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普鲁卡因青霉素

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总结

普鲁卡因青霉素是一种局部麻醉和抗生素的组合，用于肌肉注射，以治疗各种细菌感染，同时减轻肌肉深层注射的疼痛。

品牌名称
Bicillin
通用名称
普鲁卡因青霉素
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09320
背景

普鲁卡因苄青霉素(INN)，也称为普鲁卡因G青霉素，是一种可注射的抗生素。它是一种难溶盐形式的青霉素，它是天然存在的苄青霉素(青霉素G)和局部麻醉剂普鲁卡因等摩尔量的组合。普鲁卡因苄青霉素经肌肉深层注射给药。它被缓慢吸收并水解为苄青霉素。这种药物用于需要长时间暴露于低浓度苄青霉素的地方。这种组合的目的是减少疼痛和不适与大量肌肉注射青霉素。它被广泛应用于兽医环境。苄青霉素对广泛的生物都有活性，是许多感染的首选药物。

类型
小分子
组
批准了，兽医批准了
结构
类似的结构
重量
平均:570.71
单一同位素的:570.251206134
化学公式
C29H38N4O6年代
同义词
  • Bencilpenicilina procaina
  • 青霉素G普鲁卡因

药理学

指示

用于治疗一些细菌感染，如梅毒、炭疽、口腔感染、肺炎和白喉。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

是一种对青霉素敏感微生物具有杀菌作用的抗生素。像所有的青霉素类一样，普鲁卡因苄青霉素干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成。它通过抑制细胞壁肽聚糖的生物合成，使细胞壁渗透不稳定。它是青霉素和β -内酰胺家族抗菌药物的一部分。

作用机制

普鲁卡因苄青霉素一旦从注射部位释放出来就水解成青霉素G。青霉素G附着在细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白上，并抑制交联肽链到肽聚糖骨架上的转肽酶。最后的杀菌过程涉及到细胞壁自溶酶抑制剂的失活，导致细菌的裂解4．

吸收

肌肉注射后，它在注射部位缓慢溶解，使血液水平在大约4小时内达到平稳型，在接下来的15至20小时内缓慢下降。beplayapp

配送量

该药物分布在全身组织中，数量差异很大，在脊髓液中分布程度较小。肾脏中含量最高，肝脏、皮肤和肠道中含量较少。它显示低溶解度，从而导致血清水平低得多，但比其他肠外青霉素更持久。

蛋白结合

大约60%的青霉素G与血清蛋白结合。

新陈代谢

普鲁卡因被血浆酯酶迅速水解为无毒代谢物。

淘汰路线

药物主要通过肾排泄被快速清除，90%通过肾小管分泌被清除。大约60 - 90%的静脉注射青霉素G在24 - 36小时内随尿排出。

半衰期

肌肉注射苄青霉素的血浆半衰期为30分钟6．

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

普鲁卡因苄青霉素与注射部位疼痛、凝血问题和癫痫有关。针对梅毒的治疗通常与雅氏-赫克斯海默反应有关。主要不良反应是青霉素降解产物与宿主蛋白结合而产生的超敏反应。其他常见的不良反应包括皮疹、发热和迟发血清病。罕见但致命的过敏性休克可能发生。小鼠和大鼠口服LD50值为> 2000 mg/kg。过量服用会导致抽搐、瘫痪甚至死亡。如果在注射后几小时内开始呕吐和洗胃可能是有价值的。血液透析可以降低过高的血液浓度6．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，从而导致血清中青霉素水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，导致血清中青霉素含量升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，从而导致血清水平升高。
苊香豆醇 普鲁卡因苄青霉素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，从而导致血清中青霉素含量升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加普鲁卡因-苄青霉素的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，从而导致血清中青霉素水平升高。
Aclidinium 阿克利定可降低普鲁卡因-苄青霉素的排泄率，从而导致血清中青霉素水平升高。
Acrivastine 普鲁卡因-苄青霉素可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低普鲁卡因、苄青霉素的排泄率，导致血清中青霉素含量升高。
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食物相互作用
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产品

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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
普鲁卡因 混合物 4 z8y51m438 59-46-1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N
青霉素 混合物 Q42T66VG0C 61-33-6 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ayercillin悬挂 悬架 300000单位/毫升 肌肉内的 Ayerst实验室 1951-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
青霉素G普鲁卡因 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 辉瑞制药公司 1948-04-26 不适用 美国国旗
青霉素G普鲁卡因 注射 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 君主制药公司。 1948-04-26 2007-09-14 美国国旗
青霉素G普鲁卡因 注入,暂停 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 辉瑞制药公司 1948-04-26 不适用 美国国旗
青霉素G普鲁卡因 注射 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 君主制药公司。 1948-04-26 2007-09-14 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苯扎彭6.3.3 im enj toz iceren flakon, 1 adet 普鲁卡因青霉素(300单位)+苄星青霉素(600单位)+青霉素钠(300单位) 注射;粉 肌肉内的 TÜm-ekİp İlaÇ a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
比西林A-P注射液 普鲁卡因青霉素(300000单位/ 2 mL)+苄青霉素水合物苄星(600000单位/ 2 mL)+青霉素钾(300000单位/ 2 mL) 粉末，用于溶液 肌肉内的 惠氏埃尔斯加拿大公司 1995-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
比西林C-R 900/300 普鲁卡因青霉素(300000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(900000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞制药公司 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞制药公司 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 全科医疗有限公司 2008-08-28 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 A-S用药解决方案 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞制药公司 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+苄青霉素水合物苄星(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 点胶解决方案有限公司 1953-05-18 不适用 美国国旗
Devapen 400 im enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇİn toz İÇeren flakon, 1 adet 普鲁卡因青霉素(300000单位)+青霉素钾(100000单位) 注入,解决方案 肌肉内的 天法控股有限公司 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Devapen 800 im enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇİn toz İÇeren flakon, 1 adet 普鲁卡因青霉素(600000单位)+青霉素钾(200000单位) 注入,解决方案 肌肉内的 天法控股有限公司 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01CR50 -青霉素的组合 普鲁卡因苄青霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
青霉素/n -酰基-氨基酸及其衍生物/苯乙酰胺/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiohemiaminal衍生品/羧酸
显示7更多
基
氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示21更多
分子框架
不可用
外部描述符
普鲁卡因盐(1+)CHEBI: 52154）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
1 lw5k9cir1
化学文摘号
54-35-3
InChI关键
WHRVRSCEWKLAHX-LQDWTQKMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H18N2O4S.C13H20N2O2 c1-16 (2) 12 (15 (21) 22) 18-13 (20) 11 (14 (18) 23-16) 17-10 (19) 8-9-6-4-3-5-7-9; 1-3-15 (4 - 2) 1-3-15 (16) 1-3-15 (14) 8-6-11 / h3-7, 11 - 12、14 H, 8 h2, 1-2H3, (H, 17日,19)(H, 21、22);5-8H、3 - 4、9、14 h2, 1-2H3 / t11 -, 12 + 14 -; / m1. / s1
国际命名
(2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-7-oxo-6——(2-phenylacetamido) 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic酸;2 -乙基4-aminobenzoate (diethylamino)
微笑
CCN (CC) CCOC (= O) C1 = CC = C (N) C = C1。[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) CC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Olsen L, ingvasti -Larsson C, Brostrom H, Larsson P, Tjalve H:马普鲁卡因青霉素和苄青霉素钠/钾不良反应的临床体征和病因学。中国兽医杂志。2007年6月;30(3):201-7。［文章］
  2. Uboh CE, Soma LR, Luo Y, McNamara E, Fennell MA, May L, Teleis DC, Rudy JA, Watson AO:青霉素G普鲁卡因与青霉素G钾和盐酸普鲁卡因在马体内的药代动力学。美国兽医杂志2000年7月;61(7):811-5。［文章］
  3. Papich MG, Korsrud GO, Boison JO, Yates WD, MacNeil JD, Janzen ED, McKinnon JJ, Landry DA:牛给苄星青霉素G后青霉素G的处置，或苄星青霉素G和普鲁卡因青霉素G的组合。美国兽医杂志1994年6月;55(6):825-30。［文章］
  4. 51.(2016)。在Rang & Dale的药理学(第8版，第626-641页)。丘吉尔·利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-5362-7］
  5. 产品资料[链接］
  6. 世界卫生组织示范处方资料:用于皮肤病的药物[链接］
PubChem化合物
5903
PubChem物质
310265202
ChemSpider
5692
RxNav
7983
ChEBI
52154
ChEMBL
CHEMBL1628385
维基百科
Procaine_benzylpenicillin
FDA的标签
下载 (658 KB)
化学物质
下载 (44.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
悬架 肌肉内的 300000单位/毫升
注射;粉 肌肉内的
粉末，用于溶液 肌肉内的
注入,暂停 肌肉内的
注入,解决方案 肌肉内的
注射，粉末，溶液 肌肉内的
注射 肌肉内的 1200000 iU / 2毫升
注射 肌肉内的 600000 iU / 1毫升
注入,暂停 肌肉内的 1200000 iU / 2毫升
注入,暂停 肌肉内的 600000 iU / 1毫升
注射，粉末，溶液
注射 肌肉内的
悬架 肌肉内的 3000000 IU / 10毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 微溶 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.285毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.92 ALOGPS
logP 1.08 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.53 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.8 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 86.712 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 84.53米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 33.53. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

创建于2015年11月17日17:30 /更新于2021年1月9日18:40