Bictegravir

识别

总结

Bictegravir是一个整合酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。

品牌名称

Biktarvy

通用名称

Bictegravir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11799

背景

Bictegravir是最近批准了试验性药物,用于试验研究hiv - 1和hiv - 2感染的治疗。已经批准的hiv - 1单一疗法结合2其他抗逆转录病毒药物在一个平板电脑。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:449.386
单一同位素的:449.119855181
化学公式: C₂₁H₁₈F₃N₃O₅

同义词

Bictegravir

外部id

gs - 9883
gs - 9883 - 01

药理学

指示

Bictegravir表示在hiv - 1感染的管理病人未接受抗逆转录病毒治疗。此外,Bictegravir表示在hiv - 1感染的管理病人50例病毒学抑制(hiv - 1 RNA < c /毫升)在常规抗逆转录病毒疗法至少三个月没有在治疗失败和没有已知的历史因素与阻力的各个组件相关联的药物。它是与替诺福韦和emtricitabine结合使用。^3,4,8

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Bictegravir是hiv - 1整合酶抑制剂(INSTI)链转移。Bictegravir (BIC)抑制hiv - 1病毒复制到人类基因组。它可以每日服用一次没有额外的剂量^2,3,4,5。Bictegravir (BIC)抑制病毒DNA链转移至宿主基因组,从而防止hiv - 1复制⁵。

的作用机制

这单剂量药物抑制病毒DNA的链转移到人类基因组,防止hiv - 1病毒的复制和传播²。

在体外,bictegravir显示强大的抗病毒活性对hiv - 2和hiv - 1的不同亚型。这表明当结合其他抗逆转录病毒药物会产生协同效应,包括替诺福韦alafenamide (TAF), emtricitabine (FTC)和内(DRV)。第一个美国批准药物的三个组件(商品名:Biktarvy)如下:

Bictegravir:整合酶链转移剂;INSTI),一个编码的hiv - 1病毒复制所必需的酶。抑制hiv - 1整合酶酶可以防止集成的宿主DNA,阻断hiv - 1的转换前病毒和病毒的进展^标签。

Emtricitabine:联邦贸易委员会,由细胞磷酸化酶形成Emtricitabine 5 '三磷酸。Emtricitabine被磷酸化形成Emtricitabine 5 '三磷酸细胞。这种代谢物抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)的活动与逆转录酶的底物脱氧胞苷5 '三磷酸和将自己纳入预防DNA病毒DNA链伸长^标签。

替诺福韦Alafenamide: TAF phosphonamidate前体药物替诺福韦(2′脱氧腺苷一磷酸模拟)。等离子体接触TAF导致泄漏进入细胞然后TAF细胞转化为替诺福韦由组织蛋白酶水解。替诺福韦随后细胞激酶磷酸化的代谢物替诺福韦二磷酸,药物的活性形式。替诺福韦二磷酸抑制HIV - 1复制合并到艾滋病毒逆转录酶病毒DNA,导致DNA链终止。替诺福韦二磷酸还弱抑制哺乳动物的DNA聚合酶^标签。

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1
一个整合酶	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1

吸收

Bictegravir体内迅速吸收。达峰时间= 2.0 - -4.0 h³

的体积分布

0.2 L /公斤²

蛋白结合

> 99%绑定到人血浆的血液血浆比:0.64²

新陈代谢

在为期10天的dose-ranging研究中,单一疗法(5毫克至100毫克)每天一次在成年人没有以前bictegravir对待,半衰期的中位数BIC范围从15.9 h - 20.9 h³。Bictegravir在肝脏和肾脏代谢。CYP3A4和UGT1A bictegravir的主要酶参与代谢。管理bictegravir不建议患者肾肌酐清除率< 30 mL / min和肝脏疾病患者^标签。

路线的消除

BIC主要是消除通过UGT1A1 glucuronidation和CYP3A4氧化,一视同仁²。beplayapp大约1%的bictegravir剂量在尿液中排出,不变^2,3。

半衰期

半衰期为17.3小时。⁶

间隙

Bictegravir主要通过肾脏。那些肾清除率< 30不应该bictegravir^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

那些有肾脏疾病和肌酐清除率< 30毫升/分钟不应该bictegravir^标签。肝脏疾病患者不应该bictegravir。

最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛^标签。

乳酸酸中毒/严重与脂肪变性肝肿大:停止治疗的患者出现症状/实验室研究结果表明乳酸酸中毒或肝毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Bictegravir时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的排泄Abemaciclib结合Bictegravir时可以减少。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Bictegravir相结合。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Bictegravir结合腺嘌呤。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Bictegravir结合使用。
胺碘酮	的新陈代谢Bictegravir时可以减少与胺碘酮相结合。
阿米替林	的新陈代谢时可以减少Bictegravir结合阿米替林。
Amprenavir	的新陈代谢Bictegravir结合Amprenavir时可以减少。
炭疽疫苗	炭疽疫苗的疗效与Bictegravir结合使用时可以减少。
Apalutamide	的血清浓度Bictegravir可以结合Apalutamide时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免圣约翰草。
每天都需要在同一时间。
抗酸药分开。采取bictegravir前至少2小时或6小时后服用含有铝或镁的抗酸药。
带食物。当服用铁或对含钙产品,应采取bictegravir与食物。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bictegravir钠	4 l5mp1y7w7	1807988-02-8	WJNFBIVCQMPPJC-FQYDJHLKSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑	口服	吉里德科学	2018-08-08	不适用
BIKTARVY	Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(25毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทดีซีเอชออริกา(ประเทศไทย)จำกัด	2020-01-02	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2021-06-01	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	的药物治疗方案	2018-02-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2021-04-28	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(30毫克/ 1)+Emtricitabine(120毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(15毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2021-10-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2018-02-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2021-06-01	不适用

类别

ATC代码

J05AR20——恩曲他滨泰诺福韦alafenamide bictegravir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物含有吡啶环轴承羧酸组或者导数。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: Pyridinecarboxylic酸和衍生品
直接父: Pyridinecarboxylic酸和衍生品
选择父母: 2-heteroaryl甲酰胺/1,3-oxazepines/Hydroxypyridines/氟苯/1,3-oxazinanes/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物

显示9更
基: 1,3-oxazinane/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 8 gb79loj07
化学文摘号: 1611493-60-7
InChI关键: SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18F3N3O5 c22-9-3-14(23) 12(15(24) 4 - 9日)6-25-20 (30)6-25-20 (10-1-2-11 (5 - 10)32-16)21 (31)17 (26)19 (29)18 (13)28 / h3-4, 7 - 11, 16日,29日H, 1 - 2, 5 - 6, 8 h2 (H 25 30) / t10 - 11 + 16 + / mo / s1
国际命名: 11 r, 13 (1 s, r) 5-hydroxy-3, 6-dioxo-N - [(2、4、6-trifluorophenyl)甲基]12-oxa-2, 9-diazatetracyclo [11.2.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-4, 7-diene-7-carboxamide
微笑: OC1 = C2N (C [C@H] 3 O [C@@H] 4 cc (C@@H) (C4) N3C2 = O) C = C (C (= O) NCC2 = C (F) C = C (F) C = C2F) C1 = O

引用

一般引用

追逐SP, Freimanis AK:腹部回波描记术。俄亥俄州立地中海j . 1971年10月,67 (10):901 - 6。(文章]
抗病毒活性、安全性和药物动力学为期10天的单一疗法的Bictegravir HIV-1-Infected成人(链接]
BICTEGRAVIR [链接]
FDA批准BIKTARVY [链接]
BICTEGRAVIR钠(链接]
FDA批准的药物产品:BIKTARVY (bictegravir,恩曲他滨和替诺福韦alafenamide)平板电脑,用于口腔(链接]
FDA批准的药物产品:BIKTARVY (bictegravir,恩曲他滨和替诺福韦alafenamide)平板电脑,用于口腔(2022年10月)链接]
EMA批准药物产品:Biktarvy (bictegravir,恩曲他滨泰诺福韦alafenamide)口服药片(链接]

外部链接

PubChem化合物: 90311989
PubChem物质: 347828148
ChemSpider: 44208822
BindingDB: 330048年
RxNav: 1999660
ChEBI: 172943年
ChEMBL: CHEMBL3989866
PDBe配体: KLQ
维基百科: Bictegravir

PDB项

6 puw/6读写存储器/6两/7 ouh

FDA的标签

下载 (720 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	急性感染艾滋病毒	1
4	积极不招聘	治疗	药物使用/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/减少伤害	1
4	积极不招聘	治疗	感染人类免疫缺陷病毒(HIV) /获得性免疫缺陷综合征(AIDS)	1
4	积极不招聘	治疗	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	2
4	积极不招聘	治疗	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)/病毒性乙型肝炎	1
4	完成	基础科学	艺术/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	艾滋病毒、预防	1
4	完成	预防	性传播疾病(STD)	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9216996	没有	2015-12-22	2033-12-19
US9708342	没有	2017-07-18	2035-06-19
US9732092	没有	2017-08-15	2033-12-19
US10385067	没有	2019-08-20	2035-06-19
US10548846	没有	2020-02-04	2036-11-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	682.5±55.0°C 760毫米汞柱	(L1221)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0537毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.28	ALOGPS
logP	1.36	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.81	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.18²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	105.44米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.14³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。逆转录酶/ RNaseH

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

细节 2。整合酶

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q7ZJM1
Uniprot名字: 整合酶
分子量: 32226.645哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

细节 3所示。经营领域,二班,转录因子2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 核心启动子转录激活活性,rna聚合酶ii近端地区sequence-specific绑定
特定的功能: 转录因子,特别结合八聚物图案(5“-ATTTGCAT-3”)。调节转录的组织除了激活免疫球蛋白基因的表达。调节…
基因名字: POU2F2
Uniprot ID: P09086
Uniprot名字: 经营领域,二班,转录因子2
分子量: 51208.51哒

细节 4所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能: 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量: 61921.585哒

引用

Biktarvy FDA标签(文件]

药物在2016年10月20日20:49 /更新在06年12月,2022 13:40

Bictegravir

识别

结构Bictegravir (DB11799)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用