Ropeginterferon alfa-2b

识别

总结

Ropeginterferon alfa-2b是一个mono-pegylated I型干扰素用于治疗真性红细胞增多。

品牌名称

Besremi

通用名称

Ropeginterferon alfa-2b

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15119

背景

真性红细胞增多症(PV)是最常见的费城chromosome-negative骨髓增殖性肿瘤(或然数),以增加比容和血小板/白细胞计数,出血和血栓栓塞事件的风险增加,长期骨髓纤维化倾向和白血病。^1,2干扰素alfa-2b已经使用了几十年治疗PV但是需要频繁给药和不容忍所有的病人。²Ropeginterferon alfa-2b是下一代mono-pegylated I型干扰素产生proline-IFN-α-2b大肠杆菌具有较高的耐受性和很长的半衰期。^4,6在PV Ropeginterferon alfa-2b显示效果在体外和在活的有机体内模型和临床试验。^3,4

Ropeginterferon alfa-2b是FDA批准的11月12日,2021年,目前销售商标BESREMi下PharmaEssentia公司。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
干扰素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₁₆H_29日N₃O₆(C₂H₄O) n (C₂H₄n O)

蛋白质平均体重

60000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Ropeginterferon alfa-2b
• Ropeginterferon alfa-2b-njft

外部id

• AOP2014
• p - 1101
• P1101

药理学

指示

Ropeginterferon alfa-2b表示治疗成年患者的红细胞增多。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 真性红细胞增多症(PV)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Ropeginterferon alfa-2b行为通过α干扰素/β受体启动下游JAK / STAT信号导致其治疗效果。像其他干扰素产品,ropeginterferon alfa-2b可能导致各种毒性,包括内分泌、心血管、肺、眼科、牙科/牙周、肾、皮肤毒性。另外,干扰素与肝毒性有关,包括增加血清ALT、AST、GGT、胆红素;ropeginterferon alfa-2b禁忌在中度到重度的患者(儿童B或C)肝损伤。胰腺炎和结肠炎,包括致命缺血性结肠炎、溃疡性出血性/发生在患者接受干扰素。任何显著的毒性可能需要治疗停药。干扰素治疗减少外周血计数,包括血小板和白血球减少症,和改变脂质水平,包括高脂血症、高甘油三酯血症、血脂异常。可能会发生过敏反应,包括过敏反应;ropeginterferon alfa-2b禁忌在过敏的患者和那些已知的过敏到其他干扰素。可能发生危及生命或致命的神经反应,包括病人事先历史; ropeginterferon alfa-2b is contraindicated in patients with a history of severe psychiatric disorders. Finally, ropeginterferon alfa-2b can cause fetal harm and should be used with caution in females of reproductive potential.⁶

的作用机制

真性红细胞增多症(PV)是最常见的费城chromosome-negative骨髓增殖性肿瘤(或然数),其中还包括必要的血小板减少,骨髓纤维化。^1,2光伏的特征是红细胞比容增加,血小板和白细胞计数,出血和血栓栓塞事件的风险增加,长期骨髓纤维化倾向和白血病。主要的司机突变,JAK2V617F,存在于> 95%的PV患者在本构JAK / STAT信号和结果;其他外显子12突变JAK2也可能导致光伏。PV导致克隆造血干细胞,它们形成内生红细胞殖民地(电)在体外。¹

干扰素alfa-2b已经使用了几十年的PV尽管缺乏正式批准。²虽然行动的机制尚不清楚,干扰素alfa-2b已知(IFNAR)和α干扰素/β受体结合激活下游JAK / STAT信号。^2,6总的结果是一系列anti-proliferative,抗血管生成,pro-apoptotic,和免疫调节的影响,包括增加t细胞、巨噬细胞和自然杀伤细胞。²有趣的是,在体外研究表明,ropeginterferon alfa-2b是特定于某种程度上JAK2EECs突变,结果符合减少等位基因在临床试验中观察到的负担。^3,4部分和完整的分子和血液学的反应已经取得了与ropeginterferon alfa-2b。⁴

目标	行动	生物
一个干扰素α/β受体(IFNAR)	粘结剂	人类

吸收

真性红细胞增多患者两周给药间隔,估计稳态C_最小值是1.4 -12 ng / mL, C_马克斯4.4 -31 ng / mL, AUC是1011 * h - 7809 ng / mL。估计几何平均(% CV)的吸收速率常数如果0.12天¹(27%)和估计稳态C_马克斯发生在2 - 5天。⁶

的体积分布

Ropeginterferon alfa-2b估计有几何平均表观分布容积(% CV)的4.8 L真性红细胞增多患者(21%)。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Ropeginterferon alfa-2b预计将异化通过各种蛋白水解酶。⁵

路线的消除

Ropeginterferon alfa-2b有望消除主要由肝脏代谢。⁵

半衰期

Ropeginterferon alfa-2b管理对真性红细胞增多症患者的剂量范围100 - 500μg半衰期约为七天。⁶

间隙

Ropeginterferon alfa-2b管理对真性红细胞增多症患者的剂量范围100 - 500μg间隙为1.7 - -2.5 L / h。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Ropeginterferon alfa-2b过量可能会出现流感样症状或其他不良反应。没有已知的解药,症状和支持性护理应在过量的结果。Ropeginterferon alfa-2b不是诱变在标准分析但没有检测致癌潜力。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	神经精神影响的风险或严重性可以增加当Ropeginterferon alfa-2b加上1,2-Benzodiazepine。
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Abatacept结合Ropeginterferon alfa-2b。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合Ropeginterferon alfa-2b。
醋丁洛尔	的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合Ropeginterferon alfa-2b。
苊香豆醇	时可以减少的新陈代谢苊香豆醇结合Ropeginterferon alfa-2b。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合Ropeginterferon alfa-2b。
乙酰唑胺	神经精神影响的风险或严重性可以增加当Ropeginterferon alfa-2b结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	神经精神影响的风险或严重性可以增加当Ropeginterferon alfa-2b结合Acetophenazine。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合Ropeginterferon alfa-2b。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢时可以减少结合Ropeginterferon alfa-2b。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Besremi	注入,解决方案	250 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop孤儿药品Gmb H	2020-12-16	不适用
Besremi	注入,解决方案	250 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop孤儿药品Gmb H	2021-03-03	不适用
BESREMi	注射	500 ug / 1毫升	皮下	PharmaEssentia美国	2021-11-12	不适用
Besremi	注入,解决方案	500 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop孤儿药品Gmb H	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

L03AB15——Ropeginterferon alfa-2b

• L03AB -干扰素
• L03A——免疫刺激剂
• L03——免疫刺激剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 佐剂、免疫
• 阿尔法干扰素
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 干扰素
• Myelosuppressive代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

981年tme683s

化学文摘号

1335098-50-4

引用

一般引用

1. Bartalucci N, Guglielmelli P, Vannucchi问:真性红细胞增多:临床前模型的当前状态和治疗目标。专家知道目标。2020年7月,24 (7):615 - 628。doi: 10.1080 / 14728222.2020.1762176。2020年5月18日Epub。(文章]
2. 霍布斯如何J, G:使用干扰素治疗骨髓增殖性肿瘤:视角和文献之回顾。癌症(巴塞尔)。2020年7月18日,12 (7)。pii: cancers12071954。doi: 10.3390 / cancers12071954。(文章]
3. 罗伊教堂司事E, Soret-Dulphy J, Maslah N, L,雷伊J, Ghrieb Z, Kralovics R, Gisslinger H, Grohmann-Izay B, Klade C, Chomienne C, Giraudier年代,Cassinat B, Kiladjian JJ: Ropeginterferon alpha-2b目标JAK2V617F-positive真性红细胞增多细胞在体外和体内。血液癌症j . 2018 10月4;8 (10):94。doi: 10.1038 / s41408 - 018 - 0133 - 0。(文章]
4. Gisslinger H, Zagrijtschuk O, Buxhofer-Ausch V,泰勒J, Schloegl E, Gastl GA,狼D, Kralovics R, Gisslinger B,斯特K, Egle, Melchardt T, Burgstaller年代,Willenbacher E, Schalling M,数控,Kadlecova P, Klade C, Greil R: Ropeginterferon alfa-2b,小说IFNalpha-2b,诱发高响应率与低毒性患者红细胞增多。血。2015年10月8日,126 (15):1762 - 9。doi: 10.1182 / - 2015 - 04 - 637280血。Epub 2015 8月10。(文章]
5. EMA批准产品:Besremi (ropeginterferon alfa-2b)注入(解决方案链接]
6. FDA批准的药物产品:BESREMi (ropeginterferon alfa-2b-njft)注入(链接]

外部链接

RxNav

2587059

维基百科

Ropeginterferon_alfa-2b

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	其他	真性红细胞增多症(PV)	1
3	完成	预防	在缓解期慢性骨髓性白血病	1
3	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
3	完成	治疗	真性红细胞增多症(PV)	2
3	招聘	治疗	必不可少的血小板增多(ET)	1
3	招聘	治疗	真性红细胞增多症(PV)	1
2	积极不招聘	治疗	真性红细胞增多症(PV)	2
2	积极不招聘	治疗	原发性骨髓纤维化(及)/二次骨髓纤维化	1
2	完成	治疗	真性红细胞增多症(PV)	1
2	没有招聘	治疗	D型肝炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	500 ug / 1毫升
注入,解决方案	皮下	0.5 250微克/毫升
注入,解决方案	皮下	250 ? 0.5 g / ml
注入,解决方案	皮下	0.5 500微克/毫升
注入,解决方案	皮下	500 ? 0.5 g / ml

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在5月20日2019事故/更新于2023年4月30日,33