Rolapitant

识别

总结

Rolapitantneurokinin-1 (NK-1)受体拮抗剂用于结合其他止吐药推迟恶心和呕吐的预防与emetogenic化疗。

品牌名称

Varubi

通用名称

Rolapitant

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09291

背景

Rolapitant是一个强有力的、高选择性、长效Neurokinin-1 (NK-1)受体拮抗剂批准延迟的预防化疗所致恶心、呕吐(CINV)的成年人。延缓CINV通常发生>化疗治疗后24小时内,主要由Neurokinin-1及其配体P物质在肠道释放化疗后管理。Neurokinin-1也称为速激肽受体1 (TACR1)、神经激肽1受体(NK1R)和P物质受体(SPR)。通过阻断P物质从肠道NK-1受体相互作用和中枢神经系统,rolapitant阻止晚期CINV。与其他可用NK-1受体拮抗剂,rolapitant不是细胞色素P450酶的抑制剂CYP3A4,消除半衰期长,允许单剂量预防急性和晚期CINV 120小时在第一次化疗后。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Rolapitant (DB09291)

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重量

平均:500.485
单一同位素的:500.189847063

化学公式

C₂₅H₂₆F₆N₂O₂

同义词

• Rolapitant

药理学

指示

这种药物是成人表示结合其他止吐药推迟恶心和呕吐的预防与emetogenic化疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 延迟化疗所致恶心和呕吐

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Rolapitant是一个口服有效、高选择性Neurokinin-1受体拮抗剂(NK1R)。NK1受体位于主要在肠道和中枢神经系统,激活P物质化疗后管理。通过绑定到NK1受体,rolapitant防止绑定的配体P物质,这是发布在化疗后的肠道管理。

目标	行动	生物
一个神经激肽1受体	拮抗剂	人类

吸收

rolapitant管理后,血浆浓度达到峰值水平大约4小时。beplayapp

的体积分布

460升

蛋白结合

Rolapitant是人类血浆蛋白质绑定到99.8%。

新陈代谢

Rolapitant是代谢主要由细胞色素P450 3 a4酶(CYP3A4)其主要活性和循环代谢物M19 (C4-pyrrolidine-hydroxylated Rolapitant)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Rolapitant
  • Rolapitant代谢物M19

路线的消除

Rolapitant被发现14.2%的肾排泄和73%的粪便排泄。的粪便排泄的化合物

半衰期

意味着终端一半生活范围从169到183小时(~ 7天)。

间隙

0.96升/小时

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应发生在> 3%的患者接受适度emetogenic蒽环霉素和环磷酰胺化疗和组合包括食欲下降、嗜中性白血球减少症、眩晕、消化不良、尿路感染、口腔炎、贫血。最常见的不良反应发生在患者接受cisplatin-based高度emetogenic化疗包括嗜中性白血球减少症,打嗝,腹痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Rolapitant时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Rolapitant相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Rolapitant时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Rolapitant时可以减少。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Rolapitant相结合。
别嘌呤醇	Rolapitant可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。
Almotriptan	的新陈代谢Almotriptan结合Rolapitant时可以减少。
Alogliptin	的新陈代谢Alogliptin结合Rolapitant时可以减少。
Alpelisib	的血清浓度Alpelisib时可以增加与Rolapitant相结合。
Ambrisentan	的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Rolapitant相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清rolapitant水平。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rolapitant盐酸盐	J7Z9DBN8J0	858102-79-1	VEWAWEMXVUFANV-PVBCUUEWSA-N
Rolapitant盐酸盐一水	57 o5s1qsaq	914462-92-3	GZQWMYVDLCUBQX-WVZIYJGPSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Varubi	注入,乳液	1.8毫克/ 1毫升	静脉注射	GlaxoSmithLine有限责任公司	2017-10-25	2019-01-31
Varubi	平板电脑	90毫克/ 1	口服	GlaxoSmithLine有限责任公司	2015-10-07	2021-10-31
Varubi	平板电脑	90毫克/ 1	口服	Tersera疗法有限责任公司	2015-10-07	不适用
Varuby	平板电脑,涂膜	90毫克	口服	荷兰Tesaro生物帐面价值	2020-12-16	2020-03-02

类别

ATC代码

A04AD14——Rolapitant

• A04AD——其他止吐药
• A04A——止吐药和ANTINAUSEANTS
• A04——止吐药和ANTINAUSEANTS
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• 止吐药和Antinauseants
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 神经激肽1拮抗剂
• Neurokinin-1受体拮抗剂
• 神经递质代理
• 22抑制剂
• P物质/ Neurokinin-1受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为δ氨基酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组和一个氨基C5碳原子。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

δ氨基酸和衍生品

选择父母

Phenylpiperidines/Trifluoromethylbenzenes/Azaspirodecane衍生品/Benzylethers/Aralkylamines/Pyrrolidine-2-ones/二羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/二烃基胺 /二烷基醚/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/Organopnictogen化合物/烷基氰化物

显示7多

基

2-pyrrolidone/氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azaspirodecane/苯环型的/Benzylether /羰基/甲酰胺组/δ氨基酸或衍生品/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylpiperidine/哌啶/吡咯烷/吡咯烷酮/二级脂肪胺/仲胺/二羧酸酰胺/Trifluoromethylbenzene

显示25

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

NLE429IZUC

化学文摘号

552292-08-7

InChI关键

FIVSJYGQAIEMOC-ZGNKEGEESA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H26F6N2O2 c1-16 (17-11-19 (24 (26、27) 28) 13-20 (12 - 17) 25 (29、30) 31) 35-15-23 (18-5-3-2-4-6-18) 35-15-23 (14-32-23) 35-15-23 (34) 33-22 / h2-6, 11 - 13日,16日,32 H, 7 - 10, 14-15H2, 1 h3 (H, 33岁,34)/ t16.1 -, 22、23 / m1 / s1

国际命名

(5 s 8 s) 8 - {((1 r) 1 - [3, 5-bis (trifluoromethyl)苯基)乙氧基)甲基}8-phenyl-1, 7-diazaspiro [4.5] decan-2-one

微笑

C [C@@H] (OC (C@) 1 (CC (C@) 2 (CCC (= O) N2) CN1) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC (= CC (= C1) C (F) (F) F) C F (F) (F)

引用

一般引用

1. Syed YY: Rolapitant:第一全球批准。药。2015年11月,75 (16):1941 - 5。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0485 - 8。(文章]
2. 达菲RA,摩根C, Naylor R,希金斯,Varty GB, Lachowicz我,帕克EM: Rolapitant(原理图619734):一个强有力的、选择性和口头活跃神经激肽与集中中转NK1受体拮抗剂在雪貂止吐剂的影响。物化学Behav杂志》2012年7月,102 (1):95 - 100。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.03.021。Epub 2012年3月31日。(文章]
3. Gan TJ,顾J, Singla N,钟F, Pearman MH, Bergese SD,哈比卜,Candiotti KA,莫Y, Huyck年代,信条先生,Cantillon M: Rolapitant预防术后恶心和呕吐:前瞻性,双盲,安慰剂对照的随机试验。4月Anesth。2011; 112(4): 804 - 12所示。doi: 10.1213 / ANE.0b013e31820886c3。Epub 2011年3月8日。(文章]
4. FDA批准的药物产品:Varubi (rolapitant)口服用平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D10742

PubChem化合物

10311306

PubChem物质

310265183

ChemSpider

8486772

RxNav

1665496

ChEBI

90908年

ChEMBL

CHEMBL3707331

锌

ZINC000003816514

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Rolapitant

FDA的标签

下载 (315 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	化疗所致恶心、呕吐	3
2	完成	预防	恶心/呕吐	1
2	完成	预防	术后恶心呕吐(PONV)	1
2	完成	支持性护理	Chemo-radiation引起恶心和呕吐	1
2	完成	治疗	咳嗽	1
2	终止	支持性护理	局部晚期肉瘤	1
2	撤销	治疗	生殖细胞肿瘤	1
1	完成	基础科学	化疗所致恶心、呕吐	1
1	完成	预防	化疗所致恶心、呕吐	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,乳液	静脉注射	1.8毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	90毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8470842	没有	2013-06-25	2029-01-18
US8404702	没有	2013-03-26	2029-10-09
US8796299	没有	2014-08-05	2022-12-17
US7049320	没有	2006-05-23	2023-12-08
US7981905	没有	2011-07-19	2027-04-04
US8361500	没有	2013-01-29	2029-10-09
US7563801	没有	2009-07-21	2027-04-04
US8178550	没有	2012-05-15	2027-04-04
US9101615	没有	2015-08-11	2032-07-14

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00166毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.07	ALOGPS
logP	5	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.15	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.3	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	50.362	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	118.28米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	46.183	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。神经激肽1受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

速激肽受体的活动

特定的功能

这是一个为速激肽受体神经肽p物质可能是与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。著名的等级次序…

基因名字

TACR1

Uniprot ID

P25103

Uniprot名字

p物质受体

分子量

46250.5哒

引用

1. 达菲RA,摩根C, Naylor R,希金斯,Varty GB, Lachowicz我,帕克EM: Rolapitant(原理图619734):一个强有力的、选择性和口头活跃神经激肽与集中中转NK1受体拮抗剂在雪貂止吐剂的影响。物化学Behav杂志》2012年7月,102 (1):95 - 100。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.03.021。Epub 2012年3月31日。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2015年10月29日21:22 /更新5月10日20:03 2023