识别
- 总结
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Dasiglucagon是一种胰高血糖素类似物，用于治疗儿童和成人糖尿病患者的严重低血糖。
- 品牌名称
-
Zegalogue
- 通用名称
- Dasiglucagon
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB15226
- 背景
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Dasiglucagon是一种胰高血糖素类似物，可增加血糖水平。5它由29种氨基酸组成，类似于内源性胰高血糖素;然而，它含有7个取代氨基酸，以改善其药物配方的物理和化学稳定性。62021年3月，FDA批准dasiglucagon用于治疗6岁及以上糖尿病患者的严重低血糖。它可作为皮下注射，作为ZEGALOGUE销售。5
严重低血糖症是一种急性的、危及生命的疾病，由血糖水平急剧下降引起。它的特点是神经功能受损，表现为意识丧失和癫痫发作。低血糖是抗糖尿病治疗的常见副作用，尤其是胰岛素和磺脲类药物。虽然它在1型糖尿病中更常见，每年约有22%至46%的患者发生，但在接受胰岛素治疗的2型糖尿病患者中，每年约有7%至25%的患者经历严重的低血糖。beplayapp6即使密切监测血糖水平，也不总是能够预防糖尿病患者发生严重的低血糖事件，儿童尤其容易发生严重的低血糖。7严重低血糖的治疗大多局限于静脉注射葡萄糖和不同的胰高血糖素配方。6dasiglucagon的批准标志着第一个胰高血糖素类似物被批准用于不需要医疗专业人员给药的严重低血糖治疗。6
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
蛋白质疗法
激素 - 蛋白质化学式
- C152H222N38O50
- 平均体重
- 3382.0 Da(无水，无碱形式)
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Dasiglucagon
药理学
- 指示
-
Dasiglucagon是一种抗低血糖药物，用于治疗6岁及以上儿童和成人糖尿病患者的严重低血糖。5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dasiglucagon在正常和低血糖状态下都能提高血糖水平。2成年1型糖尿病患者服用大胰高血糖素后，90分钟平均血糖较基线升高168 mg/dL。在7至17岁的1型糖尿病儿童患者中，大胰高血糖素给药后60分钟的平均血糖升高为162 mg/dL。5
- 作用机制
-
Dasiglucagon是胰高血糖素的类似物，胰高血糖素是一种负责增加血糖水平的肽激素。它具有与内源性胰高血糖素相同的作用机制，作为胰高血糖素受体的激动剂，胰高血糖素受体是g偶联受体，在全身表达。Dasiglucagon与肝脏中的胰高血糖素受体结合，激活Gsα和Gq，从而激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶增加细胞内环AMP，刺激肝脏的糖原分解和糖生成。3.，4由于葡萄糖主要由肝糖原库释放，肝糖原库对大胰高血糖素发挥抗低血糖作用至关重要。5
目标 行动 生物 一个胰高血糖素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
皮下给药0.6 mg dasiglucagon后，平均血药浓度峰值为5110 pg/mL (1510 pmol/L)。T马克斯是35分钟。在1型糖尿病儿童患者中，平均血药浓度峰值3920 pg/mL出现在约21分钟。5大胰高血糖素的吸收率高于传统的重组胰高血糖素。2
- 配送量
-
皮下给药后平均表观分布容积为47 L ~ 57 L。5
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
像内源性胰高血糖素一样，大胰高血糖素在血液、肝脏和肾脏中经历蛋白水解降解途径。5
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
过量可表现为恶心、呕吐、胃肠道蠕动抑制、血压升高和心率加快。在怀疑过量的情况下，血清钾可能会下降，因此监测和纠正钾水平可能是有必要的。短期使用甲磺酸酚妥拉明可使血压明显升高。应开始适当的支持性治疗。5
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 阿巴帕肽可增加达西格鲁贡的降压活性。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加Dasiglucagon的降压活性。 Aceclofenac Dasiglucagon与Aceclofenac合用可降低疗效。 Acemetacin 达西卡贡与阿西美辛合用可降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能降低大西胰康的降压活性。 Alclofenac Dasiglucagon与Alclofenac合用可降低疗效。 Aldesleukin Aldesleukin可增加Dasiglucagon的降压活性。 Alfentanil 阿芬太尼可能降低Dasiglucagon的降压活性。 Alfuzosin 阿富佐辛可增加Dasiglucagon的降压活性。 Aliskiren 阿利斯克伦可增加Dasiglucagon的降压活性。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Dasiglucagon盐酸盐 YQX12245A9 不可用 不适用 - 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 西兰制药美国有限公司 2021-04-05 不适用 我们 
Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 西兰制药美国有限公司 2021-04-05 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H04AA02 - Dasiglucagon
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- AD4J2O47FQ
- 化学文摘号
- 1544300-84-6
参考文献
- 一般引用
-
- Battelino T, Tehranchi R, Bailey T, Dovc K, Melgaard A, Yager Stone J, Woerner S, von dem Berge T, DiMeglio L, Danne T: Dasiglucagon，下一代现成的胰高血糖素类似物，用于治疗儿童和青少年1型糖尿病严重低血糖:一项3期随机对照试验的结果。儿科糖尿病。2021年8月;22(5):734-741。doi: 10.1111 / pedi.13220。Epub 2021 6月9日。(文章］
- 徐波，唐刚，陈震:大胰高血糖素:治疗重度低血糖的有效药物。中国临床药物学杂志。2021年12月;77(12):1783-1790。doi: 10.1007 / s00228 - 021 - 03183 - 0。Epub 2021 7月5日。(文章］
- 蒋刚，张宝斌:胰高血糖素与糖代谢调节。中华内分泌杂志，2004,24(4):344 - 344。(文章］
- Morris CH, Baker J:胰高血糖素。(文章］
- FDA批准药品:皮下用ZEGALOGUE (dasiglucagon)注射液(2021年3月)[链接］
- FDA药物评估和研究中心:Dasiglucagon的综述[链接］
- 新西兰制药宣布FDA批准Zegalogue®(dasiglucagon)注射液用于治疗糖尿病人严重低血糖[链接］
- 外部链接
-
- 2535233
- 维基百科
- Dasiglucagon
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 先天性高胰岛素血症(CHI) 1 3. 完成 治疗 低血糖症 1 3. 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 4 3. 以邀请方式入学 治疗 先天性高胰岛素血症(CHI) 1 3. 尚未招聘 治疗 低血糖症 1 2 完成 治疗 血糖过低/餐后低血糖 2 2 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 2 2 完成 治疗 1型糖尿病 2 2 尚未招聘 其他 1型糖尿病 1 2 撤销 治疗 低血糖症/代谢紊乱，葡萄糖 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 皮下 0.6毫克/ 0.6毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US10442847 没有 2019-10-15 2035-02-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 肽激素结合
- 特定的功能
- g蛋白偶联胰高血糖素受体，在调节血糖水平和葡萄糖稳态中起核心作用。通过促进肝内葡萄糖分泌调节肝内葡萄糖生成的速率。
- 基因名字
- GCGR
- Uniprot ID
- P47871
- Uniprot名字
- 胰高血糖素受体
- 分子量
- 54008.44哒
参考文献
- Battelino T, Tehranchi R, Bailey T, Dovc K, Melgaard A, Yager Stone J, Woerner S, von dem Berge T, DiMeglio L, Danne T: Dasiglucagon，下一代现成的胰高血糖素类似物，用于治疗儿童和青少年1型糖尿病严重低血糖:一项3期随机对照试验的结果。儿科糖尿病。2021年8月;22(5):734-741。doi: 10.1111 / pedi.13220。Epub 2021 6月9日。(文章］
- FDA批准药品:皮下用ZEGALOGUE (dasiglucagon)注射液(2021年3月)[链接］
- FDA药物评估和研究中心:Dasiglucagon的综述[链接］
创建于2019年5月20日15:01 /更新于2021年11月21日16:25