Dihydroergocristine
识别
- 总结
-
Dihydroergocristine是一种麦角生物碱用于延迟进步精神条件下降像阿尔茨海默氏症。
- 通用名称
- Dihydroergocristine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB13345
- 背景
-
Dihydroergocristine是ergoloid混合物的一部分产品。7它是一种半合成麦角生物碱,因此,它的特点是结构骨架形成的一种生物碱ergoline。1了解更多关于ergoloibeplayappd混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:611.743
单一同位素的:611.31076944 - 化学公式
- C35H41N5O5
- 同义词
-
- 9日,10-dihydroergocristine
- DHEC
- 外部id
-
- gnf - pf - 3462
药理学
- 指示
-
Dihydroergocristine使用在一些国家如巴西作为单药治疗脑和周围的血管事件。8了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Dihydroergocristine已被证明对记忆和认知的影响。这个活动在大脑中被报道了谷胱甘肽的增加与年龄相关的大脑状态。2报道对血清素和肾上腺素能受体的影响也被相关的抑制血小板聚集。8也被报道,个人接触dihydroergocristine可能存在一个两性vasoregulating活动降血压药在高血压患者或高血压低血压的人。1这一行动是由促进动脉收缩和扩张行动主音行动扩张动脉及小动脉。8vasoregulating效应引起的增加脑血流量和脑耗氧量,与大脑dihydroergocristine的防护功能。2在老年痴呆症的研究中,dihydroergocristine减少淀粉样β蛋白水平在不同的细胞类型。4了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 的作用机制
-
Dihydroergocristine相关的作用机制似乎是一个非竞争性拮抗5 -羟色胺受体的活动以及双多巴胺和肾上腺素能受体部分激动剂/拮抗剂活动。2在老年痴呆症的研究中,dihydroergocristine充当γ-secretase的直接抑制剂。4
目标 行动 生物 一个5 -羟色胺受体 拮抗剂人类 一个β肾上腺素能受体 拮抗剂受体激动剂人类 一个α肾上腺素能受体 拮抗剂受体激动剂人类 一个多巴胺受体 拮抗剂受体激动剂人类 - 吸收
-
Dihydroergocristine礼物消化道的吸收大约25%的服用剂量。beplayapp当dihydroergocristine口头管理在人类和血浆浓度峰值0.28 mcg / l实现后0.46小时。在同一篇报道中,据报道,AUC是0.39微克/ l.h。3了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 的体积分布
-
Dihydroergocristine呈现大量的分布52 l /公斤。6了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 蛋白结合
-
Dihydroergocristine可以在血浆蛋白的束缚态的比例甚至68%的服用剂量。3了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 新陈代谢
-
的主要代谢物dihydroergocristine是8“-hydroxy-dihydroergocristine是肝脏中产生。3修改dihydroergocristine的身体非常广泛,它已被观察到的几乎完全没有不变的药物。6了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
最重要的消除dihydroergocristine路线是通过胆汁和它占超过85%的剂量。尿液消除仅占5%的服用剂量。5了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 半衰期
-
dihydroergocristine的半衰期只有研究混合物作为治疗的一部分,请参考Ergoloid甲磺酸。
- 间隙
-
Dihydroergocristine提出了一种高系统性的2.65 l / h.hg清除率。6了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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研究相关的急性和慢性毒性以及畸形生长和生育证明,dihydroergocristine容忍药物是无毒的,很好。2了解dihydroergobeplayappcristine的一部分ergoloid甲磺酸盐混合物,请访问Ergoloid甲磺酸。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Dihydroergocristine时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Dihydroergocristine结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Dihydroergocristine时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Dihydroergocristine时可以减少。 醋丁洛尔 醋丁洛尔vasoconstricting Dihydroergocristine活动可能会增加。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Dihydroergocristine时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Dihydroergocristine结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Dihydroergocristine时可以减少。 对乙酰氨基酚 的新陈代谢Dihydroergocristine可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Dihydroergocristine结合乙酰唑胺。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dihydroergocristine甲磺酸 DS7CL18UAM 24730-10-7 SPXACGZWWVIDGR-SPZWACKZSA-N - 国际/其他品牌
- Iskevert(混合泳S / A)
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Carilion物料管理 1991-10-31 不适用 我们 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 医生总保健公司。 1991-10-31 2012-10-08 我们 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 太阳制药工业有限公司 1991-10-31 不适用 我们 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Kare Av公司。 2014-08-22 2015-09-15 我们 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1) 平板电脑,口头瓦解 口服 IVAX制药有限公司 1980-11-20 2008-09-30 我们 Ergoloid甲磺酸 Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1) 平板电脑 口服 Frontida BioPharm公司。 2017-06-01 不适用 我们 TOTERJİN DAMLA, 50 CC Dihydroergocristine(33%)+Dihydroergocryptine(33%)+Ergoloid甲磺酸(33%) 解决方案/滴 口服 BİLİMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-08-16 土耳其 นาลีน Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克) 平板电脑 บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด 1985-04-02 不适用 泰国 เฮลคอน Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克) 平板电脑 บริษัทโปลิฟาร์มจำกัดจำกัด 1985-06-15 不适用 泰国 ไฮเปอร์ดีน Dihydroergocristine(0.5毫克)+Clopamide(5毫克)+利血平(0.1毫克) 平板电脑、糖涂层 口服 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2015-10-20 2020-09-01 泰国
类别
- ATC代码
- C04AE54——Dihydroergocristine组合 C04AE04——Dihydroergocristine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为lysergamides。这些是麦角酰胺酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 生物碱和衍生品
- 类
- Ergoline和衍生品
- 子课
- 麦角酸和衍生品
- 直接父
- Lysergamides
- 选择父母
- Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Piperidinecarboxamides/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯和取代衍生品 显示17
- 基
- 1,4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle 显示41多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 麦角生物碱(CHEBI: 59912)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 05年d48lum4z
- 化学文摘号
- 17479-19-5
- InChI关键
- DEQITUUQPICUMR-HJPBWRTMSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C35H41N5O5 c1-20(2) 34(37-31(41) 23-16-25-24-11-7-12-26-30(24) 22日(18-36-26)17-27(25)38(3)19号)33(43)40-28(15-21-9-5-4-6-10-21)32(42)39-14-8-13-29(39)35(40岁44)45-34 / h4-7, 9 - 12, 18日20日,23日,25日,27 - 29,36岁,44小时,8 - 17、19 h2, 1-3H3, (H, 37岁,41)/ t23、25 - 27 - 28 + 29 + 34 - 35 + / m1 / s1
- 国际命名
-
7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-5, 8-dioxo-4——(propan-2-yl) 3-oxa-6 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) (O (C@@) 21 O) C (C) C
引用
- 一般引用
-
- 德拉格F, Valerio C, Scalisi B, D 'Agata V, Scapagnini U: Dihydroergocristine和记忆老年雄性老鼠的改变。杂志8月Behav。1988; 30 (4): 961 - 5。(文章]
- 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
- 比卡卢B, Guzzo GC,里拉,多斯桑托斯HO·门德斯GD,经纪人卡利恩克,Perissutti E,艾洛,卢西亚诺·P, V Santagada,佩雷拉,De Nucci G: dihydroergocristine药物动力学及其主要代谢物8 -hydroxy-dihydroergocristine在人血浆。咕咕叫药物金属底座。2005;12月6 (6):519 - 29。(文章]
- Lei X, Yu J,妞妞问,刘J, Fraering PC,吴F: fda批准的自然产物dihydroergocristine降低阿尔茨海默病淀粉样β蛋白肽的生产。Sci众议员2015年11月16日,5:16541。doi: 10.1038 / srep16541。(文章]
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- Dailymed [链接]
- ANVISA的(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07834
- ChemSpider
- 96884年
- BindingDB
- 50390992
- 3416年
- ChEBI
- 59912年
- ChEMBL
- CHEMBL601773
- 锌
- ZINC000003995616
- 维基百科
- Dihydroergocristine
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案/滴 胶囊 平板电脑 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 解决方案/滴 口服 平板电脑 胶囊 3毫克 平板电脑、糖涂层 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 213 - 215ºC “化学物质” 沸点(°C) 899.3ºC在760毫米汞柱 产品规格 水溶度 10毫克/毫升 “化学物质” logP 5.86 白金汉j . et al .字典的生物碱。 pKa 6.9 Lemke t和威廉姆斯·d·弗耶的药物化学的原则。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.141毫克/毫升 ALOGPS logP 3.56 ALOGPS logP 3.83 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.71 Chemaxon pKa最强(基本) 8.39 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 118.212 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 168.28米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 67.273 Chemaxon 数量的戒指 8 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
组件:
引用
- 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
Alpha-2A肾上腺素能受体 | P08913 |
Alpha-2B肾上腺素能受体 | P18089 |
Alpha-2C肾上腺素能受体 | P18825 |
引用
- 旅客:科比[Dihydroergocristine。回顾药理学和毒理学。Arzneimittelforschung。1992年11月,42 (11):1381 - 90。(文章]
酶
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
药物在2017年6月23日20:40 /更新在1月16日,2021 21:46