharmacother。2015年3月,49 (3):360 - 5。doi: 10.1177 / 1060028014560191。Epub 2014年12月3。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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2015年5月04,药物在23:26 /更新在5月16日21:06 2023