Finerenone

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总结

Finerenone是一种非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂表示,降低表皮生长因子受体的风险下降,结束阶段肾病、心血管死亡、心脏病和心力衰竭的住院慢性肾脏疾病与2型糖尿病有关。

品牌名称

Kerendia

通用名称

Finerenone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16165

背景

Finerenone或湾94 - 8862,是一个盐皮质激素受体拮抗剂显示降低肾小球滤过率持续下降的风险,最后阶段肾病、心血管死亡、心脏病发作、和因心力衰竭住院治疗成人慢性肾脏疾病与II型糖尿病有关。^1,7肾脏疾病患者,最初螺内酯或eplerenone去对抗mineraclocorticoid受体。⁶螺内酯受体选择性和亲和力较低;也迅速水解,可以影响雄性激素,孕激素和糖皮质激素受体。⁶Eplerenone更有选择性,有持久的影响。⁶更有选择性非甾体类盐皮质激素拮抗剂等apararenone,esaxerenone,finerenone后来被发展。⁶到目前为止,finerenone是唯一的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂FDA批准。^6,7

2021年7月9日Finerenone被授予美国食品及药物管理局的批准,⁷其次是教育津贴2022年3月11日批准。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:378.432
单一同位素的:378.169190584

化学公式

C₂₁H₂₂N₄O₃

同义词

• Finerenone

外部id

• 湾94 - 8862
• 湾- 94 - 8862

药理学

指示

在美国,finerenone表示减少肾小球滤过率持续下降的风险,最后阶段肾病、心血管死亡、心脏病发作、和因心力衰竭住院治疗成人慢性肾脏疾病与II型糖尿病有关。⁷

在欧洲,finerenone表示治疗慢性肾脏疾病(与蛋白尿阶段3和4)与成人2型糖尿病有关。⁸

减少药物开发失败率

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相关条件

• 心血管疾病的死亡率
• 慢性肾脏疾病,第三阶段(中度)
• 结束阶段肾脏疾病(ESRD)
• 住院治疗
• 非致死性心肌梗死
• 阶段4慢性肾脏疾病
• 持续的肌酐肾清除率下降

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Finerenone是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂显示降低肾小球滤过率持续下降的风险,最后阶段肾病、心血管死亡、心脏病发作、和因心力衰竭住院治疗成人慢性肾脏疾病与II型糖尿病有关。⁷它有一个温和的行动是每日服用一次,持续时间和广泛的治疗窗的病人有从1.25毫克到80毫克剂量的临床试验。⁷病人应该被建议关于血钾过高的风险。⁷

的作用机制

Finerenone是一种非甾体选择性没有显著关联(MR)盐皮质激素受体拮抗剂或活动在雄性激素,孕激素、雌激素和糖皮质激素受体。^2,7动物研究表明,finerenone绑定,减少炎症和纤维化,2期临床试验显示,减少蛋白尿。^2,3

醛固酮是一种盐皮质激素激素参与调节血压,重吸收钠和钾排泄。²1943年,激动的连同增加的盐先生被证明是与恶性高血压相关,这可能器官炎症和纤维化的进展。²

醛固酮的绑定兴奋剂先生,先生引起构象变化,水解灭活伴护蛋白的受体。⁵主动先生把原子核的一个复杂的其他辅活化因子诱导转录的基因。⁵

Finerenone先生阻止绑定的绑定到辅活化因子,进而防止炎性和pro-fibrotic基因转录。^2,3

临床试验数据显示,挡住了盐皮质激素受体降低死亡率和发病率在慢性严重的充血性心力衰竭患者的射血分数≤35%。⁴发生新的房颤病人服用finerenone发达或颤动(著名)危险比为0.71。³Finerenone降低第一次出现肾功能衰竭的风险,持续≥40%的表皮生长因子受体减少,或死于肾引起的风险比0.82。³心血管结果包括心血管死亡、非致死性心脏病发作、非致命的中风和心力衰竭的住院病人服用finerenone患者的风险比0.86的历史著名和0.85的病人没有一个著名的历史。³

目标	行动	生物
一个盐皮质激素受体	拮抗剂	人类

吸收

10毫克口服剂量的finerenone达到C_马克斯351年µg / L, T_马克斯1.5小时,2820µg * h / L的AUC等离子体。¹相同剂量的finerenone达到C_马克斯226年µg / L, T_马克斯1.5小时,1840µg * h / L的AUC全血。¹

常规剂量的20毫克finerenone达到几何平均稳态C_马克斯160µg / L的AUC 686µg * h / L。⁷

的体积分布

的体积分布的finerenone稳态是52.6 l。⁷

蛋白结合

Finerenone血浆蛋白结合的92%;主要是血清白蛋白。⁷

新陈代谢

由CYP3A4代谢Finerenone大约是90%,10%由CYP2C8代谢。^1,7有一个小的贡献由CYP1A1新陈代谢。¹Finerenone没有活性代谢物。²

Finerenone是M1加味代谢物CYP3A4和CYP2C8进一步羟化的CYP3A4 M2代谢物,最后氧化再见CYP3A4 M3代谢物。¹另外,finerenone可以进行环氧化作用和可能水解CYP3A4和CYP2C8 M4代谢物形式,由CYP3A4羟化再到M5代谢物,M8代谢物和氧化。¹Finerenone还可羟化CYP2C8 M7代谢物,并进一步氧化M9代谢物。¹

M10代谢物脱甲基作用形成的,氧化,finerenone开环。¹M13的代谢物形成通过de-ethylation finerenone CYP1A1、和M14代谢物形成通过一个定义涉及CYP2C8和CYP3A4的多步骤的过程。¹

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Finerenone
  • Finerenone M13代谢物
  • Finerenone M14代谢物
  • Finerenone M1代谢物
    • Finerenone M2代谢物
      • Finerenone M3代谢物
  • Finerenone M10代谢物
  • Finerenone M4代谢物
    • Finerenone M5代谢物
      • Finerenone M8代谢物

路线的消除

大多数的剂量恢复在尿液的形式M2, M3(47.8%),和M4代谢物;< 1.3%的剂量恢复尿液改变母体化合物。¹大多数的剂量恢复在粪便M5代谢物,只有0.2%消除不变母体化合物。¹M1代谢物由< 1.5%的剂量在尿液和粪便中恢复过来。¹

Finerenone预计不会被肠道微生物群落代谢。¹

半衰期

10毫克剂量的finerenone的一半生活在等离子体4健康男性为17.4小时和12.3小时全血。¹finerenone的终端半衰期约2 - 3小时。⁷

间隙

的系统性间隙finerenone大约是25 L / h。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

病人经历过量finerenone血钾过高可能经验。⁷的甚至过量,立即停止服用finerenone。⁷治疗有症状的患者和支持性治疗,包括治疗高钾血症是否发展。⁷血液透析预计不会去除血液中的finerenone由于其高血浆蛋白结合。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Finerenone可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Abametapir	的血清浓度Finerenone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Finerenone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Finerenone阿比特龙结合时可以增加。
Acalabrutinib	的血清浓度Finerenone时可以增加与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔	血钾过高的风险或严重性醋丁洛尔结合Finerenone时可以增加。
Aceclofenac	Finerenone可能增加Aceclofenac的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acemetacin	Finerenone的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	的血清浓度Finerenone时可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的血清浓度Finerenone时可以增加结合乙酰唑胺。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚产品可能会增加接触finerenone,增加了风险和不利影响的严重程度。
• 有或没有食物。食物没有临床意义上的影响曲线下的面积。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Kerendia(拜耳)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Kerendia	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑	20毫克	口服	拜耳	2022-11-22	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2021-07-09	不适用
Kerendia	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	拜耳公司	2022-05-04	不适用

类别

ATC代码

C03DA05——Finerenone

• C03DA -醛固酮拮抗剂
• C03D——醛固酮拮抗剂和其他保钾制剂
• C03——利尿剂
• C -心血管系统

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 利尿剂
• 稠环杂环化合物,
• 盐皮质激素受体拮抗剂
• 非甾体类Mineralocorticoid-Receptor拮抗剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

DE2O63YV8R

化学文摘号

1050477-31-0

InChI关键

BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H22N4O3 c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)(14) 27-4 8 - 15日)16 (20 (23)26)12 (3)25-19 (18)11 (2)10-24-21 / h6-8、10、17、25 h, 5 H2, 1-4H3, (26) H2, 23日/ t17 - m1 / s1

国际命名

(4 s) 4 - (4-cyano-2-methoxyphenyl) 5-ethoxy-2 8-dimethyl-1, 4-dihydro-1 6-naphthyridine-3-carboxamide

微笑

CCOC1 =数控= C (C) C2 = C1 [C@H] (C1 = CC = C (C = C1OC) c# N) C (C O (N) =) = C (C) N2

引用

一般引用

1. Gerisch M, Heinig R, Engelen,朗D, Kolkhof P, Radtke M, Platzek J, K洛维斯,罗德G,施瓦兹T: Finerenone生物转化,一种新的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,狗,老鼠,和人类的体内和体外。药物金属底座Dispos。2018年11月,46 (11):1546 - 1555。doi: 10.1124 / dmd.118.083337。Epub 2018年8月31日。(文章]
2. 爱泼斯坦M:醛固酮和盐皮质激素受体信号作为心血管和肾脏损伤的因素:从汉斯Selye到现在。J Nephrol。2021; 52 (3): 209 - 216。doi: 10.1159 / 000515622。Epub 2021年4月15日。(文章]
3. Filippatos G, bakri GL,皮特B, Agarwal R,罗欣P, Ruilope LM,巴特勒J,林CSP, Kolkhof P,罗伯茨L, Tasto C,约瑟夫,安加SD: Finerenone减少最近诊断为房颤患者的慢性肾脏疾病和2型糖尿病。J科尔心功能杂志。2021年7月13日,78 (2):142 - 152。doi: 10.1016 / j.jacc.2021.04.079。2021年5月17日Epub。(文章]
4. 李Z,赵H,王J:新陈代谢和慢性炎症:慢性心力衰竭和并发症之间的联系。地中海Cardiovasc前面。2021年5月5日,8:650278。doi: 10.3389 / fcvm.2021.650278。eCollection 2021。(文章]
5. 杨J,年轻的乔丹:盐皮质激素受体及其coregulators。J摩尔性。2009年8月,43 (2):53 - 64。期刊doi: 10.1677 / - 09 - 0031。(文章]
6. Vodosek Hojs N, Bevc年代,Ekart R, Piko N, Petreski T, Hojs R:盐皮质激素受体拮抗剂在糖尿病肾病。制药(巴塞尔)。2021年6月11日,14 (6)。pii: ph14060561。doi: 10.3390 / ph14060561。(文章]
7. FDA批准的药物产品:Kerendia (Finerenone)口服平板电脑链接]
8. EMA批准药物产品:Kerendia (finerenone)口服片剂链接]
9. 欧洲药品局药品:Kerendia (finerenone) [链接]

外部链接

ChemSpider

28669387

RxNav

2562811

ChEMBL

CHEMBL2181927

维基百科

Finerenone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/2型糖尿病	1
3	积极不招聘	治疗	心脏衰竭	1
3	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)	1
3	完成	治疗	糖尿病肾病(DKD)	1
3	招聘	治疗	孩子们/慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
3	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
3	招聘	治疗	非糖尿病慢性肾脏疾病	1
2	完成	治疗	糖尿病肾病	2
2	完成	治疗	心脏衰竭	3
2	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8436180	没有	2013-05-07	2029-04-12

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0354毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.21	ALOGPS
logP	1.85	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.87	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.06	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	110.262	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	109.13米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	39.663	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在12月15日,2020 18:14 /更新于2022年4月10日18:50