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Glimepiride

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总结

Glimepiride是一种用于治疗2型糖尿病的磺脲类药物。

品牌名称
Amaryl, Duetact, Tandemact
通用名称
Glimepiride
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB00222
背景

格列美脲于1995年首次推出，是第二代磺脲类(SU)药物中的一员，用于治疗2型糖尿病(T2DM)以改善血糖控制。2型糖尿病是一种代谢性疾病，在世界范围内的患病率不断上升;其特点是胰岛素抵抗与进行性β细胞衰竭和长期微血管和大血管并发症相一致，可导致合并症和死亡。磺脲类药物是广泛用于治疗2型糖尿病以降低血糖水平的胰岛素分泌剂之一。SUs的主要作用被认为是在残余胰腺β细胞存在时有效，3.由于它们通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素而起作用，因此它们也被认为具有胰腺外作用，例如增加胰岛素介导的外周葡萄糖摄取。2

格列美脲通过阻断atp敏感的钾通道(K三磷酸腺苷通道)并导致细胞去极化。相比格列吡嗪格列美脲的作用时间较长。它有时被归类为第三代SU，因为它比其他第二代SU具有更大的替换量。1在临床试验中，与其他单药相比，格列美脲与低血糖和体重增加的风险较低相关2由于对心肌细胞缺血预处理的影响很小，因此对心血管的影响也比其他SUs小。1它能有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白水平，被认为是治疗2型糖尿病的一种有效、经济的治疗选择。1格列美脲于1995年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗2型糖尿病。它通常以口服片剂的品牌名称Amaryl销售，通常每天服用一次。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:490.62
单一同位素的:490.224991385
化学公式
C24H34N4O5年代
同义词
  • Glimepirida
  • Glimepiride
  • Glimepiride
  • Glimepiridum
外部id
  • 锄头490
  • 锄头- 490
  • HOE490

药理学

指示

格列美脲适用于成人2型糖尿病的治疗，作为饮食和运动的辅助治疗，以改善单药治疗的血糖控制。

它也可以与二甲双胍或胰岛素联合使用，以降低2型糖尿病患者的血糖，这些患者的高血糖水平不能通过饮食和运动与口服降糖药(一种用于降低血糖水平的药物)单独控制。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

格列美脲刺激胰腺β细胞分泌胰岛素颗粒，提高外周组织对胰岛素的敏感性，增加外周葡萄糖摄取，从而降低血浆血糖水平和糖化血红蛋白(HbA1C)水平。一项多中心、随机、安慰剂对照的临床试验评估了格列美脲(1 - 8mg)作为单药治疗在10周内滴定的疗效，并与安慰剂在不单独饮食控制的2型糖尿病患者中进行了比较。1在这项研究中，空腹血糖(FPG)降低了46 mg/dL，餐后血糖(PPG)降低了72 mg/dL，糖化血红蛋白(HbA1c)比安慰剂降低了1.4%。1在另一项随机研究中，T2DM患者在14周的研究期间接受安慰剂或三种剂量(1,4,8 mg)格列美脲中的一种，与安慰剂相比，所有格列美脲方案在研究期结束时显著降低FPG, PPG和HbA1c值(P < 0.001)。14 mg和8 mg剂量的格列美脲比1 mg剂量更有效;然而，4毫克的剂量提供了几乎最大的抗高血糖作用。1

作用机理

由细胞内ATP和ADP门控的胰腺细胞上的ATP敏感钾通道。该通道的异八聚体复合物由4个成孔Kir6.2亚基和4个调节性磺酰脲受体(SUR)亚基组成。选择性剪接允许形成由不同亚基异构体组成的通道，这些亚基异构体在不同组织中以不同的浓度表达。7在胰腺β细胞中，atp敏感的钾通道作为必要的代谢传感器和调节因子，将膜兴奋性与葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)结合起来。6当ATP:ADP比值降低时，通道被激活和打开，导致K+从细胞外排，膜超极化，抑制胰岛素分泌。6相反，细胞内葡萄糖摄取增加导致细胞内ATP:ADP比值升高，导致通道关闭和膜去极化。去极化导致电压依赖性Ca2+通道的激活和打开，从而导致钙离子流入细胞。6细胞内钙水平升高引起肌动球蛋白丝的收缩，肌动球蛋白负责储存在囊泡中的胰岛素颗粒的胞吐。3.格列美脲通过非特异性结合磺酰脲受体-1 (SUR1)和磺酰脲受体- 2a (SUR2A)亚基的B位点以及磺酰脲受体- 2a亚基的A位点来阻断atp敏感的钾通道，促进β细胞分泌胰岛素。3.

目标 行动 生物
一个atp敏感内向整流器钾通道11
抑制剂
 人类
一个atp敏感内向整流器钾通道1
抑制剂
 人类
一个atp结合盒亚家族C成员
诱导物
 人类
吸收

口服格列美脲1小时内完全吸收，呈线性药代动力学曲线。1健康受试者口服单剂量格列美脲和2型糖尿病患者口服多剂量格列美脲后，在给药后2至3小时达到血药浓度峰值(Cmax)。8多次给药后不发生蓄积。1与正餐一起给药时，达到Cmax的时间增加了12%，而平均值和曲线下面积(AUC)分别下降了8% ~ 9%。9在日本T2DM患者的药代动力学研究中，每日一次剂量的Cmax值高于每日两次剂量的Cmax值。5据报道，口服格列美脲的绝对生物利用度是完全的。4

分配体积

健康受试者静脉给药后，分布体积为8.8 L (113 mL/kg)。8

蛋白结合

格列美脲的血浆蛋白结合率大于99.5%。8

新陈代谢

据报道，格列美脲具有肝脏代谢作用。静脉或口服给药后，格列美脲经过CYP2C9酶介导的氧化生物转化，形成具有药理活性的主要代谢物环己基羟甲基衍生物(M1)。M1可被一种或几种胞质酶进一步代谢为无活性代谢物羧基衍生物(M2)。在动物模型中，M1的药理活性约为母体的三分之一，半衰期为3-6小时。3.然而，M1的降糖作用是否具有临床意义尚不清楚。

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淘汰路线

健康男性受试者口服格列美脲后，7天内尿中总放射性恢复约60%，其中M1和M2占尿中总放射性恢复的80-90%。M1与M2的比值在两个受试者中约为3:2，在一个受试者中约为4:1。8粪便中约有40%的总放射性被回收，其中M1和M2约占放射性的70%，M1与M2的比例为1:3。beplayapp尿液和粪便中未检出母体药物。8

半衰期

格列美脲的消除半衰期约为5至8小时，3.在多次服用后可增加至9小时。2

间隙

在正常受试者中进行了单剂量、交叉、剂量比例(1、2、4和8 mg)研究，在2型糖尿病(T2D)患者中进行了单剂量和多剂量、平行、剂量比例(4和8 mg)研究。在这些研究中，单次口服T2D患者的总清除率为52.1 +/- 16.0 mL/min, 48.5 +/- 29.3 mL/min，多次口服T2D患者的总清除率为52.7 +/- 40.3 mL/min。9健康受试者静脉给药后，总清除率为47.8 mL/min。8

的不利影响
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毒性

大鼠口服LD50值为100 ~ 10000 mg/kg。化学物质据报道，大鼠腹腔内LD50值为3950mg /kg化学物质。尽管与格列本脲等其他磺脲类药物相比，格列美脲的低血糖风险较低，但过量使用格列美脲可能导致严重的低血糖，并伴有昏迷、癫痫发作或其他神经损伤。这可以用胰高血糖素或静脉注射葡萄糖来治疗。持续观察和额外的碳水化合物摄入可能是必要的，因为低血糖可能在明显的临床恢复后复发。8

在一项研究中，老鼠在30个月的时间里，在完全饲料中摄入高达百万分之5000 (ppm)的剂量，没有发现致癌的迹象。同时，在小鼠中以远高于人类最大推荐剂量的剂量给予格列美脲24个月，导致良性胰腺腺瘤形成以剂量相关方式增加，这被认为是慢性胰腺刺激的结果。8格列美脲在试验中无致突变性在体外和在活的有机体内诱变的研究。在雄性和雌性大鼠的研究中，格列美脲对生育能力没有影响。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托伦 不可用 - > 1006 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 台北，ÄúChinese- 3， Äù 不可用 - > 493 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托莱多 不可用 496 c > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 所 不可用 497 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 出门 不可用 517 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苗栗 不可用 519 c - G > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 地中海，达拉斯，巴拿马，萨萨里，卡利亚里，伯明翰 不可用 563 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广州 不可用 274 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈默史密斯 不可用 323 t - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sinnai 不可用 34 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(680) 不可用 - > 376 G/680 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A-(968)，贝蒂卡，塞尔玛，关塔那摩 不可用 - > 376 G/968 t - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图，洛迪，摩德纳，费拉拉二世，雅典式 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kalyan-Kerala, Jamnaga, Rohini 不可用 949 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 格列美脲与阿巴肽联用可增加代谢。
Abrocitinib 与格列美脲合用可降低阿布替尼的代谢。
阿卡波糖 格列美脲与阿卡波糖合用可增加低血糖的危险或严重程度。
醋丁洛尔 格列美脲与乙酰布洛尔合用可提高治疗效果。
Aceclofenac 与乙酰氯芬酸联用可降低格列美脲的蛋白结合。
Acemetacin 格列美脲与阿西美他星联用可降低蛋白结合。
苊香豆醇 格列美脲与阿塞诺可马洛合用可提高治疗效果。
乙酰唑胺 格列美脲与乙酰唑胺合用可提高治疗效果。
Acetohexamide 当格列美脲与乙己胺合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine 格列美脲与苯丙嗪合用可降低疗效。
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使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。急性和慢性酒精摄入可能不可预测地影响格列美脲的降血糖作用。
  • 与食物一起服用。制造商建议在每天的第一餐服用。

产品

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国际/其他品牌
GLIMPID (Ranbaxy实验室)/格利米(雷迪博士实验室)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amaryl 平板电脑 1毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2000-09-18 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-06-07 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2000-11-24 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2000-11-21 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 赛诺菲安万特美国有限责任公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
公司Glimepiride 平板电脑 4毫克 口服 钴的实验室 2006-04-24 2012-08-02 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-glimepiride 平板电脑 4毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2022-01-29 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2005-10-06 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 1毫克/ 1 口服 兰伯西公司。 2005-10-06 2012-04-25 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Par制药 2006-08-25 2008-08-25 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2007-08-23 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限公司 2005-10-06 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2013-12-15 2015-08-10 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿玛莉m 2 mg /1000 mg fİlm卡普利片，30毫克 Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 2021-12-30 土耳其国旗
阿玛莉m 4 mg /1000 mg fİlm卡普里片，30毫克 Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 2021-12-30 土耳其国旗
Amaryl m sr(片剂2/ 500mg) Glimepiride(2毫克)+二甲双胍(500毫克) 平板，延期发行 口服 บริษัทซาโนฟี่——อเวนตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2014-03-31 不适用 泰国的国旗
Amaryl®m sr Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板，延期发行 口服 实验室硅烷S.A. De C.V. 2011-11-21 不适用 哥伦比亚的旗帜
Amaryl®m sr Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板，延期发行 口服 laboratorio硅烷。sa de c.v.墨西哥 2011-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Avandaryl Glimepiride(1毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(2毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 葛兰素史克公司 2006-01-05 2011-11-18 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(1毫克)+马来酸罗格列酮(4毫克) 平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2006-05-04 2011-08-29 加拿大的国旗
Avandaryl Glimepiride(4毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(2毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(8毫克/ 1) 片剂，覆膜片 口服 葛兰素史克公司 2007-05-22 2011-11-18 美国国旗

类别

ATC代码
格列美脲和罗格列酮 A10BB12 -格列美脲 A10BD06 -格列美脲和吡格列酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯磺酰胺的有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个与苯环s链的磺酰胺基团。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/吡啶羧酸及其衍生物/磺酰脲类药物/n -尿素酶/有机磺酸及其衍生物/Dicarboximides/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
再展示2个
基
Aminosulfonyl化合物/芳香杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物
再展示17个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
磺胺，n -磺酰脲，n -酰基脲CHEBI: 5383）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 ky687524k
化学文摘号
93479-97-1
InChI关键
WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H34N4O5S c1-4-21-17(3) 15-28(22(21) 29) 24(31) 25-14-13-18-7-11-20(12-8-18) 34(32、33)27-23 (30)26-19-9-5-16 (2)26-19-9-5-16 / h7-8, 11 - 12、16、19 H, 4 - 6, 9 - 10, 13-15H2, 1-3H3, (H, 25岁,31)(H2, 26日,27日,30)/ t16.1 - 19)
国际命名
3-ethyl-4-methyl-2-oxo-N - (2 - {4 - [({[(1 r, 4 r) 4-methylcyclohexyl][氨基甲酰}胺基)磺酰]苯基}乙基)2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
微笑
CCC1 = C (C) CN (C = O) NCCC2 = CC = C (C = C2) S (= O) (= O)数控(= O) N [C@H] 2 CC (C@H) (C) CC2) C1 = O

参考文献

合成参考

Suresh Kadam, Venkatasubramanian Tarur, Sanjay Naik, Sachin Gavhane，“制备基本纯格列美脲的工艺”。美国专利US20070082943，于2007年4月12日发布。

 US20070082943
一般引用
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  3. Sola D, Rossi L, Schianca GP, Maffioli P, Bigliocca M, Mella R, Corliano F, Fra GP, Bartoli E, Derosa G:磺酰脲类药物的临床应用。中华医学杂志。2015年8月12日;11(4):840-8。doi: 10.5114 / aoms.2015.53304。Epub 2015 8月11日［文章]
  4. M Badian, Korn A, Lehr KH, Malerczyk V, Waldhausl W:口服格列美脲的绝对生物利用度。药物代谢与药物相互作用。1994;11(4):331-9。［文章]
  5. Matsuki M, Matsuda M, Kohara K, Shimoda M, Kanda Y, Tawaramoto K, Shigetoh M, Kawasaki F, Kotani K, Kaku K:格列美脲在2型糖尿病患者的药代动力学和药效学:每日一次和两次给药的比较。中国生物医学工程学报(英文版);2007;31(4):571- 576。2007年7月2日。［文章]
  6. 陈建军，陈建军，陈建军。糖尿病与胰岛素分泌:ATP敏感的K+通道(K - ATP)的连接。糖尿病。2005年11月;54(11):3065-72。［文章]
  7. 石乃青，叶波，Makielski，等。苏尔沁亚型和剪接变异的功能与分布。中华细胞医学杂志，2005;39(1):51-60。doi: 10.1016 / j.yjmcc.2004.11.024。Epub 2005 2月5日。［文章]
  8. AMARYL(格列美脲)FDA标签[链接]
  9. 加拿大卫生部产品专论:口服山德士格列美脲片[链接]
KEGG药物
D00593
KEGG化合物
C07669
PubChem化合物
3476
PubChem物质
46508842
ChemSpider
16740595
BindingDB
50237590
RxNav
25789
ChEBI
5383
ChEMBL
CHEMBL1481
锌
ZINC000100070954
治疗靶点数据库
DAP000132
网页
PA449761
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Glimepiride
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 心血管疾病的风险/2型糖尿病 1
4 完成 支持性护理 糖尿病患者 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 2
4 完成 治疗 非胰岛素依赖型糖尿病 2
4 完成 治疗 糖尿病/内皮功能障碍 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 3.
4 完成 治疗 脂肪肝，非酒精性脂肪肝，NAFLD 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 雅阁医疗保健公司
  • 卡尔斯巴德科技有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • Invagen制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Vintage pharmaceuticals有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 协议医疗
  • 先进制药服务公司
  • 美国资源卫生服务公司
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • 布莱恩特牧场预装包
  • 卡地纳健康
  • 卡尔斯巴德科技有限公司
  • Cobalt制药公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 哈特兰包装服务有限责任公司
  • 英塔斯制药有限公司
  • 国际实验室公司
  • InvaGen制药公司
  • Ivax制药
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理用品
  • Mylan
  • 纽克雷制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • Perrigo有限公司
  • 药房服务中心
  • 内科总护理公司。
  • Prasco实验室
  • Prepak系统公司
  • 兰伯西实验室
  • Rebel分销商公司
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • statscripts LLC
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 6毫克
片剂，覆膜片 口服
平板电脑 口服 2.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板，延期发行 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 8毫克
片剂，口腔崩解 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
4毫克片剂 2.11美元 平板电脑
阿玛莉2毫克片 1.25美元 平板电脑
格列美脲4毫克片 1.25美元 平板电脑
阿玛莉片1毫克 0.88美元 平板电脑
格列美脲2毫克片 0.67美元 平板电脑
格列美脲1毫克片 0.42美元 平板电脑
beplay体育安全吗药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 美国国旗
US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 美国国旗
US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 美国国旗
US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 美国国旗
US8071130 没有 2011-12-06 2028-06-08 美国国旗
US7538125 没有 2009-05-26 2016-06-19 美国国旗
US7700128 没有 2010-04-20 2027-01-30 美国国旗
US7358366 是的 2008-04-15 2020-10-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 207 化学物质
水溶度 部分混相 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0384毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.82 ALOGPS
logP 3.12 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.32 Chemaxon
pKa(最强碱性) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体计数 3. Chemaxon
极表面积 124.682 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 129.8米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.493. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.986
血脑屏障 + 0.7322
Caco-2渗透 - 0.6809
22基板 底物 0.7501
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.6556
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6124
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8241
CYP450 2C9底物 底物 0.5661
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5978
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8599
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6392
致癌性 Non-carcinogens 0.7301
生物降解 不容易生物降解 0.68
大鼠急性毒性 2.4158 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.7714
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8263
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0012290000 - 966 a50af984de12b0ba8
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2629000000 - 29 - b987358cc85159c5b8
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0002190000 - 0 - aaefa2e07605da97f81
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0409000000 - 91 b493608ac508427593
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 3911000000 - 78 - c0f40c965f78bfa591

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.atp敏感内向整流器钾通道11
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这种受体由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们的电压…
基因名字
KCNJ11
Uniprot ID
Q14654
Uniprot名字
atp敏感内向整流器钾通道11
分子量
43540.375哒
参考文献
  1. 宋dk, Ashcroft FM:格列美脲阻断克隆β细胞，心脏和平滑肌K(ATP)通道。中国生物医学工程杂志，2009;32(1):391 - 391。［文章]
  2. 李春华，李春华，李春华，王晓华，王晓华。格列美脲阻断心肌细胞K(ATP)通道的研究进展。中国生物医学工程杂志，2002;32(5):563 - 563。［文章]
  3. Bataille D:[胰岛素分泌的分子机制]。糖尿病杂志。2002年12月28日(6增刊):4S7-13。［文章]
细节 2.atp敏感内向整流器钾通道1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏中，可能在钾稳态中起主要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是…
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
atp敏感内向整流器钾通道1
分子量
44794.6哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。［文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。［文章]
  3. 李建军，李建军，李建军，等。磺酰脲类药物对胰岛素分泌的影响。糖尿病。2002;Dec;51增刊3:S368-76。［文章]
  4. Bataille D:[胰岛素分泌的分子机制]。糖尿病杂志。2002年12月28日(6增刊):4S7-13。［文章]
细节 3.atp结合盒亚家族C成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
磺酰脲受体活性
特定的功能
β细胞atp敏感钾通道(KATP)亚基。atp敏感的K(+)通道和胰岛素释放的调节剂。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
atp结合盒亚家族C成员
分子量
176990.36哒
参考文献
  1. 李晓明，李晓明，李晓明，等。格列美脲和格列本脲与β细胞磺酰脲受体的相互作用。一、结合特性。生物化学学报，1994,11(2):267-77。［文章]
  2. 李建军，李建军，李建军，等。格列美脲在β细胞中的分子作用模式研究。中华医学杂志，1996,28(9):464-8。［文章]
  3. 陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，等。磺酰脲类化合物与β细胞atp敏感K(+)通道的分子相互作用。糖尿病临床实践1995年8月;28增刊:S67-80。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡金平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其在药物开发中的意义。中华医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章]
  2. Flockhart药物相互作用表[链接]

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖的胆汁盐分泌到肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. 杨建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。胆汁盐输出泵(BSEP/ABCB11)的临床相关药物相互作用的早期鉴定。中国生物医学工程学报，2013,31(2):368 - 368。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。2013年9月6日。［文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月15日12:42