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Bimekizumab

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总结

Bimekizumab是一种抗il - 17a、IL-17F和IL-17AF单克隆抗体，用于治疗斑块性银屑病。

通用名称
Bimekizumab
beplay体育安全吗药物库登录号
DB12917
背景

Bimekizumab是一种针对IL-17的人源化单克隆抗体，于2021年8月20日在欧盟获批用于治疗斑块性银屑病。4，5这是首个同时靶向IL-17A和IL-17F的IL-17抑制剂。3.与另一种IL-17抑制剂相比，它表现出了更好的疗效，secukinumab，以及ustekinumab(IL-12/23抑制剂)和adalimumab(一种TNF抑制剂)用于治疗中重度银屑病，2，3.可能是由于它对IL-17A和IL-17F的双重抑制。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质化学式
C6552H10132N1750O2029年代42
平均体重
不可用
序列
> subunit_1 evqlvesggglvqpggslrlscaasgftfsdynmawvrqapgkgllewvattyyegrntyy rdsvkgrftisrdnaknslylqmnslraedtavyycasppqyyegsiyrlwfahwgqgtl vtvssastkgpsvfplapsskstsggtaalgclvkdyfpepvtvswnsgaltsgvhtfpa vlqssglyslssvvtvpssslggtqtyicnvhkpsntkvdkkvepevkkscdvnwyvdgvvevhnaktkpr eeqynstyrvvsvltltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlp psrdeltknqvsltclvsvmhealhnhytqkslngsrsrwwqqgnvfscsvmhealhnhytqslspgk
> subunit_2 evqlvesggglvqpggslrlscaasgftfsdynmawvrqapgkgllewvattyyegrntytyy rdsvkgrftisrdnaknslylqmnslraedtavyycasppqyyegsiyrlwfahwgqgtl vtvssastkgpsvfplapsskstsggtaalgclvkdyfpepvtswnsgaltsgvhtfpa vlqssglyslssvvtvpssslggtqtyicnvhkpsntkvdkkvepevkkkvvpevkvvpevkfnwyvdgvvvhnaktkpr eeqynstyrvvsvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlp psrdeltknqvvsltclvsvmhealhnhytqkslnkqsrsrwwqqgnvfscsvmhealhnhytqslspgk
> subunit_3 aiqltqspsslsasvgdrvtitcradesvrtlmhwyqqkpgkapklliylvsnseigvpd rfsgsgtdfrltisslqpedfatyycqqtwsdpwtfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt lskadyekhkvyacevthqglsspvtksfnrgec
> subunit_4 aiqltqspsslsasvgdrvtitcradesvrtlmhwyqqkpgkapklliylvsnseigvpd rfsgsgtdfrltisslqpedfatyycqqtwsdpwtfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt lskadyekhkvyacevthqglsspvtksfnrgec
引用:
  1. NIH Inxight: Bimekizumab [链接］
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同义词
  • Bimekizumab
外部id
  • UCB4940

药理学

指示

Bimekizumab在欧盟被指用于治疗中重度斑块性银屑病的成年人，这些人是系统治疗的候选者。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Bimekizumab通过结合和抑制牛皮癣发病机制中的一种促炎细胞因子发挥其药理作用。4它是每月一次皮下注射。

Bimekizumab可能增加感染风险，包括上呼吸道感染和口腔念珠菌病。4任何临床上重要的活动性感染都应在治疗前消除。此外，不建议在bimekizumab治疗期间使用活疫苗——确保开始治疗的患者在开始治疗之前已经完成了所有适合年龄的免疫接种。4

作用机制

牛皮癣的病理生理学涉及免疫系统的失调，并由树突状细胞和t辅助细胞释放的多种细胞因子促进。1斑块型银屑病是银屑病最常见的亚型，主要由肿瘤坏死因子-α (TNF-α)和白介素17和23 (IL-17和IL-23)驱动，这三种细胞因子之间的轴在银屑病的维持阶段是不可或缺的。IL-17通过两种不同的机制起作用:第一种机制依赖于细胞质适配器蛋白ACT1，涉及NF-κB的激活和炎症基因的转录。第二，独立于ACT1，涉及激活JAK/STAT信号级联，这导致促炎蛋白的进一步转录和持续的银屑病致病性。1

Bimekizumab是一种单克隆抗体，靶向IL-17A, IL-17F和两者的异二聚体IL-17AF。4它阻断这些白细胞介素与各自受体的相互作用，从而减少银屑病炎症。

目标 行动 生物
一个Interleukin-17A
抗体
 人类
一个Interleukin-17F
抗体
 人类
吸收

在健康志愿者中，皮下注射后bimekizumab的绝对生物利用度为70.1%。4

配送量

在斑块型银屑病患者中，稳态分布的中位体积为11.2 L。4

蛋白结合

不可用

新陈代谢

作为单克隆抗体，bimekizumab可能通过分解代谢过程降解为更小的肽和氨基酸。4

淘汰路线

不可用

半衰期

斑块型银屑病患者使用bimekizumab的平均终末消除半衰期为23天。4

间隙

斑块型银屑病患者比美库单抗的中位表观清除率为0.337 L/天。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

在临床研究中，静脉和皮下给予单剂量高达640mg，没有剂量限制毒性的证据。4如果怀疑bimekizumab过量，监测患者的不良反应，并根据临床指示进行对症治疗。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当Abatacept联合Bimekizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab联合Bimekizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib Abemaciclib联合Bimekizumab可促进代谢。
Abrocitinib Abrocitinib联合Bimekizumab可促进代谢。
Acalabrutinib Acalabrutinib联合Bimekizumab可促进代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇联合Bimekizumab可促进代谢。
苊香豆醇 Acenocoumarol联合Bimekizumab可促进代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚联合Bimekizumab可促进代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺联合Bimekizumab可增加代谢。
乙酰水杨酸 联合Bimekizumab可增加乙酰水杨酸的代谢。
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不可用

产品

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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
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Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 解决方案 160 mg / mL 皮下 联合公司 2022-03-30 不适用 加拿大的国旗
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 注入,解决方案 160毫克 皮下 Ucb制药公司 2021-10-06 不适用 欧盟旗帜
Bimzelx 解决方案 160 mg / mL 皮下 联合公司 2022-03-30 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L04AC21 - Bimekizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
09495 uim6v
化学文摘号
1418205-77-2

参考文献

合成参考

Adams R, Maroof A, Baker T, Lawson ADG, Oliver R, Paveley R, Rapecki S, Shaw S, Vajjah P, West S, Griffiths M: Bimekizumab，一种能中和IL-17A和IL-17F的新型人源IgG1抗体。前免疫。2020年8月21日;11:1894。doi: 10.3389 / fimmu.2020.01894。eCollection 2020。
一般引用
  1. 辛格R, Koppu S, Perche PO, Feldman SR:细胞因子介导的银屑病分子病理生理学及其临床意义。国际分子化学杂志2021年11月26日;22(23)。pii: ijms222312793。doi: 10.3390 / ijms222312793。［文章］
  2. Freitas E, Torres T: Bimekizumab:治疗银屑病生物制剂药箱中的新药物。10.药物背景。2021年6月8日;pii: dic - 2021 - 4 - 1。doi: 10.7573 / dic.2021-4-1。eCollection 2021。［文章］
  3. Oliveira DG, Faria R, Torres T: Bimekizumab治疗银屑病关节炎的综述:迄今为止的证据。《世界卫生杂志》2021年3月9日;15:1045-1053。doi: 10.2147 / DDDT.S267405。eCollection 2021。［文章］
  4. EMA产品特征总结:Bimzelx (bimekizumab)皮下注射溶液[链接］
  5. EMA欧洲公共评估报告:Bimzelx (bimekizumab) [链接］
PubChem物质
347911408
维基百科
Bimekizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 尚未招聘 治疗 活动性银屑病关节炎/寻常型银屑病(斑块型银屑病) 1
4 招聘 治疗 银屑病(PsO)/寻常型银屑病(斑块型银屑病) 1
3. 主动不招聘 治疗 强直性脊柱炎(AS)/轴性脊椎关节炎(AxSpA)/Nr-axSpA/R-axSpa 1
3. 主动不招聘 治疗 慢性斑块型银屑病/中重度慢性斑块型银屑病 2
3. 主动不招聘 治疗 化脓性汗腺炎(HS) 2
3. 主动不招聘 治疗 非x线轴性脊椎关节炎 1
3. 主动不招聘 治疗 银屑病关节炎 1
3. 完成 治疗 强直性脊柱炎(AS) 1
3. 完成 治疗 慢性斑块型银屑病/中重度慢性斑块型银屑病 1
3. 完成 治疗 慢性斑块型银屑病/中重度慢性斑块型银屑病/银屑病关节炎 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 160毫克
解决方案 皮下 160 mg / mL
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.Interleukin-17A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
策展人评论
Bimekizumab是一种人源化IgG1/κ单克隆抗体，可选择性地与IL-17A、IL-17F和IL-17AF细胞因子高亲和力结合，阻断它们与IL-17RA/IL-17RC受体复合物的相互作用。
通用函数
细胞因子受体结合
特定的功能
诱导基质细胞产生促炎和造血细胞因子。增强成纤维细胞中ICAM1/细胞内粘附分子1的表面表达。
基因名字
IL17A
Uniprot ID
Q16552
Uniprot名字
Interleukin-17A
分子量
17503.92哒
参考文献
  1. EMA产品特征总结:Bimzelx (bimekizumab)皮下注射溶液[链接］
细节 2.Interleukin-17F
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
策展人评论
Bimekizumab是一种人源化IgG1/κ单克隆抗体，可选择性地与IL-17A、IL-17F和IL-17AF细胞因子高亲和力结合，阻断它们与IL-17RA/IL-17RC受体复合物的相互作用。
通用函数
先天和适应性免疫系统中参与抗微生物宿主防御和维持组织完整性的效应细胞因子(PubMed:21350122)。IL17A-IL17F信号通过IL17RA-IL17RC异二聚体受体复合物，通过SEFIR结构域触发IL17RA和IL17RC链与TRAF3IP2适配器的同型相互作用。这导致下游traf6介导的NF-kappa-B和MAPkinase通路的激活，最终导致细胞因子、趋化因子、抗菌肽和基质金属蛋白酶的转录激活，具有潜在的强免疫炎症(PubMed:18684971, PubMed:21350122, PubMed:11591732, PubMed:11591768, PubMed:17911633, PubMed:11574464, PubMed:28827714)。IL17A-IL17F主要通过诱导嗜中性炎症参与宿主对细胞外细菌和真菌的防御(相似)。作为t -辅助性17细胞(Th17)的标志性效应细胞因子，主要在感染和炎症部位诱导中性粒细胞激活和募集(相似)。刺激粘膜上皮细胞产生抗微生物β -防御素DEFB1, DEFB103A和DEFB104A，限制微生物通过上皮屏障的进入(相似度)。IL17F同型二聚体可通过IL17RC同型二聚体受体复合物发出信号，触发TRAF6和nf - kpa - b信号通路的下游激活(PubMed:32187518)。通过IL17RC诱导IL33的转录激活，IL33是一种强效细胞因子，可刺激2组先天淋巴样细胞和参与肺部对真菌过敏反应的自适应t辅助2细胞。可能通过IL17RC，通过协调- δ T细胞和实质细胞之间的通信，促进外周器官的交感神经支配。通过驱动TGFB1表达来刺激生热脂肪组织的交感神经支配(通过相似性)。 Regulates the composition of intestinal microbiota and immune tolerance by inducing antimicrobial proteins that specifically control the growth of commensal Firmicutes and Bacteroidetes (By similarity).
特定的功能
细胞因子活性
基因名字
IL17F
Uniprot ID
Q96PD4
Uniprot名字
Interleukin-17F
分子量
18044.88哒
参考文献
  1. EMA产品特征总结:Bimzelx (bimekizumab)皮下注射溶液[链接］

药物创建于2016年10月21日01:15 /更新于2022年1月13日02:31