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Ga 68 PSMA-11

识别

总结

Ga 68 PSMA-11放射性药物剂用于诊断前列腺特异性膜抗原(PSMA)正电子发射断层扫描期间积极的男性患者的病变。

通用名称
镓ga - 68 gozetotide
通常已知或Ga 68 PSMA-11可用
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB16019
背景

镓(Ga) 68前列腺特异性膜抗原(PSMA) -11,或Ga - 68 gozetotide,放射性药物剂用于识别和评估前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变在成人前列腺癌患者在正电子发射断层扫描(PET)。7前列腺癌是男性最常被诊断出的癌症之一,在西方国家,许多患者接受雄激素阻断治疗复发castration-resistant前列腺癌。1在几乎所有的前列腺癌,恶性肿瘤细胞表达一种跨膜蛋白称为前列腺特异性膜抗原(PSMA)。1ga - 68 PSMA-11是一种显像剂,结合在正电子发射断层扫描:PSMA它发出正电子表明PSMA-positive前列腺癌患者病变的存在疑似患者前列腺癌或前列腺癌可能复发。8

2020年12月1日,ga - 68 PSMA-11是FDA批准的第一个分子靶向药物的正电子发射断层扫描(PET)成像前列腺特异性膜抗原(PSMA)积极在前列腺癌患者病变。8它是管理的静脉注射。2022年10月,EMA的对人用药品委员会(CHMP)推荐的ga - 68 gozetotide被授予营销授权对前列腺癌的诊断。10同年12月,药物完全授权的教育津贴。122022年云量,ga - 68 PSMA-11加拿大卫生部批准诊断前列腺癌患者使用。14

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1011.909
单一同位素的:1011.321652961
化学公式
C44H59氮化镓6O17
同义词
  • (68)Ga标记Glu-NH-CO-NH-Lys -hbed-CC (ahx)
  • Hbed-psma ga (68)
  • Psma-hbed-CC ga (68)
  • 68年ga-psma-11
  • 68年ga-psma-hbed-cc
  • DKFZ-PSMA-11 ga - 68
  • ga - 68 PSMA-11
  • ga - 68 PSMA-11的标签
  • Ga-Psma-hbed-CC ga - 68
  • 镓gozetotide ga (68)
  • 镓Ga 68 PSMA-11
  • 镓Ga 68 -标记配体psma Glu-urea-Lys -hbed-CC (ahx)
  • PSMA-11 Ga 68
  • PSMA-11 ga - 68
  • Psma-hbed-CC ga - 68

药理学

指示

镓ga - 68 gozetotide或ga - 68 PSMA-11镓是一种放射性诊断代理表示正电子发射断层扫描(PET)前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变在前列腺癌患者转移:

  • 主要举办的高危患者或疑似转移性前列腺癌主要治疗前治疗,如最初的手术或放射治疗。7,9,11
  • 怀疑前列腺癌复发基于血清前列腺特异性抗原(PSA)水平升高。7,9,11
  • 识别患者PSMA-positive进步转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)来说,陆镏177 vipivotide tetraxetan PSMA-directed疗法。13
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

ga - 68 PSMA-11通过绑定前列腺特异性膜抗原(PSMA)表达在前列腺癌恶性细胞。镓- 68 (ga - 68)是一个β+排放放射性核素和ga - 68 PSMA-11可以通过PET成像表明PSMA-positive前列腺癌的存在身体的病变组织。7ga - 68 PMSA-11具有高度的亲和力,并被证明是有效的成像PSMA本地和远处转移性前列腺癌肿瘤病变的临床试验。3,4在临床试验中包括前列腺癌复发的患者,ga - 68 PSMA-11宠物检出率不同取决于生化复发的临床阶段。6

的作用机制

前列腺特异性膜抗原(PSMA)是II型跨膜糖蛋白表达了整个身体,如泪和唾液腺、肾、小肠、肝脏和脾脏。3,5,2强烈与肿瘤相关的血管新生和被描述在各种肿瘤,如前列腺癌、胶质母细胞瘤、甲状腺癌、胃癌、乳腺癌、肾癌、直肠癌。6PSMA的表达与肿瘤分化程度有关,因为它是过表达特别是低分化和转移病灶。1,5PSMA一直得到广泛的研究作为一个可靠的目标成像和治疗前列腺癌,是过表达一百年超过90%的原发性前列腺癌千重。6

正电子发射断层扫描(PET)是一种分子成像用于提高检测前列腺癌早期时候的准确性并检查肿瘤的特征。ga - 68 PSMA-11是PSMA-targeted PET显像剂,结合通过PSMA clathrin-coated坑,导致核内体积累的内化PSMA-drug复杂。6

目标 行动 生物
一个前列腺特异性抗原
粘结剂
 人类
吸收

静脉注射后,ga - 68 PSMA-11吸收发生在肾上腺和前列腺腺体,与高吸收PSMA-expressing组织。6吸收的药物是非常小的大脑皮层,心脏和肺。7的意思是最大标准摄入值(SUV马克斯)在之后收购的时间大约是15.3。beplayapp4

的体积分布

ga - 68 PSMA-11积累在肝脏(15%)、肾(7%)、脾(2%),和唾液腺(0.5%)。7ga - 68 PSMA-11积累在收购后的时间增加。4

蛋白结合

没有血浆蛋白质绑定信息。

新陈代谢

ga - 68 PSMA-11衰变稳定锌- 68。7

路线的消除

beplayapp大约14%的总剂量注射在尿液中排出后两小时内静脉管理。7

半衰期

镓- 68 (ga - 68)衰变的半衰期是68分钟。7

间隙

清除率的信息有限,但ga - 68 PSMA-11显示血液快速清关。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD有有限的信息50ga - 68 PSMA-11的价值。如果过量,建议加强药物消除的水化,频繁的膀胱排尿,或利尿剂的使用。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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Apalutamide Apalutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
Bicalutamide Bicalutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮可能增加的有效性ga - 68镓gozetotide作为诊断代理。
Darolutamide Darolutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
Enzalutamide Enzalutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
Flutamide Flutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
Nilutamide Nilutamide可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
Relugolix Relugolix可能增加的有效性镓ga - 68 gozetotide作为诊断代理。
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容易将40药物与药物相互作用检查程序。
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食物相互作用
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产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Prostamedix
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
镓ga - 68 PSMA-11 注入,解决方案 5 mCi / 1毫升 静脉注射 加州大学旧金山分校放射药剂设备 2020-12-14 不适用 美国国旗
镓ga - 68 PSMA-11 注入,解决方案 5 mCi / 1毫升 静脉注射 加州大学洛杉矶分校生物医学回旋加速器 2020-12-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
gozetotide ga V09IX14 -镓(68)
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZJ0EKR6M10
化学文摘号
1906894-20-9
InChI关键
AEBYHKKMCWUMKX-LNTZDJBBSA-K
InChI
InChI = 1 s / C44H62N6O17.Ga c51-34-13-8-28(比如22 - 30(34)这里(26-40(59)60岁)20-21-50(27-41(61)62)25-31-23-29(9-14-35(31)52)25-31-23-29(55)56岁)10-15-37 (54)10-15-37 (53)10-15-37 (42 (63)64)47-44 (67)48-33 (43 (65)66)12-17-39 (57)58;/ h8-9, 13 - 14日,22日至23日,32-33,51-52H, 1 - 7, 10 - 12、15 - 21日进行,24-27H2, (H, 45岁,53)(H, 46岁,54)(H, 55岁,56)(H, 57岁的58)(H, 59岁,60)(H、61、62) (H、63、64) (H、65、66) (H2、47、48、67); / q; + 3 / p-3 / t32 - 33 -; / m0. / s1 /我;1 - 2
国际命名
(68 ga)镓(3 +)3 - (3 - {[(2 - {((5 - {2 - [(5 - {((5 s) 5-carboxy-5 - ({[(1) 1, 3-dicarboxypropyl][氨基甲酰}氨基)戊烷基][氨基甲酰}戊烷基)[氨基甲酰)乙基}2-hydroxyphenyl)甲基](carboxylatomethyl)氨基}乙基)(carboxylatomethyl)氨基)甲基}4-hydroxyphenyl) propanoate
微笑
[68 ga + 3] .OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) CCCCCNC (= O) CCC1 = CC (CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC2 = C (O) C = CC (CCC ([O -]) = O) = C2) CC ([O -]) = O) = C (O) C = C1) C (O) = O) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 希望助教,Truillet C,伊曼EC, Afshar-Oromieh, Aggarwal R,瑞安CJ,卡罗尔公关,小EJ,埃文斯MJ: 68 ga-psma-11 PET成像的雄激素受体抑制反应:第一个人类经验。J诊断地中海。2017年1月,58 (1):81 - 84。doi: 10.2967 / jnumed.116.181800。Epub 2016年9月22日。(文章]
  2. Lenzo NP,》选读D,特纳JH:回顾镓- 68《PET / CT成像在前列腺癌的管理。诊断(巴塞尔)。2018年2月11日,8 (1)。pii: diagnostics8010016。doi: 10.3390 / diagnostics8010016。(文章]
  3. 郑Bakht可,哦西南,只要H, GJ,夸克C,康千瓦:雄激素剥夺疗法对PSMA-Targeted制剂的吸收:新兴机遇和挑战。诊断地中海摩尔成像。2017年9月,51 (3):202 - 211。doi: 10.1007 / s13139 - 016 - 0439 - 4。Epub 2016年8月6日。(文章]
  4. 哈里森公园SY,撒迦利亚C, C,风扇再保险,昆德C, Hatami N, Giesel F, Ghanouni P, Daniel B loen点,比如说,Iagaru答:镓68 PSMA-11 PET /成像先生在中间或高危前列腺癌患者。放射学。2018年8月,288 (2):495 - 505。doi: 10.1148 / radiol.2018172232。2018年5月22日Epub。(文章]
  5. 银达,浅色、公平WR,赫斯顿WD, Cordon-Cardo C:前列腺特异性膜抗原表达在正常和恶性人体组织。癌症研究杂志1997年1月;3 (1):81 - 5。(文章]
  6. 塞西F, Castellucci P, Graziani T, Farolfi, Fonti C、F洛迪,范蒂史:(68)Ga-PSMA-11 PET / CT在前列腺癌复发:功效不同临床阶段的PSA失败后彻底的治疗。欧元J诊断地中海摩尔成像。2019年1月,46 (1):31 - 39。doi: 10.1007 / s00259 - 018 - 4189 - 7。Epub 2018年10月22日。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:镓Ga 68 PSMA-11注射,静脉使用(链接]
  8. 食品及药物管理局新闻公告:FDA批准第一PSMA-Targeted PET成像药物前列腺癌患者(链接]
  9. FDA批准的药物产品:Illuccix (kit镓的制备Ga 68 gozetotide)对静脉注射链接]
  10. EMA的总结意见:Locametz (gozetotide) [链接]
  11. EMA批准药物产品:Locametz (gozetotide)静脉注射链接]
  12. EMA药物:Locametz (链接]
  13. FDA批准的药物产品:JILLUCCIX®(kit镓的制备Ga 68 gozetotide注入),静脉使用(2023年3月)链接]
  14. 加拿大卫生部批准的药物产品:ILLUCCIXTM粉溶液,25微克每小瓶PSMA-11工具包(68 ga) PSMA-11镓的制备静脉注射(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0304854
ChemSpider
52083842
RxNav
2586016

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 前列腺肿瘤 1
3 招收的邀请 诊断 前列腺癌 1
3 招收的邀请 筛选 Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
3 招聘 治疗 前列腺肿瘤 1
3 未知的状态 诊断 前列腺癌 1
2 完成 诊断 前列腺腺癌/生化复发性前列腺癌/转移性前列腺癌/前列腺癌/PSA水平大于50/PSA进展/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
2 完成 诊断 潜在的癌症(前列腺癌) 1
2 完成 诊断 前列腺癌 1
2 完成 诊断 复发性前列腺癌 1
2 没有招聘 治疗 转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 5 mCi / 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射 25微克/瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0121毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.46 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.85 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.5 Chemaxon
生理上的电荷 5 Chemaxon
氢受体数 19 Chemaxon
氢供体数 9 Chemaxon
极地表面面积 378.562 Chemaxon
可旋转键数 35 Chemaxon
折射性 268.15米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 95.333 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。前列腺特异性抗原
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
水解semenogelin-1从而导致液化的凝块。
特定的功能
肽链内切酶活性
基因名字
KLK3
Uniprot ID
P07288
Uniprot名字
前列腺特异性抗原
分子量
28741.1哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:镓Ga 68 PSMA-11注射,静脉使用(链接]

药物在2020年12月13日23 /更新4月04,2023 03:32