Sacubitril

识别

总结

Sacubitrilneprilysin抑制剂用于结合缬沙坦作为兼职减少心血管死亡和住院的风险在慢性心力衰竭患者心脏衰竭(NYHA类II-IV)和射血分数降低。

品牌名称

Entresto

通用名称

Sacubitril

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09292

背景

Sacubitril是前体药物neprilysin抑制剂用于结合缬沙坦降低心血管事件的风险在慢性心力衰竭患者(NYHA类II-IV)和射血分数降低。这是FDA批准的被给予优先审查的状态后,7月7日,2015年。

LBQ657抑制neprilysin Sacubitril的活性代谢物,中性肽链内切酶,通常分裂有natiuretic肽如心房利钠肽(ANP)、脑利钠肽(BNP), c型利钠肽(CNP)。ANP、BNP心房和心室的压力下释放,激活下游受体导致血管舒张、尿钠排泄和利尿。在正常情况下,neprilysin分解其他血管舒张肽和血管收缩剂,如血管紧张素I和II, endothelin-1和淀粉样β蛋白肽。抑制neprilysin因此浓度的增加会导致减少故障和内源性利钠肽除了vasoconstricting激素如血管紧张素ⅱ水平上升。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:411.498
单一同位素的:411.204573038

化学公式

C₂₄H_29日没有₅

同义词

• Sacubitril
• Sacubitrilo

外部id

• 摘要377年
• 摘要- 377
• AHU377
• lcz - 696
• LCZ696

药理学

指示

用于结合缬沙坦降低心血管事件的风险在慢性心力衰竭患者(NYHA类II-IV)和射血分数降低。通常是管理与其他心力衰竭治疗,血管紧张素转化酶抑制剂或其他ARB。

它还结合使用缬沙坦。⁴

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 心血管疾病的死亡率
• 心脏衰竭
• 因心力衰竭住院治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

n 7日valsartan-controlled研究患者减少射血分数(HFrEF),管理sacubitril +缬沙坦(Entresto)导致重大non-sustained尿钠排泄增多,增加了尿cGMP,降低血浆MR-proANP和中位数水平以上病人相比,缬沙坦。HFrEF病人在21天的一项研究中,显著增加尿液ANP和cGMP,等离子体环鸟苷酸,和降低血浆中位数水平以上病人,醛固酮和endothelin-1。在临床研究中,这种组合没有间隔影响高职院校学前教育专业。

的作用机制

LBQ657抑制neprilysin Sacubitril的活性代谢物,中性肽链内切酶,通常分裂有natiuretic肽,其中包括:心房利钠肽(ANP)、脑利钠肽(BNP), c型利钠肽(CNP)。ANP、BNP心房和心室的压力下释放,激活下游受体导致血管舒张、尿钠排泄和利尿。在正常情况下,neprilysin分解其他血管舒张肽和血管收缩剂,如血管紧张素I和II, endothelin-1和淀粉样β蛋白肽。因此,抑制neprilysin内生浓度的增加会导致减少故障和利钠肽除了vasoconstricting激素如血管紧张素ⅱ水平上升。(然而,当结合缬沙坦,会导致阻塞的血管紧张素ⅱ受体,防止vasoconstrictive影响和导致减少血管阻力和血压)。心血管和肾脏的影响sacubitril肽水平上升的结果,通常是由neprilysin退化。

目标	行动	生物
一个Neprilysin	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

血浆浓度峰值sacubitril代谢物,LBQ657分别达到0.5小时,2小时。食品不临床影响sacubitril或LBQ657的系统性接触。sacubitril > 60%的口服生物利用度。应该注意的是,这种组合中的缬沙坦比其他市场可利用缬沙坦。

的体积分布

103升

蛋白结合

Sacubitril代谢物,LBQ657高度绑定到血浆蛋白(94 - 97%)。

新陈代谢

Sacubitril LBQ657由酯酶代谢。低浓度(< 10%)的羟基代谢物在等离子体已被确认。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Sacubitril
  • Sacubitrilat (LBQ657)

路线的消除

52%到68%的sacubitril(主要是活性代谢物LBQ657)随着尿液排出。37%到48%的sacubitril(主要是LBQ657)在粪便排泄

半衰期

sacubitril的半衰期是1.1到3.6小时,和它的半衰期的代谢物LBQ657是9.9到11.1小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应(≥5%)低血压,血钾过高、咳嗽、头晕、和肾功能衰竭。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Sacubitril的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Abaloparatide结合Sacubitril时可以增加。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Sacubitril时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Sacubitril的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Sacubitril的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Sacubitril的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Sacubitril的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	血管性水肿的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Sacubitril相结合。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Sacubitril的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Sacubitril可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Sacubitrilat	前体药物	SPI5PBF81S	149709-44-4	DOBNVUFHFMVMDB-BEFAXECRSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Entresto	Sacubitril(97毫克)+缬沙坦(103毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Entresto	Sacubitril(49个毫克)+缬沙坦(51毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Entresto	Sacubitril(49个毫克)+缬沙坦(51毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Entresto	Sacubitril(49个毫克/ 1)+缬沙坦(51个毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药公司	2015-07-07	不适用
Entresto	Sacubitril(97毫克)+缬沙坦(103毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
Entresto	Sacubitril(24毫克/ 1)+缬沙坦(26个毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药公司	2015-07-07	不适用
Entresto	Sacubitril(97毫克)+缬沙坦(103毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Entresto	Sacubitril(24毫克)+缬沙坦(毫克)26日	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Entresto	Sacubitril(49个毫克)+缬沙坦(51毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
Entresto	Sacubitril(24毫克)+缬沙坦(毫克)26日	平板电脑	口服	诺华制药	2015-11-13	不适用

类别

ATC代码

C09DX04 -缬沙坦和sacubitril

• C09DX——血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb),其他组合
• C09D——血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)的组合
• C09——代理作用于肾素-血管紧张素系统
• C -心血管系统

药物类别

• 酸,无环
• 代理造成血管性水肿
• 氨基酸
• 氨基酸、支链
• 氨基酸,基本
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 苯衍生物
• 丁酸盐
• 药物主要是肾排泄
• 低血压的代理
• Neprilysin抑制剂
• Neprilysin拮抗剂和抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 制剂
• 氮杂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

联苯和衍生品

直接父

联苯和衍生品

选择父母

γ氨基酸和衍生品/安非他明和衍生品/脂肪酸酯类/n -胺/二元羧酸酸和衍生品/二羧酸酰胺/羧酸酯类/羧酸/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示三个

基

安非他命或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/联苯/羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/脂肪酸酯 /脂酰/脂肪酸酰胺/γ氨基酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/N-acyl-amine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/二羧酸酰胺

显示12

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

17 erj0mkgi

化学文摘号

149709-62-6

InChI关键

PYNXFZCZUAOOQC-UTKZUKDTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H29NO5 c1-3-30-24(29) 17(2) 15至21 (25-22 (26)13-14-23 (27)28)16-18-9-11-20 (12-10-18)16-18-9-11-20 / h4-12, 17日21 H, 3, 13-16H2, 1-2H3, (H, 25日,26)(H, 27日28)/ t17 - 21 + / m1 / s1

国际命名

3 - {((2 s, 4 r) 1 -{(1,1’联苯)4-yl} 5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}丙酸

微笑

CCOC (= O) [C@H] (C) C [C@@H] (CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1)数控(= O) CCC (O) = O

引用

一般引用

1. 顾J,耐温,钱德拉P, Al-Fayoumi年代,Ligueros-Saylan M, Sarangapani R, Maahs年代,Ksander G,参宿七DF,刘正AY,林,郑W,多尔WP: LCZ696的药代学和药效学,一种新颖的双作用血管紧张素receptor-neprilysin抑制剂(ARNi)。4月中国新药杂志。2010;(4):401 - 14。doi: 10.1177 / 0091270009343932。Epub 2009年11月23日。(文章]
2. 米尔斯J, Vardeny O: Neprilysin抑制剂在心血管疾病的作用。咕咕叫心脏失败众议员2015;12月12 (6):389 - 94。doi: 10.1007 / s11897 - 015 - 0270 - 8。(文章]
3. 王约翰,想美联社,瑞茜广告,芒格马:Neprilysin抑制与射血分数降低心力衰竭:临床评估。药物治疗。2015年9月,35 (9):823 - 37。doi: 10.1002 / phar.1629。(文章]
4. FDA批准的药物产品:ENTRESTO (sacubitril、缬沙坦)平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D10225

PubChem化合物

9811834

PubChem物质

310265184

ChemSpider

7987587

RxNav

1656328

ChEBI

134714年

ChEMBL

CHEMBL3137301

锌

ZINC000003792417

网页

PA166131580

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Sacubitril

FDA的标签

下载 (1.28 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	高血压	1
4	完成	其他	慢性心力衰竭(CHF)/睡眠呼吸暂停	1
4	完成	其他	心脏衰竭	1
4	完成	其他	炉故障与减少射血分数(HFrEF)	1
4	完成	支持性护理	急性心力衰竭(AHF)	1
4	完成	支持性护理	炉故障与减少射血分数(HFrEF)	2
4	完成	治疗	Bodycomposition/运动耐量/心脏衰竭/力量,肌肉/血管舒张	1
4	完成	治疗	慢性心力衰竭与减少射血分数(HFrEF)	1
4	完成	治疗	糖尿病/心脏衰竭	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	5

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8796331	是的	2014-08-05	2023-07-14
US8101659	是的	2012-01-24	2023-07-14
US7468390	是的	2008-12-23	2024-05-27
US8404744	是的	2013-03-26	2023-07-14
US8877938	是的	2014-11-04	2027-11-27
US9388134	是的	2016-07-12	2027-05-08
US9517226	没有	2016-12-13	2033-08-22
US9937143	没有	2018-04-10	2033-08-22
US11058667	没有	2021-07-13	2036-05-09
US11135192	没有	2021-10-05	2033-08-22

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000942毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.9	ALOGPS
logP	3.79	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	92.72	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	114.06米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.483	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月29日21:43 /更新在3月24日,2022 01:23