Lercanidipine, dihydropyridine钙通道阻滞剂,单独使用或与血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛,Prinzmetal心绞痛的变体。Lercanidipine类似于其它外围血管舒张。Lercanidipine抑制胞外钙的涌入在心肌和血管平滑肌细胞膜可能通过变形通道,抑制ion-control控制机制,和/或干扰从肌浆网钙的释放。减少细胞内钙抑制心肌的收缩过程中平滑肌细胞,导致扩张冠状动脉和系统性,增加氧气交付心肌组织,减少总外周阻力、降低系统性血压,降低后负荷。

的作用机制

通过变形通道,抑制ion-control控制机制,和/或干扰从肌浆网钙的释放,Lercanidipine抑制细胞外钙的涌入在心肌和血管平滑肌细胞膜的减少细胞内钙抑制心肌的收缩过程中平滑肌细胞,导致扩张冠状动脉和系统性,增加氧气交付心肌组织,减少总外周阻力,降低系统性血压,降低后负荷。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器钙通道gamma 1亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Lercanidipine结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir	的血清浓度Lercanidipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Lercanidipine结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Lercanidipine结合Acalabrutinib时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Lercanidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	Lercanidipine可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	Lercanidipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Lercanidipine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Lercanidipine结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Lercanidipine活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。酒精会增加lercanidipine常的影响,这可能导致低血压。
避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制lercanidipine通过CYP3A4的新陈代谢,导致lercanidipine血清水平的增加,可能会增加低血压的风险。
圣约翰草的),运动则要谨慎。Lercanidipine由CYP3A4代谢,圣约翰草CYP3A4诱导物。
空腹服用。饭后服用lercanidipine增加其生物利用度,因此lercanidipine饭前应采取至少15分钟。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lercanidipine盐酸盐	OA8TFX68PE	132866-11-6	WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cardiovasc/卡门/Corifeo/Lercanil/Lercaton/Lerzam/Renovia/Vasodip/Zandip/Zanicor/Zanidip

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	市场开始	营销结束
卡门ACE 10毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	2020-10-15
卡门ACE 10毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门ACE 10毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门ACE 20毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	2020-10-15
卡门ACE 20毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门ACE 20毫克/ 10毫克	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门ACE 20毫克/ 20毫克	Lercanidipine(20毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
ENA LERCA OMNIAPHAR10/10MG	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
ENA LERCA OMNIAPHAR10/10MG	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用
ENA LERCA OMNIAPHAR10/10MG	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	平板电脑,涂膜	口服	2016-07-01	不适用

类别

ATC代码

C09DB08 -缬沙坦和lercanidipine

C09BB02——卡托普利和lercanidipine

C08CA13——Lercanidipine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 硝基苯/Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸和衍生品

显示9更
基: Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基/羧酸衍生物

显示28日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: V7XTJ4R0BH
化学文摘号: 100427-26-7
InChI关键: ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H41N3O6 c1-24-31(34(40) 44-6) 33(28-18-13-19-29(22) 39(42) 43) 32(25(2) 37-24) 35(41) 45-36(3, 4)政府(5)21-20-30 (26-14-9-7-10-15-26)21-20-30 / h7-19, 22日,30日,33岁,37 h, 20日至21日,23 h2, 1-6H3
国际命名: 3 - {1 - [(3 3-diphenylpropyl)(甲基)氨基]2-methylpropan-2-yl} 5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑: COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) (C) CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Raji Bandi Parthasaradhi Reddy,库那Rathnakar Reddy, Rapolu Reddy, Dasari Muralidhara Reddy, Dandamudi Satish Kumar“小说LERCANIDIPINE准备的过程。”U.S. Patent US20090227800, issued September 10, 2009.

US20090227800

一般引用

林,Voon WC,日圆HW黄CH,苏嗯,赖昌星WT,许凤SH: Lercanidipine和洛沙坦对血压的影响、纤溶参数。高雄J医疗科学。2006年4月,22 (4):177 - 83。(文章]
马丁内斯ML,洛佩斯低频,科埃略EB, F,诺罗查JB, Gerlach射频,Tanus-Santos我:Lercanidipine减少矩阵metalloproteinase-9活动高血压患者。J Cardiovasc杂志。2006年1月,47(1):117 - 22所示。(文章]
Agrawal R,马克思,哈勒H: lercanidipine与氢氯噻嗪的临床疗效和安全性作为附加卡托普利与不受控制的高血压糖尿病人群。J Hypertens。2006年1月,24 (1):185 - 92。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014669
PubChem化合物: 65866年
PubChem物质: 46508865
ChemSpider: 59276年
RxNav: 135056年
ChEBI: 135930年
ChEMBL: CHEMBL250270
治疗目标数据库: DAP001261
网页: PA164769058
维基百科: Lercanidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压/中风	1
4	完成	治疗	高血压	2
4	完成	治疗	高血压/高血压、原发性高血压	1
4	终止	治疗	高血压	1
4	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/高血压	1
4	未知的状态	治疗	蛋白尿/肾功能不全、慢性	1
3	完成	治疗	高血压	1
2	完成	治疗	高血压、原发性高血压	2
不可用	完成	不可用	高血压	1
不可用	招聘	不可用	肥胖、病态	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	6.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000156毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.42	ALOGPS
logP	6.41	Chemaxon
日志	-6.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.36	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	111.01²	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	176.85米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	66.2³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9474
血脑屏障	- - - - - -	0.9611
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7039
22基板	底物	0.9085
我22抑制剂	抑制剂	0.9132
22抑制剂二世	抑制剂	0.8957
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7439
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8448
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8924
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7579
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6321
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7247
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5933
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7625
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5715
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7709
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5517
致癌性	Non-carcinogens	0.668
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9895
大鼠急性毒性	2.8614 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.5761
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6908

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。压敏电阻器钙通道gamma 1亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…
基因名字: CACNG1
Uniprot ID: Q06432
Uniprot名字: 压敏电阻器钙通道gamma 1亚基
分子量: 25028.105哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
如火的M, Pruijm M, Wuerzner G:与钙通道阻滞剂治疗原发性高血压:lercanidipine的地方是什么?专家当今药物金属底座Toxicol。2009年8月,5 (8):981 - 7。doi: 10.1517 / 17425250903085135。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
克洛茨U:交互lercanidipine的潜力,一个新的vasoselective dihydropyridine钙拮抗剂。Arzneimittelforschung。2002; 52 (3): 155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。(文章]
Borghi C: Lercanidipine高血压。Vasc健康风险等。2005;1 (3):173 - 82。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
LERCANIDIPINE——澳大利亚处方信息链接]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:09

Lercanidipine

识别

结构Lercanidipine (DB00528)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用